Farma Gastro Flashcards
(44 cards)
Hormona responsável pela comunicação entre o sistema neuronal e o sistema endócrino
Somatostatina - Quando o pH gástrico desce muito, há um feedback negativo que, através de Ach, aumenta a libertação de somatostatina pelas células delta, o que provoca uma diminuição de libertação de gastrina pelas células G, diminuindo, assim a libertação de HCl para o lúmen do fundo gástrico
Diferencie uma úlcera provocada por AINEs e uma provocada por H. pylori
H. Pylori - superficiais, menos hemorrágicas, mais comum no duodeno;
AINEs - Profundas, mais hemorrágicas, mais comuns no estomago, maior probabilidade de rutura da parede, assintomáticas (por vezes)
Antiácido sistémico não aconselhável devido ao seu efeito renal
Bicarbonato de Sódio - O bicarbonato de sódio não é aconselhável como antiácido porque é rapidamente absorvido no estômago e passa rapidamente para o sangue, aumentando as cargas alcalinas e
de sódio. Isto, numa pessoa saudável, não representa um risco. Porém, num doente cardíaco renal, apresenta. A duração de ação antes da refeição, em jejum, é de 30 minutos e, depois da refeição, têm uma duração de ação de 2 a 3 horas.
Fármacos Anti- H. Pylori
- Amoxicilina (Aminopenicilina) + Claritomicina (Macrólido) + IBP
- Metronidazol (inibidor da transcrição)
- Tinidazol ( = metronidazol, com + semivida)
- Tetraciclina (tetraciclina - nefrotoxicidade)
IBPs
- Omeprazol (protótipo)
- Lansoprazol
- Pantoprazol
- Rabeprazol
- Esomeprazol
Antiácidos atuais e RAM
Hidróxido de alumínio - Obstipação (relaxam o músculo liso gástrico), hipofosfatémia, osteomalácia, neurotoxicidade (alzheimer/demencia, encefalopatias)
Hidróxido de magnésio - Diarreia osmótica
Trissilicato de magnésio - Diarreia osmótica
3 componentes mais importantes do antiácidos
Simeticone - agente surfactante; diminui a formação de gás -» diminui RGE
Alginato - Cria uma bolsa quando em contacto com ácido (proteção mecânica)
Oxetazaína - Anestésico local (mais potente que outros anestesicos locais)
Qual o mecanismo de ação do sucralfato?
- Liga-se ao exsudato da úlcera impedindo a hidrólise pela pepsina;
- Produção local de prostaglandinas + fator de crescimento epidérmico
Antagonistas H2
- Cimetidina (atravessa BHE)
- Ranitidina
- Famotidina
- Roxatadina
- Nizatadina
RAM da Cimetidina (antagonista H2)
Por inibição reversível de recetores Gaba A (pouca seletividade H2):
- Cefaleias
- Discurso alterado
- Confusão
- Delírio
- Alucinações
Uso a longo prazo e em doses elevadas:
- Diminuição da ligação da testosterona ao recetor
+
- Inibição do CYP450 que hidrolisa o estradiol
=
Galactorreia (mulheres)
oligospermia, ginecomastia, Impotência nos Homens
Para todos os Antagonistas H2 –» discrasias sanguíneas (ex: trombocitopenia)
Mecanismo de ação dos IBPs
- Absorção duodenal do pró-fármaco –» difusão para células parietais do estômago –» Acumulação nos canalículos parietais –» Ativação por protões (ionização) –» ion-trapping –» ligação covalente à H+ K+ ATPase (irreversível)
Nota: Formação de novas H+ K+ ATPase demora 18h
- Inibição da anidrase carbónica (via de formação do HCL)
RAMs IBPs
- Défice de B12 (cianocobalamina), Fe, Ca, Mg -» precisa de meio ácido para ser absorvida
- Hipergastrinemia –» hiperplasia das células enterocromafins
- Desmielinização devido a défice de B12
- Hipomagnesemia –» aumento da absorção de Ca –» excitoxicidade
–» aumento da substancia P –» inflamação neurogénica
–» aumento do stress oxidativo (Mg tem efeitos neuroprotetores) - Disfunção endotelial (ROS)
- Perda Auditiva (ratos têm H+ K+ ATPase no ouvido interno)
Interações medicamentosas IBPs
- Inibem o metabolismo da varfarina e diazepam
- Omeprazol e esomeprazol –» inibem o CYPC19 ++
Antagonista M1 com efeitos muito mal tolerados como xerostomia e visão turva
Pirenzepina
Razão de baixo uso de misoprostol como protetor gástrico + RAMs
- Necessárias 4 administrações diárias –» baixa adesão terapeutica
- Diarreia e cólicas abdominais
- Hemorragia uterina
- Aborto
- Exacerbação da doença inflamatória dos intestinos
O que é a úlcera de Cushing?
Úlcera induzida por stress após trauma craniano
Úlcera de Curling
Úlcera induzida por stress após queimaduras severa
Subsalicilato de Bismuto
- Efeito protetor gástrico
- Os salicilatos são absorvidos
- O bismuto forma uma capa protetora das erosões e úlceras, protegendo-as do ácido e da pepsina, e aumenta a produção de bicarbonato e prostaglandinas
- dispepsia e diarreia aguda
Classes de fármacos que causam obstipação
- Quimioterapia
- Bloqueadores de canais de ca2+
- Ópioides
- Agentes anticolinérgicos
- Antidepressivos
- Antipsicóticos
- Antiácidos de magnésio :) (acrescentado pela Nana, agora a mnemónica está incompleta oops)
MNEMÓNICA: Q BOAAAA
Laxantes clássicos
1º Bulk forming -» Psyllium; metilcelulose
2º salinos (pressões osmóticas) –» Docusato Peróxido de Mg; Lactulose; PEG (polietilenoglicol)
3º Estimulantes/irritantes da mucosa –» Bisacodilo; Senna; Óleo de castor
4º lubrificantes –» Óleo mineral
Vantagem de administração de laxantes clássicos por via retal
Evita distúrbios hidroeletrolíticos
- Bisacodilo, docusato de sódio, lauril sulfoacetato de sódio –» dor abdominal e descomforto anal
- Fosfato de sódio –» distúrbios eletrolíticos; INUTILIZÁVEL em doentes com doença de Hirschsprung
Lubiprostona
- Análogo das prostaglandinas –» recetor EP4
- Ativador de canais iónicos dependentes de cAMP nos enterócitos
- Canais: CFTR; K+; CLc-2;
Linaclotida
- Ligação e ativação do recetor GC-C –» Aumento do cGMP intracelular –» Ativação do canal CFTR –» Excreção de Cl- e HCO3- para o lúmen –» Na+ segue a carga negativa –» H2O
!!! Doentes com fibrose cística não têm este mecanismo - Síndrome de intestino irritável
Alternativa à linaclotide em doentes com Síndrome de intestino irritável
Prucaloprida –» agonista dos recetores 5-HT4 com baixa prevalência de prolongamento do QT provocada nos hERG
(Cisaprida - não comercializada por prolongamento de QT)
