Formes pharmaceutiques cutanées Flashcards
(112 cards)
1
Q
Quelles sont les fonctions de la peau
A
protection mécanique, physique et biologique
organe récepteur; permet pénétration substances
2
Q
Quels sont les 3 compartiments de la peau
A
épiderme
derme
hypoderme
3
Q
Voie topique cutanée vs voie transcutanée/percutanée
A
topique cutanée: rx administré sur la peau agit au niveau de la peau
transcutanée: rx traverse la peau pour exercer une action systémique
4
Q
Quelle est la première étape de la biopharmacie cutanée
A
Lorsque le rx est appliqué sur la peau, le principe actif doit être libéré
5
Q
Selon quoi varie le milieu de dissolution
A
constituant du véhicule (crème, gel, timbre)
constituant du site d’application:
eau
sébum
électrolytes
flore bactérienne
6
Q
Quelle est la 2e étape de la biopharmacie cutanée
A
Après la dissolution du principe actif, il passe dans le stratum corneum
7
Q
Quels facteurs influence le passage dans le stratum corneum
A
taille des particules
coefficient de partage
point de fusion
température et hydratation de la peau
épaisseur de la peau
8
Q
V ou F le passge dans le stratum corneum est un processus actif
A
F, passif
9
Q
Quels sont les moyens de diffusion dans le couche cornée
A
route intercellulaire (espace entre les cell)
route transcellulaire (diffuse à travers les cell)
passage par les voies annexes: transfolliculaire, transsudoripare
10
Q
Qui empreinte la route intercellulaire et la route transcellulaire
A
intercellulaire: subst. lipophiles
transcellulaire: subst. hydrophiles
11
Q
Quelles sont les voies annexes de diffusion dans la couche cornée
A
transfolliculaire
transsudoripare
12
Q
V ou F il est plus facile de monitorer les concentrations cutanées que les concentrations sanguines
A
F, plus facile sanguine
13
Q
Quels sont les paramètres de la loi de Fick
A
surface offerte à la diffusion
gradient de concentration en fonction de la distance
coefficient de diffusion, D
14
Q
À quoi correspond le coefficient de perméabilité
A
perméabilité de la peau à l’équilibre
15
Q
Que signifie un coefficient de partage élevé vs faible
A
élevé: affinité préférentielle pour la peau
faible: affinité véhicule
16
Q
De quoi dépend le coefficient de diffusion
A
fonction du poids moléculaire
(petites molécules diffusent mieux)
17
Q
De quoi dépend l’épaisseur de la barrière
A
de la zone d’application (si + épaisse = - diffusion)
18
Q
Quels facteurs physiologiques modifient l’absorption percutanée
A
état de la peau (altérée= absorption différente)
débit sanguin cutané ( - circulation = atteint - circulation systémique)
site d’absorption (épaisseur peau)
teneur de la peau en eau (hydratation = + absorption)
température (peu significative) (+ chaleur = + absorption)
19
Q
V ou F il y a une grande variation d’absorption d’une partie du corps à l’autre
A
V
20
Q
Classé la perméabilité de la peau selon l’âge en ordre décroissant
A
nouveau-né, enfant, adulte, personne âgée
21
Q
V ou F les caractéristiques de la peau d’un prématuré sont les mêmes que celle d’un bébé né à terme
A
F, la peau prématuré est immature
22
Q
Quels sont les facteurs liés à la formulation
A
Facteurs physico-chimiques (paramètres Loi de Fick)
excipients: agents modifient barrière cutanée, excipient qui permet au PA de diffuser facilement
23
Q
QSJ? je favorise la pénétration des substances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
A
agents tensio-actifs
24
Q
Nommer un adjuvant de pénétration
A
diméthylsulfoxyde
25
Caractéristiques des adjuvants de pénétration
favorise l'absorption de l'eau de certains rx
substances parfois irritantes ou toxiques pour l'épiderme
26
Caractéristiques des nanovecteurs
systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
permet + solubilité apparente de la solution active
protège la substance de la dégradation
permet de moduler le passage à travers certaines barrières biologiques
27
Quels sont les avantages de la voie transdermique
facilité de l'administration
sans douleur
possibilité d'administration longue durée (timbre)
adhésion au tx est améliotée
évite premier passage hépatique
possibilité d'un effet local avec abs. systémique minimale
28
Quels sont les désavantages de la voie transdermiques
dosage plus difficile à quantifier
variabilité dans l'absorption
