Lijekovi koji djeluju na GIT

Question 1

Definiraj: digestivi, antiflatulansi, adsorbensi, antidijaroici, laksativi, antacidi

Answer 1

digestivi - tvari koje pospješuju probavu
antiflatulansi - tvari koje smanjuju nadutost, nelagodu i bol izazvane prevelikom količinom plinova u probavnom traktu
adsorbensi - tvari koje na površinu vežu druge tvari (plinove i otopljene tvari)
antidijaroici - tvari protiv proljeva
laksativi - tvari koje pospješuju pražnjenje crijeva
antacidi - tvari koje povisuju pH želučanog soka

Question 2

Koji se digestivi koriste? U kojem obliku? Za koje indikacije?

Answer 2

Koriste se enzimi pankreasa (lipaze, proteaze, amilaze) u obliku acidorezistentnih pripravaka jer su učinkoviti tek kad dospiju u dvanaesnik. Koriste se pri egzokrinoj insuficijenciji gušterače koja može biti uzrokovana kroničnim pankreatitisom, cističnom fibrozom, raznim kirurškim zahvatima.

Question 3

Koje se tvari koriste kao antiflatulansi?

Answer 3

Razni biljni pripravci bogati eteričnim uljima: kim, anis, komorač, metvica, kadulja, majčina dušica, bosiljak, đumbir, lipa, ružmarin, matičnjak, cimet
Lijekovi: silikoni: dimetikon i simetikon

Question 4

Što je dimetikon i kako djeluje?

Answer 4

Polimerni organosilicijev spoj - polidimetilsiloksan (PDMS). Inertan je, netoksičan i ne apsorbira se u crijevima. Primjenjuje se p.o.
Smanjuje površinsku napetost mjehurića plina te uzrokuje spajanje u veće mjehuriće u želucu. Veći mjehurići se lakše resorbiraju kroz stijenku crijeva.
Dimetikon ne sprječava nastajanje plinova.

Question 5

Što je simetikon i kako djeluje?

Answer 5

Smjesa PDMS-a i hidratiziranog silikagela. Primjenjuje se p.o. a djeluje isto kao dimetikon.

Question 6

Kakve tvari su adsorbensi? Za što se koriste?

Answer 6

Fino usitnjene, u vodi netopljive tvari s velikom ukupnom površinom. Koriste se kod trovanja, proljeva i u dermatologiji.

Question 7

Nabroji neke adsorbense.

Answer 7

aktivni (medicinski) ugljen
talk
kaolin
atapulgit
diosmektit
krospovidon

Question 8

Kako se primjenjuje aktivni ugljen?

Answer 8

On je nespecifični intestinalni adsorbens. Adsorbira organske i anorganske otrove, boje, lijekove, MO, toksine. Primjenjuje se p.o. U GIT-u se ne apsorbira ni metabolizira. Koristi se pri akutnim peroralnim trovanjima te kao antidijaroik.

Question 9

Koji su silikatni adsorbensi i kako se primjenjuju?

Answer 9

To su talk, kaolin, atapulgit, diosmektit, Mg- i Al- silikati te njihove smjese. Netopljivi su u vodi, razr. kiselinama i lužinama, ne apsorbiraju se iz GIT-a. Talk i kaolin se koriste eksterno kao posipi za kožu, a kaolin, atapulgit, diosmektit kao intestinalni adsorbensi i antidijaroici.

Question 10

Što je krospovidon i kako se koristi?

Answer 10

Poprečno povezani homopolimer 1-vinilpirolidin-2-ona. Inertan je, netopljiv u vodi, ne apsorbira se iz GIT-a. Ima veliku adsorptivnu površinu. Koristi se kao antidijaroik i kao dezintegracijsko sredstvo u tabletama.

Question 11

Što je povidon-jod i kako se koristi?

Answer 11

To je jodofor - kompleks joda i nosača (polivinilpirolidona), 10 jedinica nosača na atom joda. Koristi se kao antiseptik, u vaginaletama, te za ispiranje rana i usta. Manje je toksičan od I2.

Question 12

Nabroji antidijaroike.

Answer 12

Racekadotril
Loperamid

Question 13

Kako djeluje racekadotril?

Answer 13

Racekadotril je prolijek koji se aktivira hidrolizom estera i tioestera. Vezanjem Zn2+ iz aktivnog mjesta inhibira enkefalinaze. Tako je inhibirana razgradnja enkefalina - endogenih opioidnih peptida koji aktiviraju opioidne receptore u crijevima. Oni imaju antisekretorno djelovanje, dakle smanjuju sekreciju vode i kloridnih iona u crijeva. Smanjuju trajanje i simptome akutne dijareje. Siguran je za upotrebu kod odraslih i djece.

