formes pharmaceutiques

Question 1

action locale vs sysémique…

le médicament administré sur la peau peut agir au niveau de la peau elle-même, c’est ce qu’on appelle la voie _____ _____
les médicaments peuvent traverser la peau pour exercer une action systémique, c’est la voie ______ ou ________

Answer 1

topique cutanée
transcutanée ou percutanée

Question 2

biopharmacie cutanée…
étape 1:

lorsqu’une préparation médicamenteuse est appliquée sur la peau, le principe actif doit d’abord être libéré.

selon quels facteurs le milieu de dissolution va varier

Answer 2

les constituants du véhicule (crème, gel, timbre, etc.)
les constituants du site d’application:
- eau
- sébum
- électrolytes
- flore bactérienne

Question 3

biopharmacie cutanée…
étape 2:

après dissolution du principe actif, il passe dans le stratum corneum. Cette étape est influencée par différents facteurs, lesquels ?

Answer 3

la taille des particules
le coefficient de partage
le point de fusion
température et hydratation de la peau
épaisseur de la peau

Question 4

diffusion dans la couche cornée…

de quelles façons les médicaments peuvent-ils diffuser dans la couche cornée

Answer 4

processus passif

route intercellulaire (espace entre les cellules)
=> surtout des substances lipophiles

route transcellulaire (diffuse à travers les cellules)
=> surtout pour des substances hydrophiles

passage par les voies annexes:
transfolliculaire
transsudoripare
=> voies de moindre importance, mais plus importantes chez les animaux
=> voies augmentées par la friction

Question 5

VF: il est plus difficile de monitorer les concentrations cutanées que sanguines avec les méthodes actuelles

Answer 5

vrai

Question 6

influence des paramètres pharmacocinétiques sur le passage cutané

coefficient de partage:
si élevé, affinité préférentielle pour ______
si faible, affinité préférentiel pour _____

coefficient de diffusion:
en fonction du ____________

épaisseur de la barrière:
en fonction de __________

concentration

Answer 6

peau
véhicule
poids moléculaire
sone d’application

Question 7

quels sont les facteurs physiologiques modifiants l’absorption percutanée ?

Answer 7

état de la peau
débit sanguin cutané
sites d’absorption (épaisseur de la peau)
teneur en eau de la peau (comme occlusion, si peau très hydratée, absorption plus grande)
température (peu significatif)

Question 8

comment l’âge influence la perméabilité de la peau

Answer 8

nouveau-né > enfant > adulte > personne âgée

la peau d’un prématuré est immature et ses caractéristiques sont différentes de celle du bébé né à terme

Question 9

quels sont les facteurs liés à la formulation qui influencent le passage dans la peau

Answer 9

facteurs physico-chimiques (paramètre de la Loi de Fick)

excipients:
agents qui modifient la barrière cutanée
excipient qui permet au PA de diffuser facilement

=> ajout d’agents tensio-actifs
- cationiques ou anioniques
- favorisent la pénétration des substances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée

=> ajout d’adjuvants de pénétration
- favorisent l’absorption de l’eau et de certains médicaments
- substances parfois irritantes ou toxiques pour l’épiderme

=> nanovecteurs
- systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
- permet d’augmenter la solubilité de la dégradation
- permet de moduler le passage à travers certaines barrières biologiques

Question 10

quels sont les avantages de la voie transdermique

Answer 10

facilité de l’administration
sans douleur
possibilité d’administration sur une longue période
adhésion au traitement est améliorée
éviter le premier passage hépatique
possibilité d’un effet local avec absorption systémiques minimale.

Question 11

quels sont les désavantages de la voie transdermique

Answer 11

dosage plus difficile à quantifier ex.voltaren
variabilité dans l’absorption
pas possible pour tous les PA
risque allergique ou d’irritation cutanée
Faux sentiment de sécurité

Question 12

VF: le terme pommade regroupe onguents, crèmes et pâtes

Answer 12

vrai

Question 13

préparations semi-solides…

selan la pharmacopée européenne, les préparations semi-solides pour application cutanée sont constituées d’un excipient, _____ ou _______, dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés un ou plusieurs _______.

