F2 - resumo hipnoanalgésicos

Question 1

Loperamida

Answer 1

→ Opióide de ação periférica
→ Reduz a motilidade gastrointestinal
→ Não penetra bem no cérebro – atividade primariamente periférica

Question 2

Dextrometorfano

Answer 2

→ Antitussígeno de ação central
→ Derivado da codeína
→ Não age nos receptores opioides
→ Baixa toxicidade

Question 3

Metadona

Answer 3

→ Semelhante à morfina
→ Possui atividade antitussígena
→ Auxilia na suspensão de sintomas de abstinência
→ Uso crônico: acumulação nos tecidos
o Mantém níveis baixos no sangue após o uso, reduzindo sintomas de abstinência
→ Principal indicação: tratamento da dependência em heroína

Question 4

Fentanila, sufentanila e

remifentanila (*)

Answer 4

• Opioides sintéticos
• Início rápido da ação
• Interrupção rápida da ação após doses intermitentes
• Extremamente potentes
• Não causam liberação de histamina
• Mínimos efeitos depressores do miocárdio
1. Muito utilizados em procedimentos cirúrgicos
• Altamente lipossolúveis

Question 5

Meperidina

Answer 5

• Efeitos semelhantes à morfina
• Potencial convulsivante mais alto
1. não usar por mais de 48h
• Absorvida por todas as vias de administração

Question 6

Heroína (diacetilmorfina)

Answer 6

• Mais potente que morfina (2-4x)
1. Metabolizada em morfina
• Mais lipossolúveis que morfina
1. Entram rapidamente no cérebro (potencial para dependência e drogadição)

Question 7

Tramadol

Answer 7

• Análogo sintético da codeína
• Atua também pela inibição da captação de norepinefrina e 5HT
• Tão eficaz quanto morfina ou meperidina para dor fraca a moderada (100 a 400 mg ao dia)
• Biodisponibilidade de 68% após uma dose oral
• Sofre metabolismo hepático e excreção renal
• Início da ação em 1h (via oral), pico em 2 a 3h
• Meia-vida 6h (tramadol) a 7,5h (metabólitos)

Question 8

Codeina

Answer 8

60% da atividade da morfina
• É transformada em metabólitos inativos e excretada pela urina
• ≈10% é convertida em morfina (CYP2D6)
• Possui efeito antitussígeno

Question 9

Morfina

Answer 9

• Pouco absorvida pelo TGI
• Metabolismo de primeira passagem
• Biodisponibilidade oral de ≈25%
• 33% ligada a proteínas plasmáticas
• Conjugação com ácido glicurônico
• mais potentes (morfina-6-glicuronídeo) ou menos potentes (morfina-3-glicuronídeo)
• pouco lipofílica
• excreção: filtração glomerular – morfina-3-glicuronídeo