Pripravci kalija, kalcija i željeza

Question 1

Koja je normalna koncentracija kalija u plazmi? Koje su posljedice/simptomi hipokalijemije?

Answer 1

Konc. = 3,9 do 4,5 mmol/L
blaga hipokalijemija - porast krvnog tlaka, srčane aritmije
umjerena hipokalijemija - mišićna slabost, miaglija, grčevi mišića, opstipacija
teška hipokalijemija - paraliza, hiporefleksije

Question 2

Koji lijekovi mogu uzrokovati hipokalijemiju?

Answer 2

diuretici, laksativi, antimikotici, citostatici, kortikosteroidi

Question 3

Kako liječimo hipokalijemiju?

Answer 3

promjenama u prehrani, liječenjem dijareje, prestankom uzimanja određenih lijekova, p.o. terapijom kalijem
teška hipokalijemija - p.o. i i.v. suplementacija + kalij-štedeći diuretici (amilorid, triamteren, spironolakton, eplerenon)

Question 4

Koji se suplementi kalija primjenjuju p.o., koji i.v.? Nešto o njima.

Answer 4

KCl - terapija hipokalijemije, acidotik, p.o. ili i.v.
- umjetno gnojivo, zamjena za sol, smrtna kazna

kalijev citrat - bazična sol, p.o. primjena, izlučuje se urinom
- giht, aritmije, cistinurija, blage urinarne infekcije

Question 5

Na koje načine liječimo hiperkalijemiju?

Answer 5

promjenama u prehrani, natrijevim bikarboatom (ako je uzrokovana acidozom), diureticima i polimerima

Question 6

Koje polimere koristimo za terapiju hiperkalijemije?

Answer 6

patiromer
natrijev cirkonijev ciklosilikat

Question 7

Opiši patiromer i njegov mehanizam djelovanja.

Answer 7

Patiromer je poprečno povezani polimer 2-fluoroakrilne kiseline, orto- i para-divinilbenzena i 1,7-oktadiena. Primjenjuje se polimer s kalcijem u omjeru 2:1 ili kompleks patiromer-sorbiteks-kalcij u omjeru 4:1:2.
Lijek se ne apsorbira u GIT-u. Veže K+ u kolonu, mijenja Ca2+ za K+ i tako smanjuje apsorpciju K+ i snižava razinu K+ u krvi. Izlučuje se putem fecesa.

Question 8

Opiši natrijev cirkonijev ciklosilikat i njegov mehanizam djelovanja.

Answer 8

On je kationski ionski izmjenjivač. Ima trodimenzionalnu strukturu s mikroporama u kojima se Na+ ili H+ izmjenjuju s K+ u cijelom GIT-u. Visoko je selektivan prema K+. Smanjuje apsorpciju i snižava razinu K+ u krvi. Izlučuje se putem fecesa.

Question 9

U kojim se oblicima željezo nalazi u organizmu?

Answer 9

hemoglobin, mioglobin, feritin, hemosiderin, transferin, enzimi (enzimi respiratornog lanca, katalaza, peroksidaza…)

Question 10

Što pospješuje, a što smanjuje apsorpciju željeza?

Answer 10

Apsorpciju Fe pospješuje vitamin C, a smanjuju tanini iz kave, crnog čaja, celulozna vlakna i mliječni proizvodi

Question 11

Kako se zove anemija uzrokovana nedostatkom željeza?

Answer 11

Sideropenična anemija

Question 11

Koji se preparati dvovalentnog Fe koriste za terapiju sideropenične anemije? (p.o.)

Answer 11

željezov (II) sulfat
željezov (II) fumarat
željezov (II) glukonat

Question 12

Koji se preparati trovalentnog željeza koriste p.o. za terapiju sideropenične anemije?

Answer 12

željezov (III) proteinsukcinilat
dekstriferon

Question 13

Koji se parenteralni pripravci koriste u terapiji sideropenične anemije?

Answer 13

Željezova karboksimaltoza
Željezov (III) hidroksid-saharat
Željezov (III) izomaltozid 1000

Question 14

Iz kojih se soli željezo bolje apsorbira?

Answer 14

Iz Fe2+ soli.

Question 15

Opiši strukturu i mehanizam željezova (III) proteinsukcinilata.

Answer 15

Kompleks Fe sa sukciniliranim kazeinom. Protein štiti sluznicu želuca od kontakta s Fe3+. Kompleks se razgrađuje u tankom crijevu djelovanjem enzima pankreasa. Smanjenje su nuspojave u GIT-u.

Question 16

Opiši strukturu i mehanizam djelovanja dekstriferona.

