기말고사 범위약물 Flashcards by hi hi

Fexofenadine

piperidine계

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Gemcitabine

피리미딘 길항제

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Misoprostol

항궤양제, prostarglandin

유일하게 경구투여 가능한 PG유사체

C15위치 2차알콜->C16 3차알콜로 변환 : DGE에서 일어나는 대사방지

설사와 자궁수축 부작용, 임산부 사용금기

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Trimeprazine =Alimemazine

phenothiazine계 항히스타민제

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Chlorambucil

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Tamoxifen

호르몬성 약물

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Sulindac

알릴알카논산 계열

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Sulbactam

베타-lactamase억제제

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Acetaminophen

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Pramlintide

 아밀린의 25번 알라닌(Ala), 28번 세린(Ser), 29번 세린 (Ser)이 모두 프롤린(Pro) 으로 치환된 액상의 펩타이드(C171H267N51O53S2, M.W. 3949.39)로 아세테이트 염으로 사용

 아밀린보다 수용성이 증가하고 잘 응집하지 않음

 아밀린 수용체에 결합하여 아밀린과 유사한 작용을 나타냄

 식전에 피하주사, 생체이용율은 30-40%, 반감기는 약 48분,

 신장을 통해 주로 대사되고 배출됨

 주요 부작용은 구역질임  브랜드 명: Symlin (pramlintide acetate)

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Nabumetone

알릴 알카논산

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Fenoterol hydrobromide

베타 아드레날린 효능약

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Voglibose
알파글루코시데이스 억제제

 거의 흡수되지 않고 대사도 일어나지 않음

 일본에서 1994년부터 시판, 미국에서는 사용되지 않음

 Acarbose보다 효력은 떨어지나 부작용이 적고 인슐린과 트라이글리세라이 드(triglyceride) 농도를 낮추어 비만에도 효과적일 가능성이 있음

 브랜드 명: Basen

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Diphenhydramine

ethanolamine계 항히스타민제

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Hydroxychloroquine

관절염 치료약물

말라리아 예방증

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Cefixime

Cephalosporins : 경구용 3세대

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Teicoplanin

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Caspofungin

세포벽에 작용하는 항진균제(베타-1,3-gucan synthase 저해제) : 진균의 세포벽 합성 방해, 정맥투여

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Colchicine

통풍치료제

요산의 합성과 배설이 약간의 효력

통풍성 관절염에 사용

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Ceftizoxime

주사용 3세대

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Theopylline

메탈잔틴계

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Tetracycline

Tetracyclines : 30s rRNA와 결합해 단백질 합성차단 , 경구투여시 금속이온과 킬레이트 형성하므로 제산제 유제품 병용투여 불가, 치아 변색

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Cefaclor

Cephalosporins : 경구용 2세대

3번 위치의 Cl이 약물의 대사를 억제해준다.

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Nedocromil

크로몬유도체(천식치료제)

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Griseofulvin Nuclear division 저해제 -튜불린 단백질에 결합해 방추사 기능 억제 DNA복제 직접적으로 저해할수도

Nizatidine 항궤양제, H2 항히스타민제

Terfenadine -\>CYPs에 의해 대사되어 Fexofenadine이됨 piperidine계 H1수용체에 매우 선택적이고 항콜린작용을 갖지 않는다. CNS 거의 침투 하지 않는다.

Methotrexate

Ibuprofen 아릴알카논산 계열

Indomethacin

Imatinib 표적항암제

Erythromycin Macrolides : 50s ribosome 중 23s rRNA 결합해 단백질 합성저해

Fluorouracil 피리미딘 길항제

Methdilazine phenothiazine계 항히스타민제

Ketotifen Dual-acting 항히스타민제 : H1수용체 항히스타민작용+mastcell 알러지 매개물질 억제하며 mastcell을 안정화

Nystatin polyene계 항진균제 작용기전 : 양성의 거대환구조

azolocillin

Chloramphenicol

Gentamicin aminoglycoside : 세균 30s ribosome의 16s rRNA부위에 결합해 비정상적인 단백질 합성 촉진, 고농도에서 진핵세포에서도 단백질 생합성 억제, 신독성 이독성 가짐.

