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Farma cardio e pulmones Flashcards

(58 cards)

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1
Q

Fármacos para diminuição da dor pré-cordial/sequelas do EAM

A
  • Com supra desnivelamento do segmento ST -» fibrinolíticos
  • Sem elevação ST -» Antitrombóticos (anticoagulantes e antiplaquetários)
  • Terapêutica de suporte:
    Morfina e benzos -» Alívio da dor e da ansiedade
    Nitratos
    Beta bloqueantes
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2
Q

Fármacos para Doença coronária isquêmica crónica

A

Mnemo: BBIRNNT (burnt - porque quem tem esta doença mais vale morrer queimado que é menos doloroso)
- Beta bloqueantes
- Bloqueadores dos canais de cálcio
- Ivabradina
- Ranolazina
- Nitratos de longa duração
- Nicorandil
- Trimetazina

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3
Q

Função dos canais de cálcio tipo L e os seus bloqueadores

A
  • Entrada de cálcio na célula que é regulador da cadeia leve de miosina (contração do músculo cardíaco)
  • Despolarização do nó SA
  • Nifedipina (DHP, 1ºg), amilodipina (DHP,3º g) Diltiazepam(benzo), verapamil (fenilalquilamina)
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4
Q

ordem crescente de potência de bloqueadores de canais de cálcio e caraterísticas dos fármacos

A

Dihidropiridinas &laquo_space;diltiazem < verapamil <Bepridil

  • Dihidropiridinas -» apresentam mais afinidade para canais despolarizados
    -» provocam vasodilataçãao central e periférica
    -» Não afetam o período refratário
  • Verapamil -» Bloqueia os canais em qualquer situação
    -» maior afinidade para canais com elevada freq de despolarização
    -» prolongamento do período refratário do nodo AV e SA -» Torsade de Pointes
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5
Q

Efeito dos bloqueadores de canais de cálcio tipo L no músculo esquelético

A

Regulam os recetores de rianodina estimulando o ca2+ a sair do SR

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6
Q

Rams Nifedipina

A

-Tonturas
- enxaqueca
- Hipotensão
- Edema periférico
- Taquicardia
- Refluxo GI
- Hiperplasia gengival

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7
Q

RAMS Diltiazem e Verapamil

A
  • Inibidores CYP3A4
  • Bradicardia
  • Hipotensão
  • Diminuição do inotropismo
  • Bloqueio AV
  • Obstipação
  • hiperplasia gengival
  • Rash
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8
Q

Nitratos de longa duração

A
  • Nitroglicerina, Sorbitol
  • Taquifilaxia
  • Transdérmico ou sublingual (nitroglicerina)
  • Doses terapêuticas: Dilatação venosa, dilatação dos vasos epicárdicos e das grandes veias dos músculos
  • Doses supraterapêuticas: Diminuição RPT, Hipotensão, taquicardia reflexa, diminuição do tempo coronário(?) e tempo de perfusão cardíaco
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9
Q

Nitratos RAMs

A
  • podem causar disfunção endotelial a longo prazo, mas é reversível com farmacos acetilantes
  • metahemoglobinémia
  • tonturas
  • hipotensão ortostatica
  • hipertensão IC
  • Junto com inibidores da PDE -» hipotensão refratária
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10
Q

Nicorandil

A
  • Nitrate like
  • Atua em canais de K+ dependentes de ATP –» hiperpolarização –» dilatação venosa
  • Aumenta o GMP intracelular –» Dilatação das arteriolas
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11
Q

Nicorandil RAMs e contraindicações

A
  • Enxaqueca
  • Hipotensão
  • Taquicardia
  • Ulceras GI
  • Hipercaliémia
  • metahemoglobinémia em pacientes com défice de G6P desidrogenase

Contraindicações: choque cardiogênico, hipotensão, insuficiência cardiaca esquerda, hipovolemia, edema pulmonar agudo

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12
Q

Ranolazina (anti angina - angina crónica)

A

Mecanismo: desconhecido; Diminui a corrente lenta inward de na+
- Associação à alfa-1 glicoproteína ácida (62%)
- substrato e inibidor da P-gP e do CYP3A4
- Parcialmente metabolizada pelo CYP2D6

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13
Q

Ranolazina RAMs e contraindicações

A

Contraindicações:
- doença renal
- doença hepática
- indutores do CYP3A4
- antiarritmicos classe 3 e 4 sem ser a amiodarona

