Galénique : Comprimé suite cours 2 Flashcards by Charlotte Dos

Quels sont les sels minéraux (diluant simple) inscrits à la pharmacopée européenne ?

Phosphate dicalcique → CaHPO4 (+++)
Phosphate tricalcique → Ca3(PO4)2 (+++)
Carbonate de calcium CaCO3

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Caractéristiques des sels minéraux inscrits à la pharmacopée européenne ?

Poudres fines blanche
Composés basique
Excellente propriété d’écoulement et de compression

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Comment sont utilisée les sels minéraux en tant que diluant ?

Jamais utilisés seuls → svt associés à l’amidon

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Caractéristiques des comprimés obtenus avec des sels minéraux en diluant ?

Désagrégation difficile
Très durs

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quels sont les dérivés cellulosique (diluant simple) inscrit à la pharmacopée européenne ?

Fibre végétales → polymère linéaire D-glucose
Avicel pH 101 → α-cellulose µcorstalline, µcristaux de 50µm
α-cellulose amorphe
α-cellulose fibreuse

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Caractéristiques des dérivés cellulosique ?

Structure filamenteuse
Mauvais écoulement → liaison par enchevêtrement

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Inconvénients de l’alpha cellulose ?

Peut générer de l’électricité statique
Encrasse les machines
Possibilité de mélange entre l’alpha cellulose amorphe et fibreuse

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Caractéristiques des diluants pour compression directe ?

Traités spécialement pour ê directement compressible → gain de temps
Modification de l’aspect physique des particules
Structures sphérique et très poreuse
Pour être efficace au moins 60% du comprimé, au mieux 70-80%
Meilleures caractéristiques d’écoulement
Etape de granulation longues et couteuses

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quels sont les aspect physique des particules modifié pour qu’ils soient utilisable en compression directe ?

Granulométrie ou forme

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Comment obtient on la granulométrie ou la forme désirée des grain de diluant pour la compression directe ?

Nébulisation → spray drying
Micronisation → réduction de la taille du comprimé

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quels sont les diluants utilisés pour compression directe ?

Amidons
Sucres
Dérivés cellulosique
Dérivés minéraux

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quels sont les différences entre les diluants simples et ceux pour compression directe ?

Les même type d’excipient mais avec traitement par nébulisation en amont pour réaliser une compression directe

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Rôle des liants ?

Créer des liaisons entre les particules de poudre

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Que se passe-t-il s’il y a fabrication d’un comprimés sans liant ?

Il s’écoule dans la main et s’effrite

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quelles sont les fonctions des liants ?

Assurer la cohésion aux comprimés
Diminution des forces de compression
Augmentation de l’écoulement des grains formés
Régularité de la masse du comprimé
Lient les particules qui ne peuvent pas l’ê par pression seulement

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Que permet la diminution des forces de compression ?

Augmente la durée de vie des machines

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Comment se passe “schématiquement” l’ajout des liants ?

Particule fines et irrégulières → mauvais écoulement, mélange et peu de liaisons → Ajout des liants → grains sphériques, lisses et denses → Augmentation de l’écoulement , homogénéité du mélange → création de liaison

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quand se fait l’ajout du liant dans la fabrication d’un comprimé ?

Lors de la formation d’un grain intermédiaire

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Ajout du liant en granulation humide ?

Pulvérisation du liant sous forme de solution

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Ajout du liant par granulation sèche ?

Liant ajouté à l’état sec → agit en réticulant la masse

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Entre la granulation sèche et humide, laquelle offre une meilleure répartition du liant dans la poudre ?

Granulation humide

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Inconvénient de la granulation humide ?

Nécessité de bien doser la quantité de liquide et le sécher

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

utilisation du liant en compression directe ?

Ajout du liant à l’état sec → sans granulation au préalable

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Part des liants dans un comprimé ?

5 à 10 % de la formule comprimé

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quelle peut être la nature des liants ?