Question 14

Kako djeluje loperamid?

Answer 14

On je agonist opioidnih receptora u debelom crijevu. Aktivacijom tih receptora smanjuje tonus glatkih mišića u stijenci crijeva, dolazi do duljeg zadržavanja sadržaja u crijevu te apsorpcije vode.
Slabo je oralno bioraspoloživ jer je jako lipofilan. Metabolizira se prvim prolaskom kroz jetru. Supstrat je P-gP-a, ne prolazi membranu crijeva ni KMB.

Question 15

Koja je razlika između opstipacije i konstipacije?

Answer 15

Opstipacija je odsutnost spontane stolice, može biti primarna i sekundarna. Konstipacija je otežano pražnjenje crijeva i osjećaj nepotpunog pražnjenja - rijetka, tvrda, mala i suha stolica.

Question 16

Kako se kemijski dijele laksativi?

Answer 16

Na anorganske laksative (soli), prirodne organske laksative i derivate (alkoholi, šećeri, polimeri, tekući ugljikovodici), sintetski organski laksativi te biljne droge laksativnog djelovanja.

Question 17

Kako se laksativi dijele prema mehanizmu djelovanja?

Answer 17

• laksativi koji povećavaju volumen stolice bubrenjem u vodi
• osmotski laksativi
  -laksativi koji omekšavaju/podmazuju stolicu
• aktivatori kloridnih kanala
• agonisti gvanilat ciklaze C
• agonisti 5-HT4 receptora
• antagonisti perifernih opioidnih receptora

Question 18

Koji su laksativi koji povećavaju volumen stolice bubrenjem u vodi?

Answer 18

metilceluloza, kalcijev polikarbofil, prehrambena vlakna, voće (šljive, smokve), sjemenke lana

Question 19

Što je metilceluloza, kako djeluje, za što se koristi?

Answer 19

Celuloza u kojoj su neke OH metilirane. Nije probavljiva, nije toksična i nije alergen. U crijevima veže vodu i bubri, omekšava stolicu i povećava joj volumen. Potrebno je uzimati s dovoljno vode jer može uzrokovati dehidraciju.
Osim kao laksativ, koristi se pri izradi emulzija, gelova, tableta, suspenzija, kapi za oči, tekućina za leće i umjetnih suza.

Question 20

Kako djeluju osmotski laksativi i koji su?

Answer 20

Osmotski vežu vodu u crijevima i sprječavaju apsorpciju vode.
Imamo anorganske: Glauberova sol, Epsomova sol, MgCO3, Mg(OH)2
te organske: manitol, sorbitol, glicerol, laktuloza, laktitol, makrogol.

Question 21

Što je i kako se koristi Glauberova sol?

Answer 21

Natrijev sulfat dekahidrat.
Sol topljiva u vodi koja se slabo apsorbira iz GIT-a. U crijevima nastaje hipertonična otopina. Sol osmotski veže vodu, sprječava resorpciju i tako omekšava stolicu.
Bezvodni natrijev sulfat koristi se kao sredstvo za sušenje u laboratoriju.

Question 22

Što je i kako se koristi Epsomova sol?

Answer 22

Magnezijev sulfat heptahidrat, još se naziva i gorka sol. Djeluje kao i Glauberova sol. Koristi se i kao antidot kod trovanja teškim metalima jer tvori teško topljive sulfate.

Question 23

Što je manitol i kako se koristi?

Answer 23

Manitol je šećerni alkohol nastao redukcijom D-manoze.
p.o. se koristi kao osmotski laksativ, ne apsorbira se.
i.v. se njegova otopina (10%) koristi kao diuretik. Ne može ući u stanice, djeluje osmotski, voda ide iz stanica u izvanstanični prostor. U bubrezima sprječava resorpciju vode i uzrokuje diurezu. Povećava izlučivanje Na+, K+, Cl- i toksina.

Question 24

Što je glicerol, kako djeluje i u kojem se obliku koristi?

Answer 24

Glicerol je osmotski laksativ - osmozom sprječava resorpciju vode iz crijeva i potiče lučenje vode u crijeva. Lokalnom iritacijom kolona potiče peristaltiku, omekšava stolicu i olakšava pražnjenje crijeva.
Primjenjuje se u obliku supozitorija ili kao klizma. Koristi se kada nije moguća primjena oralnih laksativa, npr. kod male djece.

Question 25

Što je laktuloza i kako se koristi?