Selon sa composition, cet excipient peut avoir une influence sur l’activité de la préparation

Answer 13

simple
composé
PA

Question 14

onguents…

excipient _____ dans lequel est dispersé un _____ ou un _____

aspect homogène

selon la nature de l’excipient, peut avoir des propriétés _______ ou ______

Answer 14

monophase
solide
liquide
hydrophiles
lipophiles

Question 15

comment sont classifiés les ongeuents

Answer 15

onguents hydrophobes:
n’absorbent que de petites qtés d’eau
non lavables
gelée de pétrole blanche, cire jaune

onguents absorbant l’eau:
absorbent plus d’eau (mais petites qtés seulement)
non lavables

onguents hydrophiles:
l’excipient est lavable

Question 16

excipients anhydres hydrophobes…
Huiles de silicone

caractéristiques

Answer 16

polysiloxanes méthyliques (diméticone)
hydrophobes
inertie chimique
excellente résistance à la chaleur sans variation de viscosité
absence de toxicité (bien toléré sur la peau)

utiles pour des formules protectrices de type barrière
caractère occlusif

Question 17

excipients anhydres hydrophobes….

plus un véhicule est _____ plus il est efficace comme émollient

les excipients anhydres hydrophobes vont demeurer sur la peau pendant une longue période sans ________

Answer 17

occlusif
sécher

Question 18

excipients anhydres hydrophobes….
Hydrocarbures

caractéristiques

Answer 18

chimiquement inerte
très hydrophobes
vaseline jaune, vaseline blanche, parrafine solide, parrafine liquide
obtenus par traitement de fractions de pétrole brut
insolubles
inflammables

Question 19

excipients ahnydres hydrophobes…
glycérides

caractéristiques

Answer 19

présents dans les huiles animales et végétales (huile d’amande douce, huile d’olive, huile de ricin)
insolubles
vont rancir facilement donc, nécessaire d’y ajouter des antioxydants
A. laurique, a. palmitique, a. stéarique, a. oléique, a. linoléique

Question 20

excipients anhydres hydrophiles…
la cire d’abeille

caractéristiques

Answer 20

jaune naturellement, blanche après fusion et purification
insoluble
augmente la viscosité des pommades
cérat: pommade contenant une forte proportion de cire (Cold Cream Avène, Cicaplast lèvres Roche-Posay)

Question 21

excipients anhydres hydrophiles…
La lanoline

caractéristiques

Answer 21

différentes formes: anhydre, hydratée et dérivées de lanoline
la lanoline anhydre est une cire obtenue à partir du suint de mouton
translucide jaune
peut absorber 2 fois son poids en eau (souvent utilisé au niv. des gercures des mamelons des femmes qui allaitent, car absorbe le surplus de lait pour diminuer l’humidité)
se rapproche par sa composition des lipides du sébum
pouvoir pénétrant et émollient
permet l’incorporation de solutions aqueuses à la vaseline
sensible à l’oxydation
allergisant

Question 22

excipients anhydres hydrosolubles…
polyoxyéthylène-glycols, PEG, macrogols

caractéristiques

Answer 22

Ce sont des polymères de condensation de l’oxyde d’éthylène et d’eau
Chiffre (PEG-300 PEG-1000) correspond approx. à leur poids moléculaire et leur viscosité est proportionnelle au poids moléculaire
< 600 sont liquides et > 1000 sont solides
solubles
non occlusifs
peu pénétrants
plusieurs incompatibilités

Question 23

qu’est-ce qui influence le choix des excipients

Answer 23

tolérance (non irritant, non toxique, non allergisant)
compatibilité entre les ingrédients
stabilité
faciliter la pénétration du PA
consistance
aspect cosmétique
faciliter les étapes de préparation

Question 24

Lotions et crèmes…

préparations ________
émulsions huile dans eau (H/E) SURTOUT ou émulsion eau dans huile (E/H)
différence au niveau de la ________, la crème est plus ______ que la lotion