RAMS:
- anorexia, desidratação
- ansiedade, alucinação, confusão
- astenia
- sincope, tremor, letargia, tonturra, enxaqueca
- diplopia, visão turva, parestesia
- dores e fraqueza musculares
- dor abdominal, flatulencia
- obstipação, vomitos, nauseas
- dispneia, epistaxis
- hipotensão

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14
Q

trimetazidina

A

mecnanismo:
- inibe a β-oxidação dos ácidos graxos por bloqueio da cadeia longa da 3-cetoacil CoA tiolase–» aumento da oxidação de glucose

  • comprimido libertação prolongada
  • eliminação renal
  • semivida 7h (individuo saudavel)
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15
Q

trimetazidina RAMs

A

Tonturas
Cefaleias
Sintomas de Parkinson
Alterações do sono
Dor abdominal, dispepsia, náuseas, vômitos
Astenia
Obstipação
Agranulocitose

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16
Q

Ivabradina

A
  • Bloqueador dos canais de HCN (Hyperpolarization-activated, cyclic nucleotide-gated) -» canais com função de ritmo de despolarização (pacemaker)
  • Administração oral
  • CYP3A4
    RAMS: Bradicardia, arritmias, hipotensão, enxaqueca, tontura, visão turva
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17
Q

Fármacos vasopressores (choque cardiogênico)

A
  • fenilefrina –» recetores alfa 1
  • NE; EPI; DOPA –» efeito inotrópico, vasodilatador (dopa), agonismo B1
  • Vasopressina –» recetores V1
  • Dobutamina –» B1 e alfa (tem composição quimica mista)
  • Levosimendan –» sensibilizador da troponina para o cálcio–» inotropimo
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18
Q

Fármacos vasodilatadores da circulação pulmonar

A
  • NO –» aumenta cGMP
  • Milrinona –» Inibidor da PDE3
  • Prostaciclina
  • Dobutamina –» B2 (vasos da musculatura esquelética)
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19
Q

1º Linha de tratamento para insuf. cardíaca crónica

A

1ª linha –» IECAS; Beta-blockers; Ant. mineralocorticoide; inibidores SGLT2i; Diuréticos

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20
Q

Efeitos da dopamina dependentes da dose

A

1-3 doses –» Aumento do fluxo sanguíneo renal e mesentérico
3-10 doses –» Aumento freq, contractilidade e output cardíaco
>10 doses –» aumento resistencia periferica total, vaascular pulmonar, diminuição do fluxo renal, aumento freq cardíaca, arritmias

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21
Q

Localização receptores de Dopa

A

Rim e coração –» D1,D4
Vascular e Rim –» D5, D3
Vascular e coração –» D2

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22
Q

Digoxina

A

Mecanismos:
-» Diminuição da bomba Na+/K+ ATPase –» aumento do ca2+ –» Batmotropismo
–» Barorreceptores –» aumento da atividade vagal –» Diminuição da condução AV –» Diminuição da freq cardíaca (mecanismo prevalente)

  • Margem de segurança
  • Muita variabilidade interindividual
  • Interações medicamentosas –» Amiodarona, adenosina, ciclosporina, macrólidos, bloqueadores dos canais de Ca2+
  • T 1/2 –» 36h !!!!!!
  • VD: >500L/70Kg
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23
Q

Levosimendan

A
  • sensibilizador do calcio
  • Insuficiência cardiaca congestiva
    Mecanismo:
  • lig à troponina C –» aumento da sensibilidade do musculo ao ca2+ –» inotropico positivo
  • Abre canaiss de K+ dependentes de ATP no músculo liso vascular–» aumento do threshold

Não ultilizado por ser arritmogénico

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24
Q

Hidralazina

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A

Mecanismo: (vasodilatador)
-endotélio –» aumento da PGI2 e de NO
- Musculo liso –» Inibição da saída do Ca2+ o SR
–» + cGMP e hiperpolarização de membrana
Administração oral

