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quarto - Farmacologia > F2 - AINES > Flashcards

F2 - AINES Flashcards

1
Q

Eicosanóides

A 
Derivados da oxidação dos ácidos graxos poli insaturados com 20 carbonos 
	# principal: ácido araquidonico
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Q

Ácido aracdônico

A 
#	Pode ser metabolizado inicialmente por diversas enzimas (Ciclo-oxigenase COX, Lipo-oxigenase LOX, Isoformas do complexo do citocromo P450 CYPs)
•	Acido aracdonico na membrana liberado pelo estímulo inflamatório no citosol (pela fosfolipase A2) 
•	COX converte aa em pg
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Q

COX subtipos

A

• COX 1: constitutiva, expressa na maioria dos tecidos, envolvida na homeostasia tecidual
→ pg relacionadas a função plaquetária, renal e mucosa intestinal
• COX 2: induzidanas reações inflamatórias por IL-1 e TNF-α
→ Dor, febre e inflamação
• COX 3: Não se sabe se existe em seres Humanos

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4
Q

Prostanóides
o que são
de onde vem

A

Os prostanoides são eicosanoides (ácidos graxos de 20 carbonos) sintetizados via da ciclooxigenase (COX) da cascata do ácido araquidónico. Pertencem a este grupo as prostaglandinas (mediadoras do processo inflamatório e de reações anafiláticas), as prostaciclinas, e os tromboxanos (mediadores da vasoconstrição)

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5
Q

Mecanismo de ação dos prostanoides

A
  1. Mecanismo de ação: receptores na superficie celular acoplados a proteinas G
  2. Modulam atividade da adenililciclase e da fosfolipase C
  3. Meia vida curta – ação local
  4. Ação definida pelo local de produção/ação e tipo de receptor
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6
Q

Ação plaquetária dos prostanoides

A
  1. Principalmente tromboxano A2 e 12-hete

2. Ta2 promove agregação plaquetária (inibida pela PGI2)

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7
Q

Ação dos prostanoides nos vasos sanguíneos

A
  • Tonus vascular – principalmente PGI2
  • Produzida atraves da COX2 no endotelio
  • Estimulada pelo estresse de cisalhamento e outros autacoides (angiotensina)
  • Reduz o tonus arterial sistêmico e pulmonar
  • PGE2 → estimula o fluxo sanguineo renal e a excreção de sal
  • Em conjunto com a PGI2 estao implicadas na hipotensao do choque séptico
  • Mantem o canal arterial aberto
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8
Q

Inflamação e aterogênese

A
  1. TXA2 – promove aterongenese, inflamação do sistema cardiovascular e desenvolvimento de aneurismas (remodelamento da parede vascular → mais fragilizada)
  2. PGI2 – inibe a aterogenese, limita a remodelagem e proliferação vasculares
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9
Q

Importância dos prostanoides para o coração

A

→ PGE2 e PGI2
→ Protegem contra os danos oxidativos dos tecidos cardiacos
→ Sintetizados atraves da indução da cox 2
→ TXA2
→ Podem contribuir para o estresse oxidativo, promove apoptose e fibrose de cardiomiócitos

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10
Q

Ação dos prostanoides no pulmão

A 
→	Ação broncodilatadora 
•	PGE2 e PGI2 
→	Ação broncoconstritora 
•	PGF, TXA2, PGD2
→	Relações complexas entre dilatação e constrição
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11
Q

RINS

prostanoides

A

→ Manutenção do fluxo sanguineo renal

→ (PGE2 e PGI2 – derivados da COX 2)

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12
Q

Inflamação e sistema imune

prostanoides

A

→ Principais: PGE2 e PGI2
→ Promovem inflamação (exceção: PGE2 nos mastócitos)
→ Em conjunto com leucotrienos, fator ativador de plaquetas, histamina, bradicinina, serotonina, etc.