Answer 24

multiphases
consistance
épaisse

Question 25

agents humectants... utilisés pour quoi et produits utilisés

Answer 25

pour prévenir l'évaporation de l'eau agent hydratant glycérine, propylène glycol, polyéthylène glycol (300), sorbitol 70%

Question 26

Pâtes... texture très _____ (+ difficile à appliquer et à enlever) Ne fond pas avec la chaleur du corps sert de ________ cutané _____ occlusif (permet à la peau de _____) contient habituellement au moins 20% de solide

Answer 26

épaisse protecteur peu respirer

Question 27

gels... système ________ la phase _______ est emprisonnée dans un réseau tridimentionnel de macromolécules solvatées gels ______ (oléogels) ou _______ (hydrogels) petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques qui restreignent le _______ de l'eau par la formation d'un ______

Answer 27

semi-solide liquide lipophiles hydrophiles mouvement réseau

Question 28

quels sont les avantages des gels (5)

Answer 28

-excipients très versatiles -permettent l'admin de PA par différentes voies: topique, cutanée, oculaire, intra-vaginale -peu d'incompatibilités avec les médicaments -utiles pour l'administration systémique par voie cutanée -faciles à préparer

Question 29

qualité d'un gel... apparence _____ et _______ agit comme une _____ _______ qui peut _____ l'eau sensation non _____ sur la peau texture ______ la viscosité doit demeurer _____ (même avec chaleur)

Answer 29

claire limpide base d'absorption absorber grasse homogène stable

Question 30

agents gélifiants... concentration inférieure à ___%, mais en général se situe entre _____ et ____% selon les ________, le pH optimal de gélification est différent. Une ________ est parfois nécessaire pour la gélification => _______ sont fortement acides en milieu aqueux et il faudra neutraliser le mélange pour obtenir un gel

Answer 30

20 0.5 2.0 molécules neutralisation carbomères

Question 31

quels sont les effets de la chaleur, l'agitation et la lumière sur la viscosité ou l'intégrité des gels

Answer 31

la viscosité d'un gel est fonction de la température une augmentation de la température provoque une diminution de la viscosité la thixotropie: lorsque la viscosité diminue avec l'agitation et réaugmente au repos. lumière: les gels de carbomères sont sensibles à la lumière par dégradation oxydative du polymère.

Question 32

fabrication... la pharmacie des pommades se réalisent avec un ____ et un _____ ou sur une ____ __ ____ ou à l'aide d'appareils spécialisés critères de qualité: _______ _______ _______ de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)

Answer 32

mortier pilon plaque de verre onctuosité homogénéité uniformité

Question 33

pourquoi la qualité d'une préparation est importante

Answer 33

efficacité stabilité reproductibilité d'un service à l'autre acceptabilité par le patient

Question 34

fabrication... dispersion d'une poudre: lorsque le PA est insoluble dans l'excipient => il est primoridial de _____ la poudre pour obtenir des ______ ______ de taille _______ => il faudra ajouter un agent de ______ dispersion d'un liquide: => liquide hydrophobe: méthode _____ => liquide hydrophile: _____ => corps gras solide: ______ et ______

Answer 34

triturer petites particules homogène lévigation directe émulsion fusion dissolution

Question 35

la quantité d'agent de lévigation nécessaire est à peu près _______ au volume de la poudre

Answer 35

égale

Question 36

pourquoi peut-on utiliser un agent modifiant la viscosité

Answer 36

pour permettre une consistance favorable pour l'application et acceptable pour le patient selon l'usage: baume à lèvres huile de ricin hydrogénée, alcool cétylique, paraffine, alcool stéarylique, etc. propriétés décrites dans USP-NF

Question 37

dispersion d'un liquide par méthode directe... pour les liquides ______ caractère du liquide à disperser et de l'excipient sont ______ au _____ par petites fractions

Answer 37

lipophiles similaires moriter

Question 38

dispersion d'un liquide par formation d'une émulsion... permet d'incorporer un PA ______ dans un excipient _____. former une émulsion ____/_____ comme la phase externe de l'émulsion et l'excipient ont le même caractère (_______) le mélange est facilement _______

