Fase farmacêutica - farmacocinética Flashcards
Quando o paciente adere ao tratamento, quais as fases da resposta terapêutica que ele presenciará?
- Fase farmacêutica
- Fase farmacocinética
- Fase farmacodinâmica
Na prática, o qeu ocorre nas fases é:
Medicamento liberado -> dissolvido -> absorvido -> distribuido -> metabolizado -> excretado
No que consiste a fase farmacêutica do medicamento ?
É o momento e os fatores que compreendem desde a administração até a absorção do medicamento
Determinam a intensidade e a velocidade com que a substância ativa adentra o organismo
Liberação + dissolução do fármaco contido dentro do medicamento
Do que depende a complexidade da fase farmacêutica?
Dependem da forma terapêutica do medicamento
Se ele é comprimido, cápsula, xarope, por qual via deve ser administrado, se o excipiente deve ter mecanismos para liberar o fármaco em pontop específico do organismo
O meio biológico influencia na liberação do fármaco (pH, peristaltismo,…)
Quais as principais formas farmacêuticas de um medicamento?
- Cápsula: geralmente de gelatina (Ômega-3)
- Capsula com granulado de substância ativa revestida: os grânulos demoram mais para serem absorvidos, libberação ocorre aos poucos (Omeprazol)
- Comprimido revestido: O revestimento permite que ele passe íntegro pelo estômago e seja absorvido no intestino (Demora mais) (Tylenol)
- Comprimido matrix: revestimento controla a liberação do fármaco, tem-se ação prolongada/lenta (Ritalina LA)
Qual a influência da via de administração sobre a biodisponibilidade do fármaco?
A quantia de fármaco que vai chegar na corrente sanguínea difere segundo qual a via de administração desse medicamento
Administração EV= 100% de disponibilidade pois vai tudo direto ao sangue, nada se perde, diferente do que ocorre na VO
O efeito do fármaco demanda que ele chegue em concentração adequada em seu local de ação
O que é uma janela terapêutica?
É a faixa de concentração em que o fármaco tem seu efeito terapêutico.
Isso porque:
-Ele tem uma dose mínima, antes da qual a dose é sub-terapêutica e insuficiente
-Ele tem uma dose máxima, acima da qual o remédio se torna tóxico (overdose)
O remédio precisa chegar na corrente sanguínea pelo menos na dose m;ínima para que haja um efeito; isso deve ser avaliado segundo sua biodisponibilidade e via de administração
Por que o efeito de certos remédios demanda mais de uma vez tomando o medicamento?
Pois as dosagens começam abaixo na linha de dosagem mínima, e o efeito somatório de várias tomas vão crescendo a biodisponibilidade para a janela terapêutica -> isso pois o t1/2 é maior em baixas concentrações e diminui em concentrações mais altas
Chegando na janela terapêutica, a meia vida do fármaco e as repetidas tomas do medicamento criam um platô (t1/2 = tempo entre tomas) de biodisponibilidade dentro da janela terapêutica que deve se manter para que o efeito terapêutico seja atingido
O medicamento é eliminado e reposto de forma equivalente
O que é o índice terapêutico?
É a comparação entre a quantia de fármaco para ter um efeito terapêutico e a quantia de fármaco letal ao paciente
Avalia a segurança do remédio, definindo a faixa de segurança que o paciente tem tomando o remédio antes de uma letalidade de dose
É definida pelo cálculo DL50%/DE50%
Dose letal pra 50% de quem tomou
Dose efetiva pra 50% de quem tomou
Quanto maior o valor, mais seguro, e quanto mais próximo de 1, menos seguro.
O que define o tempo de meia vida de um fármaco?
Tempo para que metade dos núcleos radioativos do fármaco se desintegrem
Define de quantas em quantas horas o medicamento deve ser tomado afim de se manter um platô na janela terapêutica
O tempo de meia vida varia segundo a capacidade do fígado em metabolizar o fármaco, por isso que pacientes cirróticos têm tempo de meia vida mais longo que pacientes saudáveis
Para ter ação, o fármaco precisa passar pelas membranas biológicas, quais as características dessas membranas que influenciam a farmacocinética?
-Bicamada fosfolipídica
-Exterior hidrofílico
-Interior lipofílico
-Permeabilidade seletiva
Qual fatores do fármaco influenciam em sua permeabilidade pela membrana plasmática e sua atuação intracelular?
-Sua lipossolubilidade (alta solubilidade = alta permeabilidade)
-O grau de ionização da molécula do fármaco (quanto mais ionizado/carregado, menor a permeabilidade dessa molécula) -> mais carregado = mais polar = menos difusão passiva pelos fosfolipídios = menos absorção geral
PKa= determina a ionização da molécula do fármaco (é o pH onde 50% do fármaco está ionizado)
-O tamanho da molécula do fármaco
Como o gradiente de concentração influencia o influxo de fármaco às células?
A maioria dos fármacos são interiorizados nas células via difusão simples
Distribuição controlada por difusão= os fármacos vão para onde o gradiente de concentração é menor até igualar concentraçòes em todas as partes do corpo
Quais fatores/etapas do ciclo do fármaco influenciam a concentração do fármaco em seu sítio de ação?
-Absorção
-Distribuição
-Metabolismo
-Eliminação
Quais fatores podem levar a baixos valores de biodisponibilidade de um fármaco?
Biodisponibilidade = porcentagem da dose da droga ativa que está presente na circulaçào sistêmica
Baixos valores ocorrem por:
- Pobre absorção da droga
-Drogas que sofrem muito “metabolismo de primeira passagem”no f;igado - são rapidamente metabolizados
Qual o conceito de volume de distribuição do fármaco?
É o volume em que uma quantia de fármaco está dispersa, dada uma concentração do fármaco no sangue
Isso ocorre pois alguns fármacos se dispersam em certos tecidos de maneira mais fácil que em outros tecidos.
É útil no cálculo de uma dose inicial que objetiva atingir uma concentração específica em certo alvo
Ex.: ingeriu 100mg de um medicamento e averigua concentração desse medicamento no sangue de 50mg/L, logo, o volume de distribuição do medicamento foi só de 2L
