Leki alkilujące Flashcards

1
Q

Ogólny shcemat budowy i mechanizm działania

A

Najcześciej dwie grupy funkcyjne zdolne do alkilacji kwasów nukleinowych i białek.

Alkilując atomy azotu guaniny w DNA powodują

a) powstawanie wiązań krzyżowych w obrębie DNA, DNA-białko, DNA-RNA
b) uszkodzenie struktury DNA
c) hamowanie replikacji/transkrypcji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Alkilujące - która faza?

A

Są FAZOWO NIESWOISTE, najsliniej działają w S i G1, słabiej w G2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Leki alkilujące - DNP

A

Nudności, wymioty (30-60min)
Uszkodzenie szpiku (leukopenia, małopłytkowość)
Uszkodzenia śluzówki przewodu pokarmowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Oporność na leki alkilujące?

A

Jak już wystąpi to na całą grupę z WYJĄTKIEM POCHODNYCH NITROZOMOCZNIKA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Leki alkilujące - kiedy stosować?

A
Ziarnica złośliwa
Chłoniaki nieziarnicze
Szpiczak plazmocytowy 
Białaczki
itd.......
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Pochodne IPERYTU AZOTOWEGO - wymień

A

CHLORMETYNA (=METCHLORETAMINA, NITROGRANULOGEN)

  • CYKLOFOSFAMID
  • IFOSFAMID
  • TROFOSFAMID
  • CHLORAMBUCYL
  • MEFALAN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

CHLORMETYNA

jaka grupa, gdzie stosować

A

Pochodna IPERYTU AZOTOWEGO

-leczenie ziarnicy złośliwej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

ESTRAMUSTYNA

A

połączenie CHLORMETYNY i estrogenu.

Leczenie raka prostaty

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

CYKLOFOSFAMID - gdzie stosować?

A

Białaczki i wiele guzów litych.

Mniejsze dawki - jako cytostatyk

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

CYKLOFOSFAMID

grupa, metabolizm

A
  • pochodna IPARYTU AZOTOWEGO
  • prolek, metabolizm P450 w wątrobie
  • aktywny metabolit w tkankach ulega przekształceniu w AKROLEINĘ.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Co może spowodować akumulacja AKROLEINY?

A

Krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego

AKROLEINA to związek powstający z aktywnego metabolitu CYKLOFOSFAMIDU

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Jak zapobiegać krwotocznemu zapaleniu pęcherza przy stosowaniu CYKLOFOSFAMIDU?

A

Diuretyki, nawadnianie, donory -SH: ACETYCYSTEINA, MESNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

CHLORAMBUCYL

grupa, gdzie stosować, dnp

A
  • pochodna IPERYTU AZOTOWEGO
  • przewlekła białaczka limfatyczna i chłoniaki
  • pacjencji z uszkodzeniem OUN: wzrost ryzyka drgawek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

MEFALAN

grupa, gdzie stosować

A

pochodna IPERYTU AZOTOWEGO

-szpiczak plazmocytowy i rak jajnika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

POCHODNE NITROZOMOCZNIKA - wymienić

A

LOMUSTYNA
FOTEMUSTYNA
SEMUSTYNA
KARMUSTYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pochodne NITROZOMOCZNIKA - właściwości

A
  • nieenzymatyczna przemiana do związku aktywnego

- lipofilne, przechodzą przez BBB

17
Q

Pochodne NITROZOMOCZNIKA, a inne leki alkilujące?

A

Zmiany w morfologii krwi później (4-5tyg) niż inne leki alkilujące (1-2tyg)

18
Q

KARMUSTYNA

A
  • pochodna nitrozomocznika

- podawana w wysokich dawkach może powodwać zwłókniające zapalenie płuc i zaczerwienienie skóry głowy i twarzy

19
Q

Pochodna nitrozomocznika zawierająca GLUKOZĘ?

i do czego i dlaczego służy

A

STREPTOZOCYNA
kumuluje się w komórkach BETA wysp trzykstkowych
super do terapii guzów trzustki wydzielających INSULINĘ