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13
Q

Útero

prostanoides

A
  1. PGF2, PGE2 – causam aumento do tonus uterino e aumento da frequenica e intensidade das contrações (análogos podem causar aborto)
  2. Em combinação com a ocitocin, a
  3. Tubo digestivo
  4. Pge2 e pgf2 causam contração do musculo liso do tubo digestivo
  5. Aceleram o transito intestinal
  6. Estimulam a tranferencia de agua e eletrólitos para a luz intestinal
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14
Q

Secreções digestivas

prostanoides

A
  • PGE2 E PGI2 - aumentam a secreção de muco reduzem a secreção acida e concentrações de pepsina
  • Condições fisiologicas estimuladas principalmente pela cox 1
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15
Q

Prostanoides

olhos

A

Pgf2 reduz a pressao intraocular

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16
Q

prostanoides

snc

A

→ Pge2 mediador da febre (eleva a temperatura

→ PGE2, PGD2, PGI2, PGF2 podem potencializar a transmissao de impulsos dolorosos

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17
Q

Cancer

prostanoides

A 
#	PGE2 foi implicada como prostanoide pró-oncogenico 
#	TXA2 parece ser outro mediador pró carcinogênico 
#	Produzidas pela ativação da COX 2
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18
Q

Indicações terapeuticas

A
  1. Interrupção da gestação ou indução do parto
  2. Preparações sinteticas de pge2, analogos da pge2 (misoprostol-aborto) ou da pgf2 (carboprostatrometamina)
  3. Impotencia
  4. Preparações sinteticas de PGE2 – injeção intracavernosa ou supositorio uretral
  5. Manutenção do canal arterial patente – alprostadil
  6. Hipertensao pulmonar
  7. Preparaçoes sinteticas ou analogos de PGI2 (epoprostenol, iloprosta, treprostinil)
  8. Glaucomade angulo aberto
    o Derivados da PGF 2 – iatanoprosta, bimatoprosta e travoprosta
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19
Q

Mecanismos da inflamação

prostanoides

A

→ Dor
→ Pge2 e pgi2 reduzem o limiar para a estimulação de nociceptores
• Sensibilização periferica

→ Febre
→ Temperatura controlada pelo hipotalamo
→ Resopsta a infecção, lesao tecidual, inflamação, rejeição de inxerto ou malignidade
→ Mediadores iniciais: IL 1b, IL-6, TNF α e interferonas
→ Principal tardio: PGE2

20
Q

AINES tipos

A 
→	Inibem reversivelmente as COX 
→	Exceções: acido acetilsalicitico, paracetamol, dipirona
→	Podem ser seletivos para cox-2 ou não 
→	Divididos em:
1.	Salicilatos (ácido acetilsalicílico)
2.	Derivados do acido propionico (ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, cetoprofeno)
3.	Acido acetico 
4.	Acido fenolico 
5.	Fenamatos 
6.	Alcanonas 
7.	Compostos diaril-heterocíclicos
21
Q

Propriedades gerais dos AINES

A
  • Acidos fracos (exceto nabumetona)
  • Em geral, bem absorvidos por via oral
  • Pico nas concentrações plasmáticas em 2-3h
  • Ingestao com alimentos pode atrasar a absorção
  • Ligam-se extensivamente as proteinas plasmaticas (albumina)
  • Podem deslocar outros farmacos
  • Amplamente distribuidos pelo corpo
  • Podem sofrer biotransformação hepatica e excretados por filtração glomerular e secreção tubular
  • Meia vida extremamente variavel
  • Acumulam-se em locais de inflamação
  • Hidrofóbicos
22
Q

Mecanismo de ação dos AINES

A
  • Inibe a produção de prostaglandinas pela inibição da COX
  • COX 1: onipresente, constitutiva
  • COX 2: induzida por citocinas – importante na inflamação e possivelmente desenvolvimeno de tumores
  • Sem ação sobre a LOX
  • Ação ceratolítica (ácido salicilico)
23
Q

usos terapêuticos dos AINES

A
  1. Inflamação
  2. Dor
  3. Febre
  4. Fechamento do canal arterial patente
  5. Cardioproteção
  6. Outros usos
24
Q

Aines para inflamação

A 
#	Alivio sintomatico da inflamação 
#	Nao atuam na causa 
#	Mutio uteis no tratamento de osteoartite, artrite reumatoide, gota
25
Q

Aines para dor

A
  • Altamente eficazes para dores de baixa a moderada intensidade
  • Controlam a dor com um perfil de efeitos adversos aceitavel
  • Podem ser adjuvantes em dores de grande intensidade
  • Não sao eficazes na dor neuropatica
26
Q