Answer 38

hydrophile gras eau/huile lipophile dispersible

Question 39

dispersion de corps gras solides par fusion... les excipients dont la ____ est différente sont difficiles à mélanger même si caractère semblable (lipophile-lipophile) en faisant _____ les substances à une température correspondant au point de _____ le plus _____ Il faut refroidir en _____

Answer 39

viscosité fondre fusion élevé agitant

Question 40

appareils spécialisés... pilon mortier électronique avantages

Answer 40

plus rapide méthode reproductible meilleure dispertion pour les préparations à faible teneur moins besoin d'agent mouillant (moins liquide) plus onctueux chaffe légèrement

Question 41

appareils spécialisés... moulin à onguent avantages

Answer 41

permet de réduire la taille des particules peut s'utiliser seul ou en combianaison avec le pilon mortier électronique

Question 42

pompes doseuses avantages et désavantages

Answer 42

différents formats et doses dispos mulridose dispo permet précision dosage moins de contamination distribution sans air plus $$$ facturation peut être complexe

Question 43

QSJ: forme pharmaceutique discrète destinée à admin un PA à travers la peau intacte vers la circulation systémique. Je suis composé d'un recouvrement externe, d'un réservoir de PA, d'un adhésif et d'une pellicule protectrice à retirer avant l'application

Answer 43

systèmes transdermiques, principalement les timbres transdermiques

Question 44

quels sont les avantages des systèmes transdermiques

Answer 44

facilité d'utilisation intervalles posologiques longs permet d'éviter le premier passage hépatique doses inférieures à la voie orale favorise adhésion libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines

Question 45

type réservoir... solution ou suspension de PA dans un véhicule ______ le réservoir est séparé de la peau par une _____ qui régule la libération du PA. La vitesse de transfert suit une cinétique d'ordre ____. => c'est pour cette raison qu'on peut changer un timbre à n'importe quel moment de son intervalle posologique. la membrane de contrôle est faite de _____

Answer 45

liquide membrane 0 polymère

Question 46

type matriciel... constitué d'une masse ______ dans laquelle est dissous ou dispersé le PA associé à un excipient ______. La diffusion du PA entre els chaînes polymères contrôle sa _______ l'adhésif peut être situé sur le ______ du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l'adhésif intervient dans le transfert du PA vers la peau.

Answer 46

polymérique liquide libération pourtour

Question 47

Dose des timbres... les timbres sont caractérisés par une poso qui s'exprime en terme de _______ de _____ ______ par unité de _____ et unité de _____

Answer 47

quantité principe actif libéré surface temps mg/cm^2/24h pour un même pa, les différents timbres peuvent avoir des surfaces différentes

Question 48

est-ce que les doses sont ajustables avec les timbres

Answer 48

théoriquement les matrices peuvent être coupées utilisation d'une pellicule sur la peau (ex: opsite) **mieux de couper une pellicule et mettre entre peau et timbre sur la moitié que de couper pcq, pas vraiment d'études et aussi on peut pas couper les réservoirs**

Question 49

est-ce que les différents timbres sont bioéquivalents

Answer 49

la structure et la composition des dispositifs sont trop diversifiées pour qu'il soit possible de juger d'une bioéquivalence entre eux.

Question 50

qui sont les candidats à la voie transdermique

Answer 50

molécules puissantes petites molécules bonne solubilité coefficient de partage optimal

Question 51

quels sont les agents chimiques qui favorisent la pénétration cutanée

Answer 51

produits qui améliorent la diffusion à ravers la peau ce sont souvent des molécules qui possèdent une tête polaire et une longue chaîne alkyle. Elles vont s'intercaler dans la structure des lipides et de la peau et faciliter la diffusion des PA. d'autres molécules peuvent agir un peu comme des solvants (éthanol, propylène glycol), elles vont modifier la prtition du PA entre le véhicule et la peau. certains vont solubiliser et extraire la kératine et/ou autres lipides du stratum corneum ces composés sont irritants pour la peau puisqu'ils interfèrent avec sa structure et cela limite leur utilisation