Answer 25

Sintetski disaharid građen od fruktoze i galaktoze. Ne razgrađuje se crijevnom disaharidazom niti se apsorbira. Bakterije kolona ju razgrađuju u mliječnu i octenu kiselinu, snižava se pH crijeva, stvara se lokalni hiperosmotski učinak i stimulira se pražnjenje crijeva. Primjenjuje se p.o. u obliku sirupa, primjerena za djecu.

Question 26

Što je makrogol?

Answer 26

Jedan od najprodavanijih laksatva. Polietilenglikol (PEG), Mr=3350 i 4000. Inertan je, ne apsorbira se u crijevima, sprječava resorpciju vode u crijevima, potiče peristaltiku i pražnjenje crijeva.

Question 27

Koji su kontaktni (stimulirajući) laksativi i koji je njihov mehanizam djelovanja?

Answer 27

bisakodil natrijev pikosulfat fenolftalein ricinusovo ulje ekstrakt sene esktrakt krkavine Djeluju tako da lokalno iritiraju sluznicu i/ili podražavaju glatke mišiće debelog crijeva preko živčanih završetaka. Nastaju kontrakcije debelog crijeva. Također povećavaju koncentraciju cAMP u endotelu crijeva što povećava lučenje vode i elektrolita u lumen crijeva.

Question 28

Kakva je struktura bisakodila i u kojim se oblicima koristi?

Answer 28

Bisakodil je derivat triarilmetana. Koristi se u obliku acidorezistentnih dražeja ili supozitorija.

Question 29

Koji su laksativi koji omekšavaju/podmazuju stolicu?

Answer 29

natrijev dokuzat tekući parafin

Question 30

Što je natrijev dokuzat?

Answer 30

anionski surfaktant koji omekšava stolicu

Question 31

Zašto se tekući parafin rijetko koristi kao laksans?

Answer 31

Jer sprječava apsorpciju vitamina topljivih u mastima, može se apsorbirati i stvoriti parafinom u limfnim čvorovima, može curiti na anus i prijeći u pluća.

Question 32

Koji laksativi su aktivatori kloridnih kanala?

Answer 32

lubiproston

Question 33

Što je po strukturi i kako djeluje lubiproston?

Answer 33

On je biciklički derivat prostaglandina E2. Aktivira ClC2 kloridne kanale enterocita. Povećava se sekrecija vode i Cl- u crijevo. Omkešava se stolica i povećan je motilitet crijeva.

Question 34

Koji je laksativ agonist gvanilat ciklaze C?

Answer 34

linaklotid

Question 35

Kako izgleda i kojim mehanizmom djeluje linaklotid?

Answer 35

On je peptid od 14 AK s 3 poprečne disulfidne veze. On je agonist receptora za gvanilat ciklazu C na luminalnoj membrani enetrocita. Uzrokuje povećanje koncentracije cGMP-a unutar stanica i u izvanstaničnoj tekućini. Unutarstanični cGMP stimulira sekreciju tekućine u crijeva i pojačava peristaltiku. Izvanstanični cGMP smanjuje osjetljicost živčanih završetaka za bol => smanjenje boli u crijevima. SIC

Question 36

Što je prukaloprid po kemijskom sastavu? Kojim mehnaizmom djeluje?

Answer 36

Derivat dihidrobenzofurana. On je visokoselektivan agonist 5-HT4 receptora, pojačava peristaltiku crijeva.

Question 37

Koji su laksativi antagonisti perifernih opioidnih receptora?

Answer 37

metilnaltrekson naloksegol naldemedin

Question 38

Zašto metilnaltrekson ne prelazi KMB?

Answer 38

U svojoj strukturi ima kvarternu amonijevu sol, nabijena molekula, ne prolazi KMB.

Question 39

Kakve je strukture naloksegol? Zašto ne prolazi KMB?

Answer 39

On je pegilirani derivat alfa-naloksola. Ne može prijeći KMB zbog dugog polietilenglikolskog lanca.

Question 40

Zašto naldemedin ne prelazi KMB?

Answer 40

Supstrat je P-gp-a zbog dugačkog lipofilnog lanca.

Question 41

Koji se lijekovi koriste za liječenje pretilosti?

Answer 41

orlistat semaglutid (antidijabetik)

Question 42

Kojim mehanizmom djeluje orlistat?

Answer 42

On je ireverzibilni inhibitor lipaze pankreasa. Ima beta-laktonski prsten koji se ireverzibilno veže za serin u akrivnom mjestu lipaze. Spriječena je razgradnja i apsorpcija triglicerida.