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Flashcards in Physiologie (récepteurs) Deck (37)
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1

Effets des messagers chimiques (6)

- stimulent ou répriment l'expression des gènes
- stimulent la libération d'hormones (par exocytose)
- stimulent la synthèse d'hormones
- altèrent la perméabilité des membranes plasmiques (ex. insuline)
- stimulent la division cellulaire
- changements morphologiques

2

La réponse celllulaire est fonction de (3) :

- concentration de messager
- quantité de récepteur (saturable)
- affinité du messager pour le récepteur

3

Localisation des récepteurs du CRF (corticotropin-releasing factor)

Hypophyse antérieure (cellules corticotropes)

4

Localisation des récepteurs de l'ACTH (adrenocorticotropic hormone)

Glandes surrénales

5

Localisation des récepteurs du cortisol

Partout dans le corps (presque)

6

quelles hormones ont 1 messager et 1 récepteur?

hormones hypothalamiques, hypophysiaires et stéroïdes

7

quelles hormones ont 1 messager mais plus d'un récepteur?

acétylcholine, neurotranmetteurs, etc.

8

quelles hormones ont plus d'un messager mais 1 récepteur?

facteurs de croissance, autres messagers polypeptidiques

9

Définir récepteur catalytique

Récepteur membranaire dont le domaine intracellulaire est doté d'une activité catalytique (enzyme)

10

3 types de récepteurs catalytiques

1) tyrosine kinase
2) cytokine
3) sérine/thréonine kinase

11

Définir kinase

Enzyme qui catalyse le transfert d'un groupement phosphate de l'ATP à :
1) un acide aminé tyrosine
2) un acide aminé sérine/thréonine

12

Définir la guanylate cyclase

Enzyme qui catalyse la conversion de GTP en GMP cyclique

13

Transphosphorylation

Transfert d'une groupe phosphate à d'un récepteur à un acide aminé d'un récepteur aquel il est associé

14

Autophosphorylation

Transfert d'un groupe phosphate d'un récepteur à un acide aminé du même récepteur

15

Nommer 3 récepteurs de la famille des récepteurs tyrosine kinase

EGF (epidermal growth factor) , insuline R et FGF (fibroblast growth factor)

16

Caractéristiques (4) des facteurs de croissances (EGF et FGF)

1) sécrétés par plusieurs types cellulaires
2) paracrine ou autocrine
3) prolifération, différenciation cellualire
4) plusieurs familles avec plusieurs membres (EGF = 10 membres, FGF = 22 membres)

17

Structure du récepteur de l'insuline (3)

1) Hétérotétramère
2) 2 sous-unités (alpha et béta) x 2
3) La liaison de l'insuline à la portion extracellulaire du récepteur cause un changement de conformation du récepteur qui active sa fonction kinase intracellulaire (transphosphorylation des sous-unités béta)

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6 étapes des récepteurs tyrosine kinase

1) Fonction tyrosine kinase (TK) dans la partie intracellulaire du récepteur
2) Formation complexe ligand-récepteur qui entraîne des changements de conformation des récepteurs ce qui active la fonction TK
3) TK phosphoryle le récepteur
4) Sites phosphorylés servent de site de liaison pour des protéines adaptatrices
5) Protéines adpatatrices phosphorylés ou pas par TK
6) Protéines adaptatrices recrutent autres protéines au complexe ce qui active les diverses voies de signalisation

19

5 étapes du mécanisme d'action des récepteurs sérine-thréonine kinase

1) Récepteurs possède fonction sérine-thréonine kinase (STK) dans la partie intracellulaire
2) Formation du complexe ligand-récepteur qui entraîne un changement de conformation ce qui active la STK du récepteur de type II
3) Récepteur de type II phosphoryle récepteur de type I, ce qui active sa STK
4) Protéine SARA présente un facteur de transcription (Smad) au récepteur de type I, qui phorphoryle Smad
5) Smad phorphorylée forme une complexe avec Smad partenaire (Smad 4) qui est transloqué au noyau ou il module l'expression des gènes

20

6 étapes du mécanisme d'action des récepteurs de type cytokine

1) Récepteurs associés à des tyrosines kinase (Jak) (ne possèdent pas de fonction kinase)
2) Formation complexe ligand-récepteur qui entraîne des changements de conformation des récepteurs qui activent les Jak
3) Jak phosphoryle récepteurs
4) Sites phosphorylés des récepteurs servent de sites de liaison pour un facteur de transcription (Stat)
5) Jak phosphoryle Stat)
6) Stat phosphorylée forme dimère avec autre Stat phosphorylée qui se rend au noyau et module l'expression des gènes cibles

21

messagers des récepteurs sérine-thréonine kinase

Famille du TGFbéta
(ex. AMH)

22

3 messagers des récepteurs cytokine

GH, PRL, cytokines

23

Nommer les 3 types de traitement ciblant des récepteurs membranaires et donner des exemples

1) Anticorps dirigés contre le messager (TNF/maladies inflammatoires)
2) Anticorps dirigés contre le récepteur (TNFR/mal inflammatoire, HER2/cancer du sein, EGFR/cancer du poumon)
3) Inhibiteur de tyrosine kinase (HER2/cancer du sein, EGFR/cancer du poumon)

24

Définir ligand

Molécule qui se lie de manière réversible à un récepteur et qui altère sa forme et son activité

25

Définir agoniste

Ligand synthétique qui se lie à un récepteur et l'active (mime l'action d'une molécule naturelle)

26

Antagoniste

Ligand qui n'active pas un récepteur et qui bloque ou diminue l'effet d'un agoniste (compétition)

27

Mécanisme d'action des GPCR (5 étapes)

1) Le messager (ligand) se lie au récepteur
2) Le récepteur interagit avec une protéine G à trois sous unités (alpha, béta, gamma)
3) La protéine G échange son GDP pour du GTP
4) La sous unité alpha se dissocie des sous-unités béta et gamma
5) Les sous unités alpha et béta/gamma interagissent avec des protéines effectrices

28

Nommer les 2 principales protéines effectrices des protéines G

Adénylate cyclase (AC)
Phospholipase C (PLC)

29

Mécanisme de l'adénylate cyclase (3 étapes)

1) Adénylate cyclase (activée par protéine G) catalyse la conversion d'ATP en AMPc
2) AMPc active les protéines kinase A
3) Protéine kinase A phosphoryle des protéines ce qui entraîne une réponse

30

Mécanisme d'activation de la protéine kinase A

Protéine kinase A (2 sous-unités catalytiques + 2 sous-unités régulatrices) + 4 AMPc → protéine kinase A active → phosphoryle protéines :
- CREB (facteur de transcription pour l'expression des gènes)
- enzymes (métabolisme)
- canaux (échanges)