Question 52

c'est quoi des nanovecteurs

Answer 52

systèmes nanoparticulaires transportant des substances en leur centre permet d'augmenter la solubilité apparente de la substance active protège la substance de la dégradation permet de moduler le passage à travers certaines barrières biologiques

Question 53

quels sont les avantages des nanoparticules

Answer 53

améliorent la solubilité de PA hydrophobes permettent une libération contrôlée améliorent la stabilité de certains PA permettent d'atteindre des concentrations plus élevées au site d'action n'interfèrent pas avec les fonctions physio;ogiques de la peau

Question 54

quelles sont les applications possibles des nanoparticules

Answer 54

tx topiques de l'acné cancer cutané psoriasis infections tx des plaies hormonothérapie écrans solaires* cosmétiques* * surtout utilisés pour ça pour le moment

Question 55

quels sont les dispositifs transdermiques actifs et ça sert à quoi

Answer 55

iontophorèse électroporation sonophorèse microeffraction pour administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive

Question 56

c'est quoi l'iontophorèse

Answer 56

des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l'hyperhidrose

Question 57

c'est quoi l'électroporation

Answer 57

l'application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau

Question 58

c'est quoi la sonophorèse

Answer 58

l'énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée on utilisera souvent un gel dans lequel on inocrpore le PA

Question 59

c'est quoi la micro effraction

Answer 59

on utilise des microaiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur comme pour tests allergies utilisé par industrie cosmétique plus souvent que médicale

Question 60

ongle... environ ____ fois plus épais que la couche cornée plus ___ et plus __ composition en lipides ____ donc passage des substances lipophiles ______

Answer 60

100 dur dense moindre difficile

Question 61

quelles sont les stratégies pour traiter les ongles

Answer 61

méthodes physiques ou chimiques chirurgie: retrait de l'ongle limer l'ongle pour diminuer l'épaisseur agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion agents pour augmenter l'hydratation

Question 62

tx topique mycose ongle

Answer 62

efinaconazole (Jublia) formulé dans une solution topique 10% petit poids moléculaire = facteur important dans la pénétration à travers l'ongle

Question 63

VF toxicité et protection des travailleurs : L'absorption cutanée n'est jamais significative on connait très peu les effets des expositions à de faibles qtés de façon répétée Le pharmacien a un rôle de conscientisation auprès de l'équipe de travail en lien avec son expertise

Answer 63

faux, l'absorption cutanée existe et est significative vrai vrai

Question 64

les parabens... utilisés comme agents ______ synthétiques, mais peuvent aussi être présents à l'état naturel dans certains ______ effet ______ et cancer du sein ???? => de petites études ont soulevés les préoccupations, mais les donéées sont contradictoires et les agences fédérales jugent les parabens ________

Answer 64

de conservation fruits oestrogénique sans danger

Question 65

MI/MCI méthylisothiazolinone/ méthylchloroisothiazolinone a été ajouté à la liste ______ des ingrédients des cosmétiques de Santé Can => interdit dans les produits ________ => concentrations maximales très faibles dans les produits _______

Answer 65

critique sans rinçage à rincer

Question 66

les phtalates... produits chimiques ajoutés aux ____ pour les rendre plus ____ et à certains produits cosmétiques pour conserver leur ______ les phtalates de faibles poids moléculaire, tel que phtalate de diéthyle (DEP) et le phtalate de dibutyle (DBP) sont ajoutés aux _____, ____ et autres produits de soins personnels. Ils sont des ______ ______ et _______, qui sont associés à des effets nuisibles sur le neurodéveloppement, l'asthme chez l'enfant, le diabète de type 2, le TDAH, l'obésité juvénile et chez les adultes, les cancers du sein et de l'utérus, l'endométriose et l'infertilité.

Answer 66

plastiques flexibles parfum shampooings lotions perturbateurs endocriniens métaboliques