Answer 16

Dekstriferon je kompleks željezova (III) hidroksida i polimaltoze. Kompleks smanjuje interakcije hrane i Fe te smanjuje štetni učinak Fe na GIT. Nakon apsorpcije se ugljikohidratni omotač razgrađuje u retikulo-endotelnom sustavu.

Question 17

Kad se koriste parenteralni pripravci željeza?

Answer 17

Kad bolesti GIT-a uzrokuju slabu apsorpciju.
Kad pacijenti ne mogu tolerirati oralne pripravke.
Kod pacijenata s kroničnim gubitkom krvi.
Kod pacijenata s ozbiljnim manjkom Fe.
Kod pacijenata na terapiji eritropoetinom.

Question 18

Opiši željezov (III) izomaltozid 1000.

Answer 18

To je koloidna otopina u kojoj j eFe zaštićeno omotačem od izomaltoze. Lijek je topljiv u vodi i niske je toksičnosti.

Question 19

Opiši željezovu karboksimaltozu.

Answer 19

Koloidni kompleks Fe(OH)3 i karboksimaltoze. Karboksimalroza je zaštitni omotač oko Fe(OH)3. Razgrađuje se u retikulo-endotelnom sustavu.

Question 20

Opiši željezov (III) hidroksid-saharat.

Answer 20

Kompleks Fe(OH)3 i saharoze. Koriste ga pacijenti s kroničnom bolesti bubrega. Ugljikohidratni omotač razgrađuje se u retikulo-endotelnom sustavu.

Question 21

Što se koristi u terapiji preopterećenja željezom?

Answer 21

Kelatori željeza:
Deferoksamin
Deferasiroks
Deferipron

Question 22

Kako se koristi deferoksamin i kako djeluje?

Answer 22

Koristi se kod akutnih trovanja željezom kako bi uklonio prekomjerne količine željeza iz organizma kroz višestruke transfuzije krvi. Hidroksamska kiselina kompleksira Fe. Primjenjuje se s.c., i.m. i i.v.

Question 23

Kako se primjenjuje i kako djeluje deferasiroks?

Answer 23

Primjenjuje se peroralno.
Nakon apsorpcije tvori kompleks s Fe3+ u omjeru 2:1. Visoko je selektivan za Fe3+ i izlučuje se fecesom.

Question 24

Koja je osnova strukture deferiprona? Kako se primjenjuje? Kako djeluje?

Answer 24

Struktura je alfa-ketohidroksipiridin. Primjenjuje se p.o. Stvara stabilni kompleks s Fe3+ ionima u omjeru 3:1 i izlučuje se putem urina.

Question 25

Koji hormoni i kako osiguravaju dinamičku ravnotežu kalcija u kostima i krvi?

Answer 25

paratiroidni hormon - potiče razgradnju kostiju kalcitonin - hormon štitnjače koji sprječava razgradnju kostiju vitamin D - pomaže apsorpciju Ca iz probavnog sustava

Question 26

Kako prevenirati osteoporozu?

Answer 26

Dostatnim unosom kalcija (1000 mg dnevno). Vježbanje - mehaničko opterećenje kostiju i povećanje koštane mase

Question 27

Kakva je apsorpcija kalcija iz GIT-a?

Answer 27

Apsorbira se 25-40% unesene doze, bolja je pri kiselom pH. Dobro je unos podijeliti na nekoliko dnevnih doza.

Question 28

Koje se organske, a koje anorganske soli kalcija primjenjuju? Koje imaju bolje karakteristike?

Answer 28

Anorganske: kalcijev karbonat, kalcijev klorid Organske: kalcijev citrat, kalcijev glukonat, kalcijev laktoglukonat, kalcijev glubionat, kalcijev laktat, kalcijev glukoheptonat Organske soli kalcija su topljivije u vodi od anroganskih, bolje se apsorbiraju te im je apsorpcija manje ovisna o kiselom pH želuca.

Question 29

Kako se primjenjuje CaCO3?

Answer 29

U kalcioterapiji te kao antacid (sa solima Mg, može uzrokovati opstipaciju). U želucu prelazi u CaCl2, dio se apsorbira u GIT-u, a dio prelazi u netopljive soli.

Question 30

Kako se primjenjuje kalcijev glukonat?

Answer 30

i.v. Kod kalcioterapije te za smanjenje mišićnih grčeva kod ugriza crne udovice.

Question 31

Koja je najtopljivija sol kalcija?

Answer 31

Kalcijev laktoglukonat.

Question 32

Koji su omjeri u kalcijevom laktoglukonatu?