pas possible pour tous les PA
risque allergie ou irritation cutanée
faux sentiment de sécurité
29
Quelles sont les préparations semi-solides
onguents
pâtes
gels
émulsions (lotions et crèmes)
30
Que regroupe le terme pommade
onguent, crème et pâte
31
Qu'est-ce qu'un onguent
excipient monophase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide
aspect homogène
selon la nature de l'excipient, propriétés hydrophiles ou lipophilse
32
Caractéristiques de onguents hydrophobes
absorbent que de petites quantités d'eau
non lavables
33
Caractéristiques onguent absorbant l'eau
absorbent plus d'eau
non lavable
34
Caractéristique onguent hydrophile
excipient est lavable
35
Nomme onguent base grasse (hydrophobe)
gelée de pétrole blanche
cire jaune
onguent blanc
36
Nommer base onguent d'absorption
gelée de pétrole hydrophile
aquaphor
aquabase
37
Nommer des excipients anhydres hydrophobes
huile de silicone ex, polysiloxanes méthylique (diméticone)
hydrocarbures (vaseline, parrafine)
glycérines (huiles animales et végétale)
38
Caractéristiques des huiles de silicone
hydrophobes
inertie chimique
excellence résistance à la chaleur (300) sans variation de viscosité
pas de toxicité
39
Quelles sont les caractéristiques des excipients anhydres hydrophobes
utiliser pour les formules protectrices de type barrière
caractère occlusif
+ occlusif = + efficace comme émollient
demeurent sur la peau longtemps sans sécher
40
Caractéristiques des hydrocarbures
chimiquement inertes
très hydrophobes
vaseline. parrafine
obtenus par traitement de fractions de pétrole brut
insolubles
inflammables
41
Caractéristiques des glycérides
présents dans les huiles végétales et animales
insolubles
vont rancir facilement, donc ajouter antioxydant
A. laurique, a. palmitique, a. stéarique, a, oléique, a. linoléique
42
Nommer excipient anhydres hydrophiles
cire d'abeille
lanoline
43
Caractéristiques de la cire d'abeille
jaune naturellement, blanche après fusion et purification
insoluble (mais peut y ajouter un peu d'eau)
augmente viscosité des pommades
44
Qu'est-ce qu'un cérat et en nommer
pommade avec une forte portion de cire:
cold cream avène, cicaplast lèvres
45
Caractéristiques de la lanoline
lanoline anhydre cire obtenue à partir suint de mouton
translucide jaune
peut absorber 2x son poids en eau
sa composition se rapproche des lipides du sébum
pouvoir pénétrant et émolliant
permet incorporation solutions aqueuses à vaseline
sensible à l'oxydation
allergisant
46
Nommer un excipient anhydre hydrosoluble
PEG, macrogol
47
Caractéristiques PEG
polymères de condensation de l'oxyde d'éthylène et d'eau
chiffre (PEG 300- PEG 1000) correspond environ à leur poids moléculaire et viscosité proportionnelle poids moléculaire
-- 600 = liquide, + 1000 = solides
solubles
non occlusifs
peu pénétrants
plusieurs incompatibilités
48
comment choisir un excipient
tolérance
compatibilité des ingrédients
facilité pénétration du PA
consistance
aspect cosmétique
faciliter étapes de préparation
49
V ou F il y a plus émulsion (H/E) que (E/H)
V
50
Caractéristiques des lotions et des crèmes
préparation multiphases
émulsion H/E SURTOUT ou E/H
crème + épaisse que lotion
51
Nommer agents humectant
glycérine, propylène glycol, polyéthylène-glycol (300), sorbitol 70%
52
Caractéristiques agents humectant
utilisés pour prévenir évaporation de l'eau
agent hydratant
2%-5% de la concentration
53
Caractéristiques des pâtes
texture ++ épaisse
ne fond pas à la chaleur du corps
sert protecteur cutané
peu occlusif (permet peau de respirer)
contient habituellement 20% solide
54
Caractéristiques des gels
système semi-solide
phase liquide emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de macromolécules solvatées
petites particules inorganiques ou grosse molécules organiques qui restreignent le mouvement de l'eau par la formation d'un réseau
55
V ou F un gel est composé de petites particules organiques ou grosses molécules inorganiques qui restreignent le mouvement de l'eau par la formation de réseau
F petites molécules inorganiques ou grosses molécules organiques
56
Quelles sont les voies d'administration des gels
topique
cutanée
oculaire
intra-vaginale
57
Quelle est les critères de qualité d'un gel
apparence claire et limpide