20
Q

Pochodne platyny - wymienić

A
CISPLATYNA
KARBOPLATYNA
OKSALIPLATYNA
NEDAPLATYNA
HEPTAPLATYNA
LOBAPLATYNA
21
Q

CISPLATYNA - główne zastosowanie

A

Terapia guzów litych: płuca, pęcherz, jajniki

22
Q

Schemat VBC

A

CISPLATYNA + WINBLASTYNA + BLEOMYCYNA
lub
CISPLATYNA + ETOPOZYD + BLEOMYCYNA

zwiększa efekty leczenia nienasieniakowych guzów jąder

23
Q

CISPLATYNA - dnp

A

-MNIEJ mielotoskyczna niż inne leki ALKILUJĄCE

nudności, wymioty, biegunka,

  • uszkodzenie nerek
  • ototoksyczność
  • neurotoksyczność
24
Q

Jak zapobiec uszkodzeniu nerek przez CISPLATYNĘ?

A

AMIFOSTYNA - donor grupy SH wyłapywany przez komórki zdrowe, ale nie przez nowotworowe

25
Q

KARBOPLATYNA

v. CISPLATYNA

A
  • działa jak CISPLATYNA
  • ale! tutaj GŁÓWNY objaw niepożądany to MIELOSUPRESJA

-w MNIEJSZYM stopniu uszkadza nerki i przewód pokarmowy (brak konieczności nawadniania i nefroprotekcji)

26
Q

Co podać w wypadku oporności na CISPLATYNĘ/KARBOPLATYNĘ

A

OKSALIPLATYNA

stosowana jest w przerzutującym raku okrężnicy

OKSALIPLATYNA + FLUOROURACYL + LEUKOWORYNA

27
Q

Schemat FOLFOX?

A

przerzutujący rak okrężnicy

OKSALIPLATYNA + FLUOROURACYL + LEUKOWORYNA

28
Q

OKSALIPLATYNA - główne dnp

A

czuciowa neuropatia obwodowa

nadwrażliwość na zimno w obrębie kończyn

29
Q

BUSULFAN
TREOSULFAN
(jaka grupa, działanie w zależności od dawek, zastosowanie, dnp)

A

-inne leki alkilujące

  • mniejsze dawki: swoiście hamują tworzenie granulocytów i płytek
  • większe dawki: hamują erytropoezę

-stosowane w megadawkach żeby wybić szpik przed przeszczepem

  • CIEMNIE ZABARWIENIE SKÓRY (mija rok po terapii),
  • OKLUZYJNA CHOROBA ŻYŁ WĄTROBOWYCH, mielosupresja, nudności, wymioty, zapalenie błon śluzowych
30
Q

PROKARBAZYNA

A

inny lek alkilujący
-niejasny mechanizm, zaburza strukturę RNA i DNA, pęka chromosomy, możliwe że przez RFT

-leczenie ziarnicy złośliwej w schemacie MOPP, chłoniaków nieziarniczych, guzów OUN

31
Q

PROKARBAZYNA a MAO

A

jeden z metabolitów silnie hamuje MAO

trzeba unikać leków hamujących enzym i pokarmów z TYRAMINĄ

32
Q

Który lek alkilujący wywołuję reakcję disulfiramową?

A

PROKARBAZYNA

33
Q

DAKARBAZYNA

grupa, metabolizm, zastosowanie, dnp charakterystyczne

A
  • inny alkilujący
  • aktywny metabolit powstaje w wątrobie
  • ziarnica złośliwa (ABVD), czerniak, guzy tkanek miękkich
  • ciężkie, źle rokujące uszkodzenie wątroby
34
Q

ALTRETAMINA

grupa, zastosowanie, dnp

A
  • inny lek alkilujący
  • oporne raki jajnika
  • nudności, wymioty, mielosupresja, neurotoskyczność (senność, zmiany nastroju, neuropatia obw)
35
Q

TEMOZOLOMID

grupa, cecha, zastosowanie

A
  • inny lek alkilujący
  • dobrze przenika przez BBB
  • glejaki
36
Q

TIOTEPA

grupa, zastosowanie, ciekawe zastosowanie

A
  • inny alkilujący
  • rak jajnika i sutka
  • podawana miejscowo: do jam ciała = zmniejszenie wysięku nowotworowego, do pęcherza=rak pęcherza