¿Qué fármacos pertenecen a las estatinas?
Atorvastatina, Rosuvastatina, Simvastatina, Pravastatina, Pitavastatina
¿Cuál es el mecanismo de acción de las estatinas?
Inhiben la HMG-CoA reductasa, enzima limitante en la síntesis de colesterol. Estimulan la formación de receptores de LDL para captar más LDL y VLDL de la sangre, además de formar colesterol HDL para estimular el transporte inverso.
¿Cuáles son las indicaciones de las estatinas?
Tratamiento de dislipidemias y prevención primaria cardiovascular (CV). Reducción de 20-30% del riesgo de eventos cardiovasculares mayores. Criterios de uso: Grupo 1: Pacientes con enfermedad cardiovascular. Grupo 2: Pacientes con LDL > 190 mg/dl. Grupo 3: Diabéticos con LDL > 70 mg/dl. Grupo 4: Pacientes con SCORE > 7.5% y LDL > 70 mg/dl.
¿Cuál es el ADME de las estatinas?
Atorvastatina y simvastatina son metabolizadas por CYP3A4. Pitavastatina no se metaboliza por el citocromo P450.
¿Cuáles son los efectos adversos de las estatinas?
Múltiples efectos pleitropicos, los más comunes son gastrointestinales como estreñimiento y diarrea. Hepatitis (aumento de enzimas hepáticas).
¿Cuáles son las consideraciones para las estatinas?
Incrementan el riesgo de diabetes. Sin embargo, el beneficio supera el riesgo, ya que cada nuevo caso de diabetes previene 5 infartos.
¿Qué fármacos pertenecen a los anticuerpos monoclonales anti PCSK9?
Evolocumab, Alirocumab
¿Cuál es el mecanismo de acción de los anticuerpos monoclonales anti-PCSK9?
Bloquean la PCSK9, una enzima proteasa que destruye receptores de LDL, permitiendo una mayor recaptura de LDL plasmático de forma eficiente.
¿Cuáles son las indicaciones de estos fármacos?
Tratamiento de hipercolesterolemia primarias y las que no responden de manera adecuada a las estatinas.
¿Cuál es el ADME de los anticuerpos monoclonales anti-PCSK9?
Se administran vía subcutánea cada 2 semanas.
¿Cuáles son los efectos adversos de estos fármacos?
Reacciones cutáneas locales y aumento de enzimas hepáticas.
¿Cuáles son las consideraciones para estos medicamentos?
Precio elevado (> $12,000 al mes), se considera que podrían ser medicamentos importantes.
¿Qué fármacos pertenecen a los fibratos?
Gemfibrozilo, Fenofibrato, Benzafibrato, Ciprofibrato
¿Cuál es el mecanismo de acción de los fibratos?
Agonistas del receptor PPARα. Aumentan la expresión y actividad de la lipoproteína lipasa (LPL), disminuyen la expresión de APO C-III y reducen la producción de VLDL y triglicéridos.
¿Cuáles son las indicaciones de los fibratos?
Tratamiento de niveles muy elevados de triglicéridos (> 1,500 mg/dl).
¿Cuáles son los efectos adversos de los fibratos?
Efectos gastrointestinales, incluyendo mayor riesgo de colelitiasis, miopatías, rabdomiolisis y disfunción hepática.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la ezetimiba?
Inhibe la absorción intestinal de colesterol al bloquear la proteína NPC1L1.
¿Cuáles son las indicaciones de la ezetimiba?
Se asocia con una estatina para potenciar su acción y reduce el riesgo cardiovascular en monoterapia.
¿Cuál es el ADME de la ezetimiba?
No tiene absorción sistémica y utiliza circulación enterohepática.
¿Cuáles son los efectos adversos de la ezetimiba?
Bien tolerada, cefalea, mialgias y aumento de enzimas hepáticas.
¿Cuál es el mecanismo de acción del ácido nicotínico?
Disminuye la síntesis de VLDL, inhibe la movilización de lípidos desde adipocitos y aumenta la síntesis de HDL.
¿Cuáles son las indicaciones del ácido nicotínico?
Se asocia a una estatina o resina para aumentar la reducción de colesterol y reduce el riesgo cardiovascular.
¿Cuáles son los efectos adversos del ácido nicotínico?
Aumenta glucemia y ácido úrico, y rubor cutáneo (no sucede cuando se coadministra con AAS).
¿Cuál es el mecanismo de acción del esperion?
Inhibe la adenosina trifosfato-citrato liasa (LCA).