25
Hidralazina RAMs
- Aumento da secreção de renina - Lupus like syndrome - Estimulação reflexo simpático
26
Milrinona
- Inibidor da PDE3 (vasodilatador e inotropico psoitivo) - Administração IV RAMs: - Hipotensão - Atividade ventricular ectopica - Taquicardia ventricular - Arritmias supraventriculares
27
Vasopressina/Argipressina
Vasoconstritor - Receptores V1 na vasculatura e efeito renal recetores V2 - IV - T1/2: 10 min RAMs - Arritmia - Isquémia do miocardio - colicas abd - necrose cutânea, digital e intestinal
28
Diferença entre a desmopressina e a vasopressina
Desmopressina tem efeito diurético + prolongado e não tem quase efeito pressor Nota: troca 8-L-arginina por 8-D- arginina + desaminação da I-cisteína
29
Funções inibidores STGL2 no contexto CV
- Cetogénese - Eritrocitose - Diminuição da uricemia - Anti-inflamatório e antifibrotico - Diminuição do stress oxidativo - Biogénese e reparação de mitocôndrias - preservação da viabilidade celular e arquitetura de órgãos
30
Exemplos de inibidores da STGL2
- Dapagliflozina - Empafliflozina - Canagliflozina
31
Fármacos que causam Hipertensão pulmonar
Ciclosporina --» estimula a síntese de endotelina/ inibição dos recetores de serotonina Bleomicina e amiodarona --» fibrose pulmonar por ROS Causa secundária (cardiotoxicidade) --» Dexorrubicina
32
Situação em que se usa bloqueadores dos canais de cálcio na hipertensão pulmonar
Quando ainda existe uma reatividade por parte dos vasos pulmonares ao NO. Vasodilatadores sistémicos desta classe são contraindicados porque PAH e IC dir estão muitas vezes associados
33
Razões de não utilizar antagonistas da endotelina na PAH
- Causa sobreexpressão de recetores de endotelina - Hipóxia relativa nas artérias pulmonares - Existe uma menor regulação do SRAA e adrenérgica na circulação pulmonar - RAMs: retenção de fluidos, hepatotoxicidade, toxicidade testicular; teratogénese - não reverte o remodelling
34
Classes de fármacos para PAH
- bloqueadores dos canais de cálcio (PAH idiopática) - Antagonistas dos receptores de endotelina - PDE5 inibidores - Estimuladores da guanilato ciclase - análogos prostaciclinas
35
CCBs e diuréticos utilizados na PAH
CCBs --» PAH - nifedipina, dialtiazem, amlodipina --» RAMs: Hipotensão e edema periférico Diuréticos --» PAH com insuf. cardíaca dir --» Associação com tiazidas, antagonistas dos receptores de mineralocorticoides
36
Análogos prostanoides da prostaciclina
Epoprostenol - T1/2: 3-5 min; IV Iloprost - Inalado; 6-9 por dia Treprostinil - IV/inalado; analogo do Epo
37
Selexipag
-oral bid - CYP2C8 e CYP3A4 - Alta seletividade para o recetor IP(prostaciclina) - RAMs reduzidas
38
Beraprost
- Tratamento da PAH - 1º analogo da PGI2 estável e de toma oral
39
Antagonistas dos receptores de endotelina
- Bosentan --» BID; baixas biodisponibilidade e T1/2; bílis; anemia - Ambrisentan --» Seletivo ETA; OD; Bílis; edema periférico - Macitentan --» OD; Renal e fecal; Nasofaringite e anemia nota: CYP3A4 e CYP2C19
40
Riociguat
- Estimula o sGC (soluble guanilato cyclase) a produzir cGMP por lig ao NO e independente deste - vasodilatador, antiinflamatorio indireto - CYP3A4 - Excreção fecal e renal
41
Riociguat RAMs e contraindicações
- Dipepsia - edema periférico - Diarreia e vómito - hemoptises e hemorragia pulmonar Contraindicações: Hipotensão, baixa função do figado, gravidez, inibidores PDE5, nitratos, IBP
42
Inibidores da PDE5 (aumenta cGMP)
Sildenafil Vardenafil Tadalafil
43
Inibidores da PDE5(hipotonicidade) RAMs
- Dispepsia -lombalgia, mialgia - hematuria (causam lesão renal) - DRGE - hipotensão, taquicardia
44
Antiarritmicos
correntes de sódio (classe I) - IA --» Quinidina - IB --» Lidocaina - IC --» Flecainida, propafenona Beta-blockers (classe II) Correntes de K+(classe III) --» Amiodarona, sotalol Ca2+ blockers (classe IV)
45