agit comme une base d'absorption qui peut absorber l'eau
sensation non grasse sur la peau
texture homogène
viscosité doit demeurer stable
58
Quelle concentration d'agent gélifiants est utilisé dans les gels
concentration inférieure à 10%, généralement entre 0,5-2%
59
V ou F il faut neutraliser le mélange de carbomère pour obtenir un gel
V, car carbomère fortement acide en milieux aqueux
60
Qu'arrive-t-il a la viscosité si la température augmente
la viscosité diminue
61
Qu'est-ce que la thixotropie des gels
la viscosité diminue avec l'agitation
et augmente au repos
62
Quels sont les effets de la lumière sur les gels
les carbomères sont sensibles à la lumière par dégradation oxydative du polymère
63
Qu'est-ce qu'une base spécialisée
base pour préparation magistrale avec différentes caractéristiques et formulée pour avoir un effet optimal avec les PA
64
Quels sont les critères de qualité de fabrications
onctuosité
homogénéité
uniformité de la taille de dispersion des particules
65
Pq est-ce important d'avoir une bonne qualité de fabrication
efficacité
stabilité
reproductibilité
acceptabilité du pt
66
Comment disperser une poudre lors que le PA est insoluble dans l'excipient
triturer la poudre pour obtenir de petites particules homogènes
ajouter un agent de lévigation
67
Comment disperser un liquide hydrophobe
méthode direct
68
Comment disperser un liquide hydrophile
émulsion
69
Comment disperser un liquide, corps gras solide
fusion et dissolution
70
Quelle quantité de lévigation doit on utiliser
quantité approximativement égale au volume de la poudre
71
Nommer les agents de lévigation hydrophiles
glycérine
propylène glycol
polyethylene glycol 400
72
Nommer les agents de lévigation lipophiles
huile de ricin
huile minérale lourde
huile minérale légère
tween 80
73
Pq utilise-t-on des agents modifiant la viscosité
pour permettre d'avoir une consistance favorable pour l'application et acceptable pour le pt
selon l'usage: baume à lèvre
74
Nommer des agents modifiants la viscosité
huile de ricin hydrogénée, alcool cétylique, paraffine, alcool stéarylique
75
Caractéristiques de la dispersion d'un liquide par méthode direct
liquide lipophiles
caractère du liquide à disperser et excipient similaires
au mortier par petites fractions
76
Caractéristiques de dispersion d'un liquide par formation d'une émulsion
permet incorporer un PA hydrophile dans excipient gras
former émulsion E/H
phase externe de l'émulsion et de l'excipient ont le même caractère (lipophile) le mélange est facilement dispersible
77
Caractéristiques dispersion de corps gras solides par fusion
excipient de viscosité différentes difficiles à mélanger même si caractère similaire (lipohile-lipophile)
faire fondre subst. température de fusion là + élevée
refroidir en agitant
78
Quel sont les avantages du pilon mortier électronique
diminution temps préparation
méthode reproductible
meilleure dispersion préparation à faible teneur
moins agents mouillant nécessaire alors texture moins liquide
amélioration onctuosité
chauffe légèrement
79
Caractéristiques de moulin à onguent
réduit la taille des particules
peut s'utiliser seul ou en combinaison avec mortier électronique
80
Dans quoi peut on conditionner les préparation
jarre
tube métallique
flacon doseur
81
Caractéristique des pompes doseuse
différents format disponibles
multidose disponible
permet précision du dosage
moins de contamination
distribution sans air
+ $$$
facturation peut être complexe
82
Quels sont les principales systèmes transdermique
timbre
83
De quoi est constitué les systèmes transdermiques
composé recouvrement extérieur, d'un recouvrement externe, réservoir PA' adhésif qui doit adhérer à la peau
84
Quels sont les avantages du système transdermique
facile utilisation
intervalles posologiques longs
permet éviter 1er passage hépatique
dose inférieur à la dose oral
favorise adhésion
libération soutenue donc peut entrainer un peu de fluctuations des concentrations sanguines
85
QSJ? solution ou suspension de principe actif dans un véhicule liquide
réservoir
86
Quelle est la cinétique de transfert du système transdermique de type réservoir
ordre 0, c'est pourquoi on peut changer un timbre à n'importe quel moment
87
De quoi est fait la membrane de contrôle des systèmes transdermiques de type matriciel