Aines para febre

A

Febre em si pode ser prejudicial e para aqueles que apresentam alivio consideravel quando a febre é reduzida

27
Q

Escala da dor da OMS

A 
Degrau 1 (1-3)
Analgésico simples (AINES, dipirona, paracetamol)
Degrau 2 (4-6)
Opióide fraco (tramadol ou codeína) + analgésico simples
Degrau 3 (7-10)
Opióide forte (morfina, metadona, oxicodona, fentanil) + analgésico simples
28
Q

Efeitos adversos dos AINES

A
  • Aumentam com a idade
  • Cuidado na prescrição em pacientes idosos
  • Muitos sao comuns
  • Principalmente gastrointestinais (anorexia, nauseas, dispepsia, dor abdominal, e diarreia)
29
Q

Efeitos cardiovasculares aines

A

→ Seletivos COX2: incidencia aumentada de infarto do miocardio, acidente vascular encefalico e trombose
→ Causam retencao de agua e sal
→ Pouco efeito em jovens saudaveis
→ Possivel descompensacao de ICC, cirrose hepatica e doenca renal cronica

30
Q

efeitos renais adversos aines

A
  • Nefropatia por analgesicos
  • Insuficiencia renal lentamente progressiva
  • Reducao da capacidade de concentração do tubulo renal
  • Piuria esteril (eliminação de globulos brancos)
  • Risco em uso cronico de altas doses
  • Reversivel se detectada a tempo
31
Q

efeitos adversos pulmonares aines

A

→ Crises associadas a ingestao de AAS / AINE
→ Congestao nasal cronica e intratavel
→ Asma grave

32
Q

Gravidez

efeitos adversos aines

A

Podem atrasar o parto e promover o fechamento prematuro do canal arterial

33
Q

Hipersensibilidade

A

→ Sintomas: rinite vasomotora, exantema, asma bronquica, edema de laringe, broncocontrição, rubor, hipotensao e choque
→ Pode haver reatividade cruzada com todos os aines

34
Q

Interações medicamentosas do aines

A

→ Reduzem a eficacia de inibidores da ECA
→ Tambem podem causar hipercalemia, bradicardia e sincope
→ Corticoides, ISRS
→ Aumento de efeitos adversos gastrointestinais
→ Varfarinas – aumento da incidencia de sangraentos
→ Sulfonilureias e metotrexato – deslocados das proteinas plasmaticas, com risco de toxicidade
→ Litio – podem aumentar ou diminuir os niveis sericos

35
Q

Salicilatos

Ácido acetilsalicílico

A

→ Inibe irreversivelmete a COX
→ Plaquetas – inibe agregação plaquetária
→ Potenciais açoes em processos celulares e imunologicos
→ Inibe a producao de anticorpos, agregação entre antigeno e anticorpo e a liberação de histamina induzida por antigeno
→ Encontrado no plasma 30 min apos adiministração oral
→ Metabolizado pleo figado
→ Alcalinização da urina aumenta a excreção
→ Removido pela hemodiálise
→ Pico em 1h

36
Q

Usos

Ácido acetilsalicílico

A

→ Anti-inflamatório: 3 a 4 g por dia (divididas em 4 a 6 doses)
→ Cardioproteção: 75 a 100 mg por dia
→ Tratamento do infarto agudo do miocárdio
→ Mesalazina (ácido 5-aminossalicílico):
doença inflamatória intestinal
→ Ácido salicílico: rugas, calos, dermatites

37
Q

Salicilatos

efeitos indesejados

A

→ Aumentam o consumo de O2 e a produção de CO2
→ Aumentam a ventilação
→ Estimulam diretamente o centro respiratório
→ Retenção de agua e sal – redução do hematócrito
→ Podem causar lesao hepatica meses apos o tratamento
→ Resistencia ao acido acetilsalicilico
→ Insucesso terapeutico
→ Hiperuricemia em doses baixas, uricosurico em doses altas
→ Sangramentos – descontinuar ao menos 1 semana antes de procedimentos cirúrgicos (não usar em casos suspeitos de dengue ou cirurgia)
→ Ototóxicos em altas doses