Answer 32

6 laktata, 4 glukonata, 5 Ca2+ i dvije molekule vode

Question 33

Što se koristi u terapiji osteoporoze?

Answer 33

Lijekovi koji zaustavljaju razgradnju kosti: inhibitori resorpcije kostiju: bisfosfonati, selektivni modulatori estrogenskih receptora, hormonska nadomjesna terapija, kalcitonin, monoklonska protutijela Lijekovi koji potiču izgradnju kosti: paratiroidni hormon (male doze) Lijekovi koji potiču izgradnju i zaustavljaju razgradnju kosti: stroncijev ranelat

Question 34

Koje su indikacije za primjenu inhibitora resorpcije kostiju?

Answer 34

prevencija i terapija osteoporoze Pagetova bolest hiperkalcijemija multipli mijelom karcinom dojke i karcinom prostate s metastazama u kostima

Question 35

Koji bisfosfonati spadaju u 1. generaciju?

Answer 35

klodronska kiselina etidronska kiselina

Question 36

Koji bisfosfonati spadaju u 2. generaciju?

Answer 36

aminobisfosfonati: pamidronska kiselina alendronska kiselina ibandronska kiselina neridronska kiselina heterociklički bisfosfonati: zoledronska kiselina rizedronska kiselina

Question 37

Kojim mehanizmom djeluju bisfosfonati 1. generacije?

Answer 37

Vežu se na površinu kosti i selektivno endocitozom ulaze u osteoklaste. Onu su prolijekovi, strukturni analozi pirofosfata. In vivo se inkorporiraju u analoge ATP-a, ali su otporni na hidrolizu i otpuštanje fosfata. Imaju citotoksični učinak i uzrokuju apoptozu osteoklasta zbog čega se njihov broj smanjuje i resporpcija kosti inhibira. Dominira pozitivan učinak osteoblasta.

Question 38

Kojim mehanizmom djeluju bisfosfonati 2. generacije?

Answer 38

Inhibiraju FPP-sintazu, bez FPP-a se ne mogu sintetizirati lipidi uključeni u modifikaciju GTPaza potrebnih za funkciju osteoklasta. Dolazi do nakupljanja izopentenil-pirofosfata, sinteze Apppl-a (izgleda ko IPP+AMP) koji je citotoksičan. Dolazi do apoptoze. Heterociklički bisfosfonati se snažnije vežu na enzim od ravnolančanih bisfosfonata.

Question 39

Kakva je oralna bioraspoloživost bisfosfonata?

Answer 39

Mala (0.6-0,7%) zbog negativnog naboja na fosfonatu

Question 40

Koji se bisfosfonati primjenjuju i.v.?

Answer 40

zoledronska i pamidronska kiselina

Question 41

Kako su građena protutijela?

Answer 41

Ona su glikoproteini građeni od 2 teška i 2 laka polipeptidna lanca međusobno povezana disulfidnim vezama. Imaju Fab i Fc regiju. Visoko su selektivna prema antigenu (epitopu) koji je određen strukturom promjenjivog područja vezanja antigena. Nalaze se u plazmi i izvanstaničnoj tekućini.

Question 42

Koje su vrste monoklonskih protutijela i koji su im nastavci?

Answer 42

mišjeg podrijetla - izazivaju imunološku reakciju -omab kimerna - promjenjiva domena humanog protutijela zamijenjena promjenjivom domenom mišjeg protutijela -ximab humanizirana - dio promjenjive domene je mišjeg porijekla -zumab humana -umab

Question 43

Koja monoklonska protutijela koristimo u terapiji osteoporoze?

Answer 43

Denosumab Romosozumab

Question 44

Kojim mehanizmom djeluje Denosumab?

Answer 44

Denosumab je humano monoklonsko protutijelo. Veže se na RANKL i spriječava RANKL-RANK interakciju na nezrelim osteklastima. Spriječava sazrijevanje osteoklasta te inhibira njihovu funkciju i preživljavanje.

Question 45

Opiši mehanizam djelovanja romosozumaba.

Answer 45

Romosozumab je humanizirano monoklonsko protutijelo. Veže se na sklerostin i sprječava inhibiciju tvorbe kosti. Tako povećava aktivnost osteoblasta i tvorbu koštanog matriksa, a smanjuje aktivnost osteoklasta i resorpciju kosti.

Question 46

Kakve je strukture stroncijev ranelat? Kako djeluje?

Answer 46

Ranelinska kiselina je derivat tiofena koji ima 4 karboksilne skupine. Stroncij i kalcij su slični i istim se putem apsorbiraju i ugrađuju u kost. Kardiotoksičan je.