polymère
88
Caractéristiques système transdermique matriciel
constitué d'une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le principe actif
diffusion du PA entre les chaînes polymères contrôle sa libération
adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l'adhésif peut intervient dans le transfert du PA vers la peau
89
Comment la dose des timbres est exprimée
terme de quantité de PA libéré par unité de surface par unité de temps
mg/cm2/24h
90
V ou F la teneur des timbre peut varie selon la durée d'action
V
91
Comment ajuster la posologie des timbres cutanés
théoriquement peuvent être coupé
pratique: utilisation d'une pellicule sur la peau
92
V ou F il y a des timbres avec une bioéquivalence
f
93
Qui sont les candidat à la voie transdermique
molécules puissantes
petites molécules
bonne solubilité
coefficient de partage optimal
94
Caractéristiques des agents chimiques favorisant la pénétration cutanée
molécule avec tête polaire et une longue chaine alkyl; s'intercale dans la structure des lipides de la peau et facilite diffusion PA
solvant (éthanol, propylène glycol); modifient la partition du PA entre le véhicule et la peau
solubiliser et extraire kératine et/ou autres lipides du stratum corneum
composés irritants pour la peau car interfère avec sa structure
95
caractéristiques des nanovecteurs
systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
+ solubilité apparente de la subst. active
protège subst. dégradation
permet moduler le passage à travers certaines barrières
96
Quels sont les avantages de nanoparticules
améliorent solubilité des PA hydrophobes
permettent libération contrôlée
améliorent stabilité PA
permettent d'atteindre des concentration ++ au site d'action
n'interfère pas avec fonction de la peau
97
Quelles sont les applications des nanoparticules
tx topique de l'acné
cancer cutané
psoriasis
infection
tx des plaies
hormonothérapie
écrans solaires
cosmétique
98
Quels sont les dispositifs transdermiques actifs
iontophorès
électroporation
sonophorèse
microeffraction
99
Caractéristiques de l'iontophorèse
des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau
surtout utilisé en physiothérapie ou pour problème localisé tel hyperhidrose
100
Qu'est-ce que l'électroporation
application de brève décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau
101
Qu'est-ce que la sonophorèse
énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et ++ perméabilité cutanée
utilisera souvent un gel dans lequel on incorpore PA
102
Qu'est-ce que la microeffraction
on utilise des microaiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur
103
V ou F l'ongle est 100 x - épais que la couche cornée
F, 100 x + épais
104
V ou F les ongles sont riches en lipides
F, composition en lipides moindre
105
V ou F l'onychomycose est facile à traiter
F, difficile à traiter
106
Quelles sont les stratégies pour traiter les ongles
méthodes chimiques ou physiques
chirurgie: retrait de l'ongle
limer l'ongle pour - épaisseur
agent kératolytique (urée, a. salicylique) sous occlusion
agent + hydratation
107
Caractéristiques efinaconazoles
formulé dans un solution topique 10%
petit poids moléculaire (MW=348) important dans la pénétration à travers l'ongle
108
V ou F on connait les effets des exposition de faibles quantité de façon répété
F
109
V ou F selon les agences fédérales les parabènes sont un danger
F
110
Qu'est-ce que les parabènes
agents de conservations; synthétiques mais aussi présent à l'état naturel dans certains fruits (bleuet, mûres, carottes)
111
Caractéristiques du méthylisothiazoline/méthylchloroisothiazolinone
ajouté à la liste ingrédient critique de SC en 2015
interdit dans produits sans rinçage
concentration max 0,0015% ou 15ppm dans les produits à rincer
112
Caractéristique des phtalates
produits chimiques ajoutés aux plastiques pour les rendre plus flexibles et à certains cosmétiques pour conserver leur parfum
phtalates de faible poids moléculaire (phtalate diéthyle et phtalate dibutyl) sont ajoutés aux shampoing et lotions
perturbateur endocriniens et métaboliques, associés à des effets nuisibles sur le neurodéveloppement, asthme chez enfant, diabète type 2, TDAH, obésité juvénile, cancer du sein et utérus, endométriose et infertilité