38
Q

Intoxicação salicilatos

A

→ Pode ser fatal na dose de 10-30 g
→ No SNC: estimulação (incluindo convulsões) seguida de depressão
→ Outros sintomas: erupções cutanes, febre, nauseas, vomitos, hiperventilação, sudorese, desidratação secundária, desequilibrios acido basico
→ Sempre pensar em criança com convulsao, etc.
→ Reduzir absorção: indução de vomito, lavagem gastrica, uso de carvao ativado
→ Controlar efeitos: reduzir hipertermia, hidratação venosa rigorosa, correção de acidose, corrigir alterações eletrolíticas e hipoglicemia
→ Promover a eliminação: alcalinização e hemodialise
→ Intoxicacao cronica leve – salicilismo
→ Inclui cefaleia, tonturas, tinido, dificuldade auditiva obsurecimento da visao, confusao mental,etc.

39
Q

Salicilatos + sindrome de reye

A

→ Inicio agudo de encefalopatia, disfunção hepatica e infiltração de gordura no figado e em outras visceras
→ Ocorre em crianças e adultos jovens com menos de 20 anos de idade

40
Q

Derivados pirazolonicos

A

→ Dipirona (metamizol)
→ Analgesico e antipiretico, com pouco efeito anti-inflamatório
→ Menos efeitos fastrintestinais
→ Possibilidade de agranulocitose irreversivele (rara) – retirada do mercado americano e europeu
→ Potenciais efeitos teratogenicos

41
Q

Derivados do paraminofenol

A

→ Paracetamol (acetaminofeno)
→ Analgesico e antipirético, com pouco efeito anti-inflamatório
→ Menos efeitos gastrointestinais
→ Excelente biodisponibilidade
→ Conjuga-se com glutationa
→ Dose: 325-650 mg a cada 4-6h
→ Pode ser utilizado em gestantes, crianças, ulcera, etc
→ Intoxicação:
→ Pode causar necrose hepática, tubular renal e coma hipoglicêmico
→ Aumento da producao de NAPQI
→ Conduta: emergencia /UTI
→ Reduzir absorção: carvao ativado ate 4h apos ingestao
→ Reposicao da glutationa: N acetilcisteina oral ou venosa
→ Cuidados de suporte

42
Q

Derivados do ácido acético

A

→ Indometacina
→ Potente anti-inflamatorio
→ Alta taxa de intolerancia
→ Usada na gota e outros processos inflamatorios articulares, fechamento de canal arterial patente, pericardites
→ Comum: grave cefaleia frontal (25-50% dos pacientes em uso cronico)
→ Cautela com pacientes mais idosos ou com eilepsia, disturbios psiquiatricos ou doenca de parkinson)

43
Q

Derivados do ácido propônico

A
  • Outros fármacos: naproxeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno
  • Não afetam hipoglicemiantes orais ou varfarina
  • Geralmente mais bem tolerado que outros AINEs
  • Pode ser ocasionalmente usado no 3º trimestre da gestação ou em lactantes
  • Naproxeno: meia-vida longa, reduz o risco cardiovascular pela inibição plaquetária
44
Q

Fenamatos

A
  • Fenamatos
  • Usado na dismenorréia, artrites
  • Acido mefenamico
  • Sem vantagens adicionais
  • Nao utilizar em crianças ou gestantes
  • EFeitos colaterais Diarreia, irritação intestinal
45
Q

Oxicans

A
  • Ácidos enólicos
  • Piroxicam, meloxicam
  • Vantagem: longa meia-vida (bom para uso contínuo)
  • Desevantagem: Demoram mais para iniciar os efeitos anlgesicos e anti-inflamatórios
  • Menos efeitos adversos gastrointestinais (especialmente meloxicam)
46
Q

Inibidores seletivos da COX-2

Coxibes

A
  • Potentes anti-inflamatórios
  • Inibidores seletivos da COX 2 - Graus variados de seletividade
  • menores taxas de efeitos adversos gastrointestinais
  • Aumentam o risco de doencas tromboembolicas e AVE
  • Causam retenção hídrica
  • Fármacos: celecoxibe, etoricoxibe
47
Q

Nimesulida

A
  • Seletividade COX-2
  • Tratamentos curtos (<15 dias) pelo risco de hepatotoxicidade
  • Inibição da atividade de neutrófilos, redução de enzimas

quarto - Farmacologia (10 decks)

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