* Origine naturelle * Origine synthétique → polymère

Quelles sont les substances liantes d'origine naturelle ?

* Saccharose * Amidon pomme de terre * Maltodextrine * Gommes * Gélatine

Caractéristique du saccharose utilisé comme liant ?

* Sous forme de sirop ou poudre * Hygroscopique → peu utilisés * Risques (faible) chez les diabétiques → peu utilisés

Caractéristique de l'amidon de pomme de terre en tant que liant ?

* Sous forme d'emplois d'amidon ou amidon prégélatinisé * Insoluble dans l'eau * Très utilisé pour granulation humide

Caractéristiques de la Maltodextrine en tant que liant ?

* Résulte de l'hydrolyse de l'amidon ou de l fécule * Très utilisé

Utilisation principale des gommes en tant que liant ?

Utilisée en solution aqueuse → propriété liante élevée

Quelles sont les différentes gomme utilisée comme liant ?

* Gomme arabique * Gomme adragante

Caractéristique de la gomme arabique ?

* En solution aqueuse concentrée à 5% * Très utilisée en granulation humide

Inconvénient des gommes arabique ?

Contient une péroxydase (détruisable par oxydation) capable d'inactiver un nombre de PA

Caractéristiques de la gomme adragante ?

* Propriété liante très importante * Utilisation en solution aqueuse à 2%

Quelle forme galénique utilisée avec la gomme adragante ?

Tablette à sucer

Comment obtient on la gélatine utilisée comme liante pour les comprimés ?

Hydrolyse partielle du collagène issu des os → non utilisé en Europe (maladie de la vache folle)

Quelles sont les substances liante d'origines synthétique ?

* Dérivée de la cellulose * Polyvinylpyrrolidone

Quels sont les dérivées de la cellulose obtenu par synthèse chimique ?

* Méthylcellulose +++ * Carboxyméthylcellulose sodique (carmellose sodique) +++

Utilisation des dérivée de cellulose obtenus par synthèse chimique en tant que liant ?

* Solution aqueuse, alcoolique * A l'état sec * Granulation sèche, humide ou compression directe

Caractéristiques de la polyvinylpyrrolidone ?

* Nécessite un PM élevé * Poudre blanche hygroscopique * Très utilisée (même si incompatibilité)

Quels sont les différents solvants de granulation humide utilisés ?

* Eau purifiée * Alcools

Caractéristiques de l'eau purifiée en tant de solvant de granulation humide ?

* Innocuité * Peu cher * Sans danger * Utilisée dans 80 à 90% des granulées

Inconvénients de l'eau purifié en tant que solvant pour la granulation humide ?

* Inutilisable avec les pdt sensibles à l'humidité ou chaleur * Nécessité de chauffage >>> que l'alcool pour sécher

Quels sont les alcools les plus utilisés en tant que solvant pour granulation humide ?

* Alcool éthylique * Alcool isopropylique

Quels sont les inconvénients des alcools en tant que solvants pour la granulation sèche ?

* Chers * Toxique * Inflammables * Pb stockage, compatibilité...

Dans quel cas l'alcool est utilisé en tant que solvant pour la granulation humide ?

Quand le PA est très soluble

Rôle des agents de désagrégation ?

* Assurent la désagrégation de la structure du comprimé en milieu humide * Augmentation des surfaces de contact entre particule et sucs digestifs

Devenir des comprimés dans le tractus intestinal ?

Comprimés → grains → poudre

Que permet l'augmentation des surfaces de contact entre les particules et les sucs digestifs ?

Dissolution et absorption + rapide

Quels sont les comprimé où les agents de désagrégation ne sont pas utilisés ?

Comprimés : * A libération prolongée matricielle * A sucer * A croquer...

Localisation des agents de désagrégation ?

Périphéries des grains → "phase externe"

Part des agents de désagrégation dans le comprimé ?

