F1 - Excreção e biotransformação

Question 1

Substâncias mais facilmente excretadas são polares ou apolares

Answer 1

Polares

Question 2

Excreção renal

processo envolvidos

Answer 2

1) Filtração glomerular
2) Secreção tubular ativa
3) Reabsorção tubular passiva

apenas a fração livre é filtrada

Question 3

Reabsorção

Fatores determinantes

Answer 3

1) Na e H2O e outros eletrólitos

2) PH

Question 4

Excreção biliar e fecal

Answer 4

1) Reciclagem entero-hepática (pode prolongar a permanência de um fármaco)

Question 5

Outras vias

Answer 5

1) Saliva, suor, leite e lágrimas
2) Difusão lipossolúvel e ph
3) Leite mais ácido que o plasma (compostos básicos podem ficar concentrados)*

Question 6

Metabolismo

Answer 6

1) Maioria dos compostos lipofílicos (facilmente excretados)

2) Excreção do fármaco inalterado - 25-30%

Question 7

Reações de funcionalização da fase I

Answer 7

1) Perda de atividade farmacológica
2) Produzem, frequentemente, a molécula
biologicamente ativa
3) Hidrólise, oxidação e hidroxilação

Question 8

Reações de biossíntese da fase II (conjugação)

Answer 8

1. Acetilação, glicuronidação ou sulfatação

2. Produzem um componente hidrossolúvel que é mais facilmente excretado

Question 9

Pró fármacos

Answer 9

1) Compostos farmacologicamente inativos produzidos a fim de maximizar a quantidade da substancia ativa que chega ao local de ação
2) São convertidos em biologicamente ativos por hidrólise
3) ECA

Question 10

Atividade enzimática

órgãos

Answer 10

1) Fígado
2) Pulmões
3) Trato gastro intestinal
4) Rins

Retículo endoplasmático liso (F1) e citosol (f2)

Question 11

Efeito de primeira passagem

Answer 11

porcentagem da droga metabolizada no TGI e no fígado  antes que a droga chegue a circulação sistêmica 
# pode levar a perda do efeito

Question 12

CYPs

Answer 12

isoformas do citocromo P450 - importante para inúmeras reações do metabolismo

Question 13

Células onde acontecem reações de fase 1 e fase 2

Answer 13

Retículo endoplasmático - fase 1

Citosol - fase 2