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Flashcards in Corticostéroïde Deck (32):
1

CRH

Hormone cortico-libérine (Hypothalamus)

2

ACTH

Hormone corticotrope ou adrénocorticotrophine (Hypophyse). Va dans la circulation sanguine jusqu’à atteindre le cortex surrénalien.

3

Cortisol

Cortex surrénalien). Corticostéroïde et minéralocorticoïde.

4

Taux élevé de glucocorticostéroide =

Effets anti-inflammatoires, diminue réponse immunitaire.

5

Glandes surrénales

Deux glandes endocrines triangulaires au-dessus des reins. Responsable de la gestion des situations de stress (via corticostéroïde et catécholamine) et de l’homéostasie hydro-sodée (via aldostérone).

6

Médulla ectoblastique

(adrénaline + noradrénaline)

7

Cortex mésoblastique

Adrénocorticoïde

Glucocorticoïdes (cortisol) => Hyperglycémie, dégradation protéine, lipide, réduction inflammation.

Minéralocorticoïdes (aldostérone) => Rétention d’eau et sodium, augmentation volume sanguin et PA.

Gonadostéroïdes (ADHE et hormones sexuelles)

8

Propriété générale des hormones stéroïdienne

Concentration sanguine faible. (0.001-1nM)
Liposoluble.
Sécrétée directement dans la circulation sanguine.
Fortement fixés à des protéines plasmatiques spécifiques.
Biosynthétisées par des enzymes spécifiques.

9

Mécanisme d'action
Durée

La réponse dure longtemps, mais prend du temps à agir.

10

Récepteur Di

Interaction ADN, trans-activation.

Augmente protéines anti-inflammatoire.

Effet secondaires métabolique et endocrinien.
PEPCK, Tyrosine aminotransférase, Glutamine synthétase.

11

Récepteur Mono

Inhibition facteurs de transcriptions NFkB, AP-1, NFAT. Trans-répression.

Diminue protéines inflammatoires (cytokines, enzymes, molécules d’adhésion, COX-2)

12

Beta

monte vers le haut

13

Alpha

descend vers le bas.

14

Les molécules sont faites à partir de quoi?

Cholestérol

15

Biosynthèse

Glomerulosa

Fasciculata

Reticularis

CYP11B2
Minéralocorticoïdes sont biosynthétisés ici. (Aldostérone)

Biosynthèse du cortisol.
CYP11B1 et CYP21

Biosynthèse DHEA.
CYP17.

16

Hypo glucostéroïde

Maladie d'Addison

Faiblesse musculaire
Faiblesse générale (Asthénie)
Hypotension
Hypoatrémie
Pigmentation brune de la peau.

17

Hyper

Syndrome de Cushing

Libération excessive d'ACTH.

Arrondissement lunaire du visage
Obésité des épaules
Peau étendue avec des stries
Ostéoporose
Trouble psychologique
Faiblesse musculaire
Aménorrhée
Hyperglycémie et résistance à l'insuline
Dégradation des protéines et des lipides pour fabrication d'énergie
Intensifie effet adrénaline

18

Libération du cortisol

Déclenchée par l’ACTH, qui est sécrétée sous l’effet de la SRH hypothalamique.
Si on a trop de cortisol, il va y avoir rétro-inhibition, ACTH va diminuer.

19

Effets biologiques

 Favorise gluconéogenèse (glucagon) et hyperglycémie.
 Mobilisent les graisses en vue du métabolisme énergétique et réserve le glucose pour le SNC.
 Rétention Na, fuite K.
 Hypertension artérielle, œdème.
 Diminution des réserves de calcium, pouvant mener à de l’ostéoporose. On en absorbe moins
 Stimule catabolisme des protéines (perte musculaire)
 Intensifie effets adrénaline sur musculaire, cardio et SNC.
 Propriété antiallergique, anti-inflammatoire et immunosuppressive.

20

Effets anti-inflammatoire

 Diminution VD et œdème
 Diminution chimiotactisme et afflux leucocytes et monocytes
 Diminution monocyte, macrophage
 Diminution IL-1, TNF-alpha, INF-gamma.

21

Effets immunosuppresseur

 Ne modifie pas la production de LB.
 Inhibition de la multiplication des lymphocytes T
 Inhibition synthèse cytokines

22

Effet stress

 Augmente cortisolémie essentielle
 Seul les glucocorticostéroïdes

23

Indication des corticostéroïde topique

Démangeaisons, eczéma, dermatite.
Classé selon leur capacité vasoconstrictrice.

24

Force des cortico

Faible : peau mince, fragile. (visage, paupière, yeux)
Moyen : dermatite, eczéma, inflammation des bronches
Puissant : psoriasis, dermatite sévère, coupure, réaction allergiques cutanées, lésions buccale.

25

Oxydation alcool en cétone =>

Diminue activité glucocorticoïde

26

Double liaison C1-C2

Augmente activité anti-inflammatoire et glucocortico

27

Fluor en C9

Augmente liposolubilité
Augmente effet anti-inflammatoire et minéralocorticoïde

28

CH3 ou OH en C16

Abolit activité minéralocorticoïde

29

Augmentation de la liposolubilité par (2)

1) Formation ester C16-21 (Ate)

2) Formation éther C16-17 (Onide)

30

Inhalé

Béclométhasone, Budésonide, Fluticasone propionate, Triamclinolone acetonide, Ciclénoside.

Seulement 10% se retrouve sur les bronches.
80% sur l’oropharynx.

31

Oculaire

Dexaméthasone, Fluométholone, Prednisolone, Rimexolone, Triamcinolone.

32

Effets indésirables

EI crème : Déshydratation cutanée, cicatrisation imparfaite, peau mince et fragile, veine plus visible.

EI inhalé : Peu d’effets systémiques. EI bouche minimisé par rinçage de la bouche (raucité, dysphonie, candidose buccale).