5 à 10 %

Quels sont les mécanismes de ruptures des liaison rendu possibles grâce au agent de désagrégation ?

* Gonflement * Dissolution → par pénétration de l'eau

Quels sont les agents de désagrégation qui agissent par gonflement ?

* Amidon et dérivés → carboxyméthylamidon * Polysaccharides * Cellulose µcristaline et dérivés → croscarmellose * Gomme * PVP réticulé → crospovidone

Caractéristiques des agents de désagrégation qui agissent par gonflement ?

* Les + utilisé * Hydrophiles * Non soluble dans l'eau

Rôle des agents lubrifiants ?

* Facilitent l'écoulement → lubrifiant d'écoulement * Evite le collage au poinçon → lubrifiant antiadhérents * Evitent le grippage sur la matrice → anti-friction * Donnent un aspect brillant

Pourquoi existe-t-il différente classe de lubrifiant ?

Certain ne possède que 2 voir 1 propriété

Quels sont les rôles des lubrifiants d'écoulements ?

* Régularité du remplissage * Agissent comme des roulement à bille

Caractéristiques des lubrifiant d'écoulement ?

* Sphérique * Très dures * Surface du grain * Fort pouvoir absorbant * Glisse bien

Exemple de lubrifiant d'écoulement ?

* Sillice ciolloïdales → Aérosil * Amidon riz et maïs (-)

Caractéristiques de la silice colloïdale ?

* Poudre légère * Dessèche peau + muqueuse * N'allonge pas le temps de désagrégation

Quantité d'utilisation de la silice colloïdale ?

< 0,5% (Jamais + 1%)

Rôle des lubrifiants anti-adhérents ?

* Evite collage au niv des poinçons * Améliore transmission des forces

Fonctionnement des lubrifiants anti-adhérents

Interposition entre grain et poinçon

Quel est le lubrifiant anti-adhérent le + utilisé ?

Talc

Composition du talc en tant que lubrifiant anti-adhérent ?

Silicate d'aluminium et magnédium hydraté

Caractéristiques du talc en tant que lubrifiant anti-adhérent ?

* Evite le collage et l'encrassement * Structure lamellaire * 1 à 2 % de la composition

Avec quel excipient est souvent utilisé le talc ?

Stéarate de magnésium → lubrifiant anti-friction

Rôle des lubrifiants anti-frictions ?

* Evite grippage * Améliore la transmission des pression * Meilleure cohésion entre grain

Caractéristiques des lubrifiants anti-frictions ?

Corps gras → savons

Quels sont les lubrifiants anti-friction les plus utilisé ?

* Stéarate de magnésium * Acide stéarique

Structure du stéarate de magnésium ?

Tête hydrophile et longue chaine hydrocarbonée → agent de surface anionique

Structure de l'acide stéarique ?

Savon avec une tête hydrophile → se colle au grain

Quantité de lubrifiant antifriction dans les comprimés ?

< 1%

Que se passe-t-il s'il y a ajout de trop de lubrifiant anti-friction ?

* Augmentation possible du tps de désagrégation * Diminution de la dureté

Quel genre de lubrifiant utilise-t-on pour les comprimés solubles ?

(- efficace) * Soluble dans l'eau * les PEG * Benzoate de sodium

Quels sont les "autres" excipients pouvant être utilisé pour les comprimés ?

* Aromatisants * Acidifiant * Edulcorants * Colorant * Mouillant * Absorbant * Substances tampon

Quels sont les colorant utilisés dans la fabrication des comprimés ?

Autorisés par l'ANSM → les E...

Rôle des mouillants ?

* Meilleur contact comprimé-liquide digestifs * Agent de surface

Rôles des absorbants ?

Permettent incorporation des substance liquides

Rôle des substances tampons ?

* Protection du PA contre variation pH tractus gasrto-int * Protection du tractus grastro-int

Galénique : Comprimé suite cours 2 Flashcards

(81 cards)