Hc 3 Flashcards

Question

Welke soorten reseptoren zijn er?

Answer 1

- Autoreceptoren houden in de gaten: "scheiden we niet teveel/te weinig uit?", Autoreceptoren hebben invloed op de transporters. Als er teveel wordt uitgescheiden zeggen ze tegen de transporters dat ze ff moeten chillen. Als er te weinig wordt uitgescheiden krijgen ze een schop onder hun kontjes. - Postsynaptische receptoren: Hieraan bindt een ligand, wat zorgt voor een cascade in de postsynapstische cel. Same old, same old.

Answer 2

Allereerst wordt norepinephrine aangemaakt vanuit de precursor tyrosine. Dan wordt het opgenomen in de cel door de tyrosine tranporter. Het wordt dan omgezet in Dopa, en van Dopa in Dopamine. Dan (via het enzym dopamine β hydrocylase) naar NE. LET OP: dit is dus een extra stap NE wordt dan opgeslagen in vesicles, via de vesiculaire monoamine transporter (opslaan in de blaasjes is dus ook een actief proces door transporters) en wordt opgeslagen tot neurotransmissie. (Neurotransmisse = activatie van een neuron om een neutoransmitter af te geven.

Answer 3

a. Gedetecteerd worden door de autoreceptoren en terug getransporteerd worden (heropname) in de presynaptische cel (tijdelijke de-activatie). b. Verwijderd worden door enzymen: monoamine oxidase: MOA-A en MOA-B (pre-synaptisch + elders); en/of het enzym catechol-O-methyl-transferase: COMT (in de synaptische spleet) (=vernietiging) c. Acteren op de receptor van de postsynaptische cel, en 'zijn effect' hebben

Answer 4

Bij een depressie is er een algemeen verlaagd niveau van 5HT in het brein. Als 5HT spiegels laag zijn, worden receptoren erg gevoelig voor dat kleine beetje dat er nog is. Er is presynaptisch én post-synaptisch overgevoeligheid (upregulation). Omdat alle receptoren zo gevoelig zijn, zijn de autoreceptoren ook extra gevoelig. De re-uptake is dus erg hoog, wat zorgt voor nog minder serotonine in de synaps. 1. SSRI’s blokkeren de re-uptake pomp en transporter. Dit zorgt voor verhoogde serotonine niveaus in de synaptische spleet, maar ook vooral aan de dendritische kant (aan de niet-effectieve kant). 2. Omdat er meer serotonine is, worden de autoreceptoren downregulated. Er is dus minder noodzaak om overgevoelig te zijn aan de dendritische zijde (minder gevoelig en kleiner aantal receptoren). 3. De downregulation van receptoren leidt dan weer tot een verminderde inhibitie (dus eigenlijk activatie) van de impulsflow door de cel heen. Er komt meer serotonine vrij aan de axon zijde van de synaps. Dit is het veronderstelde proces van de werking van SSRI’s. Bijwerkingen: Je ziet eerst dat die postsynaptische receptoren nog overgevoelig zijn, maar als die minder gevoelig worden, zijn er ook minder bijwerkingen van de antidepressiva. SSRI's leiden dus tot hogere serotonine levels in de cel en daardoor downregulation van de autoreceptoren. Als ze hersteld zijn, gaat de cel wat actiever worden en zelf weer serotonine vrijgeven in de synaps. En omdat er meer serotonine in de synaptische spleet zit, gaan ook de postsynaptische receptoren minder gevoelig worden en dit zorgt voor minder neveneffecten

Answer 5

Acuut: agitatie, anxiety, paniek (door activatie van receptoren van de amygdala en andere limbische structuren) motore veranderingen (DA-gerelateerde effecten in de basale ganglia) misselijkheid (5HT receptoren in de hypothalamus en hersenstam) Langere termijn: aankomen & seksuele dysfunctie

Answer 6

Tricyclische antidepresiva zijn ook nog steeds heel goede antidepressiva maar vooral de oude medicatie. Ze hebben vooral een serotonine pad, maar je hebt ook weer een heel brede effectiviteit. Tricyclische antidepressiva zijn ontworpen voor schizofrenie, maar ze hebben brede effecten… het is moeilijk aan te geven wat ze precies doen. Het is dan ook belangrijk om bloedspiegels in kaart te brengen, om eventuele negatieve effecten te tackelen. Je hebt verschillende specialisaties - Primair serotonine reuptake inhibitor effect (SERT) - Primair NE reuptake inhibitor effect (NET) - Gecombineerde reuptake inhibitors

Answer 7

- Een minder goede generaliseerbaarheid door selectiecriteria! - Een ander belangrijk punt is dat mensen vaak hun hele leven aan de antidepressiva zitten, terwijl RCTs vaak een paar weken duren. - Ook is er een heeeele reeks aan andere farmaca die minder vaak voorkomen, maar ook kunnen werken. - Als mensen ook tekenen hebben van bipolaire symptomen, moet je ook denken aan mood stabilizers. Om de negatieve neveneffecten van antidepressiva te voorkomen en suicidaliteit omlaag te brengen, moet je dus ook die stabilizers geven. LET OP Er is een ontzettend grote positieve publicatie bias als het gaat om antidepressiva! Er wordt veel vaker gepubliceerd over een positief effect. Dit is ook gekoppeld aan farmaceuten. Daarom is het ook belangrijk om de richtlijnen in de gaten te houden.

Answer 8

MAOI’s inhiberen de afbraak van NE, DA en 5HT. Dat wordt soms in de context van depressie gebruikt. Probleem: het is moeilijk omkeerbaar waardoor het niet vaak wordt gebruikt. Daarnaast moeten patienten opletten met het eten van Tyramine, normaal wordt dit door MAO gemetaboliseerd maar dat kan door de MAOI’s niet meer.

Answer 9

Het probleem is niet de effectiviteit, maar andere farmacologische effecten: - Blokkeren van de muscarinege cholinerge receptoren → droge mond, wazig zicht, moeite met plassen en constipatie - Blokkeren van histamine 1 receptoren → sedatie en mogelijk gewichtstoename - Blokkeren van alfa 1 adrenerge receptoren → orthostatische hypotensie en duizeligheid - Blokkeren van voltage-sensitive sodium kanalen → overdosis kan leiden tot coma en epileptische aanvallen door werking op het centrale zenuwstelsel. Door de meerdere effecten worden ze ook wel ‘dirty drugs’ genoemd. Je loopt het risico op grote medische complicaties, maar minder als de patiënt goed gemonitord wordt. Het is belangrijk om plasmalevels te controleren.

Answer 10

1. Acute fase 2. Continuatie 3. Voortdurende behandeling

Hc 3 Flashcards

(34 cards)