Fármacos para situações agudas de bradiarritmia (mimetiza o adrenergico)
Atropina (ant. muscarínico) Dopamina Isoproterenol Epinefrina
46
Atropina
- Antagonista muscarínico - Bradicardia sinusal secundária - Efeito no sistema His-Purkinje imprevisível RAMs: - Atravessa a BHE - Retenção urinária na HBP - DRGE ( diminuição do tónus do EEI) - Estase gástrica - Obstipação - Xerostomia e olho seco - Hipertermia (diminuição da sudorese) - Glaucoma - Ciclopegoa e midríase - Alterações do sono - Taquicardia (em doses elevadas)
47
Efeito Dopamina no coração
- Atua em recetores D1 --» aumento do cAMP - Aumento da força de contração por saida do Ca2+ do SR
48
Parte do potencial de ação em que as diferentes classes de antiarritmicos atuam
Classe 1 (Na+ Blockers) --» Despolarização Classe 2 (B Blockers) --» Hiperpolarização Classe 3 (K+ blockers) --» Repolarização Classe 4 (Ca2+ Blockers) --» Plateau
49
Problema dos Antiarritmicos de classe IA
Pouco seletivos para canais de Na+; afetam os canais de k+ com a mesma intensidade (Quinidina) RAMs - Torsade de Pointes - Hipotensão - sincope
50
Lidocaína
- Antiarritmico classe IB - Funciona como desfibrilhador em situações agudas (semelhante à adenosina) -IV - Metabolização hepática - Excreção renal
51
Lidocaína RAMs
Bradicardia Hipotensão Bloqueio AV Patologias neurológicas --» Psicose, convulsão, tremor, Discurso desorganizado
52
Flecainida
- Antiarrítmico Classe IC - Oral; Doença crónica - prolongamento do QRS e PR --» Torsade de Pointes - Aumento do Threshold de desfibrilação RAMs - disfunção do nodo sinusal - bloqueio AV - Sindrome de Brugada -tremor
53
Propafenona
- Antiarrítmico Classe IC - Oral; Doença crónica - Prolongamento do QRS e PR --» Torsade de Pointes - Aumento do Threshold de desfibrilação RAMs - disfunção do nodo sinusal - bloqueio AV - Sindrome de Brugada - tremor nota: existe polimorfismo que se traduz numa diferença no tempo de semivida: - Metabolização pelo CYP2D6/CYP3A4/CYP1A2 --» t 1/2: 2-10h - sem metabolização --» t 1/2: 10-32h
54
Beta bloquueantes particularidades e RAMs
Esmolol --» IV; Metabolizado pelos eritrocitos Nadolol --» t 1/2: 20-24h (elevado) Sotalol --» Não é metabolizado; efeito de antarritmico classe III --» Torsade de Pointes Propanolol --» broncoespasmo RAMs - Bradicardia - Hipotensão - Aumento da freq cardíaca - Bloq AV - Ansiedade, depressão
55
Antiarritmicos Classe III e RAMs
Amiodarona --» * semivida; Afeta placenta; elevada dsitribuição Dronedarona--» Efeito alpha adrenérgico --» Agravante da hipotensão Inibidores das correntes de K+ RAMs - Hipotensão - Bradicadia - bloqueio AV - Torsade de pointes ocasional´ - Pneumonias e fibrose pulmonar - Hepatite, cirrose
56
Amiodarona RAMs tiroideias
Tem elevada quantidade de iodo na composição: - Compete com a deiodinase (T4--»T3) - Desregula o feedback negativo --» Diminuição da libertação de hormonas tiroideias pelos folículos - Aporte excessivo de iodo --» Agonsita parcial das hormonas tiroideias - Mimetiza efeitos T3 e T4 --» FUnciona como anti-T3 no coração --» Aumento da pós carga + Inotropico negativo
57
Antiarritmicos Classe III e RAMs
Amiodarona --» * semivida; Afeta placenta; elevada distribuição Dronedarona--» Efeito alpha adrenérgico --» Agravante da hipotensão; mais seguro mas menos efetivo Inibidores das correntes de K+ RAMs - Hipotensão - Bradicadia - bloqueio AV - Torsade de pointes ocasional´ - Pneumonias e fibrose pulmonar - Hepatite, cirrose
58
Adenosina
- Taquicardia paroxistica --» t 1/2: 10s - Inibe a estimulação da adenilato ciclase por catecolaminas - Aumenta a hiperpolarização através das correntes de K+ --» Abre canais dependentes de ATP Musculo liso vascular (recetores A1): - Aumento do cAMP --» relaxamento --» vasodilatação Nodos AV e SA: - Diminui cAMP --» Inotropico negativo + dromotropico negativo

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