Dapagliflozin SGLT2 (Sodium-Glucose Cotransporter 2) 계열의 약물

fluconazole imidazole계 : triazole계 항진균제 14알파-demethylase를 억제함으로써 에르코스테롤 합성차단, 선택적 독성, 이미다졸에 일어나는 hydroxylation을 막기 위해 triazole계 개발

cromoglicate(cromolyn) 크로몬유도체(천식치료제) 비만세포 탈과립 억제

Carboplatin 백금착제

Clavulanic acid 베타-lactamase억제제 베타-lactamase활성부우에 있는 serine기를 아실화 하여 비가역적으로 억제, 항균력은 약함. amoxicillin+clavulanic acid = augmentin

Busalfan

Repaglinide 메글리티나이드계  1998년 제2형당뇨병 치료제로 허가  생체이용율은 56%이고 단백질결합율은 98% 이상임  경구투여 했을 때 글라이부라이드보다 10배 정도 효력이 강함  반감기는 1시간이며 완전히 대사되어 글루쿠론산 유도체로 변환됨  브랜드 명: Prandin

Ampicillin penicillins : transpeptidase억제 양성자가 첨가된 아민기에 의해 산 안정성높음, 경구투여 가능, 그람음성균 투과율 높음. 위장관에 불안전하게 흡수되어 설사발생.

Promethazine phenothiazine계 항히스타민제

Levocetirizine piperazine계 항히스타민제, 2세대

Piroxicam 에놀린 산계 수술후 통증치료에 사용, 관절염, 류머티성 관절염에사용

b-phenlyethylamine

Sulfasalazine sulfonamides계:dihydropteroate synthetase 저해-\>folic acid 유도체 합성억제, thymidine 생산차단 -\> DNA 합성억제/세균에 선택적 독성

Zafirlukast 류코트리엔 수용체 길항제

formoterol fumarate

Aspirin

Tazobactam 베타-lactamase억제제

Meloxicam 에놀린 산계

Acarbose 알파글루코시데이스 억제제 Actinoplanes utahensis 배양액에서 분리 정제된 무정형 분말  치환된 cyclohexene과 4,6-dideoxy-4-amino-D-glucose가 pharmacophore이며 이 부분을 carvosine이라 함  분자 구조식에 있는 2급 아민이 알파글루코시데이스가 가지고 있는 카르복실 산의 프로톤에 의 해 먼저 염을 형성하므로 다당류의 연결 산소가 프로톤과 결합할 수 없어 분해되지 못함  Acarbose는 흡수되지 않으므로 부작용이 거의 없으나 하루 세 번 100 mg씩 복용하게 되면 소장 에서 분해되어 흡수되므로 대사체가 간과 신장에 독성을 나타냄  부작용으로 환자의 60% 정도가 잦은 방귀와 복부 팽만감(bloating)을 느낌  브랜드 명: Precose; 글루코바이(바이엘)

Naproxen 알릴알카논산 계

itraconazole imidazole계 : triazole계 항진균제 14알파-demethylase를 억제함으로써 에르코스테롤 합성차단, 선택적 독성, 이미다졸에 일어나는 hydroxylation을 막기 위해 triazole계 개발

Hydrocortisone 부신피질호르몬계

epinepherine

metformin

Levodropropizine

Montelukast 류코트리엔 수용체 길항제

Diclofenac 알릴알카논산 계열

Ofloxacin ## Footnote quinolones : gyrase와 topoisomerase IV 억제 / 세균에 선택적 독성 금속이온과 킬레이트 형성하여 용해도 떨어지므로 유제품 또는 제산제와 병용투여 금기

Prednisolone 부신피질호르몬

Fluticasone propionate 부신피질호르몬

Ketoprofen

Methotrexate digydrofolate reductase(DHFR)를 억제

Triamcinolone acetonide 부신피질호르몬

Aztreonam Monobactam -2번위치 알파-CH3로 인해 베타-lactamase에 대해 안정하다.

pyrilamine =Mepyramine ethylenediamine계 항히스타민제-1세대 활성과 독성이 크고 중추신경 억제작용이 크다.

Pioglitazone 티아졸리딘다이온계  키랄 탄소가 있으나 라세믹 화합물로 사용  간에서 대사되며 대사체는 피리딘에 붙어 있는 탄소 들에 대한 산화작용의 결과 생성된 알코올들이며 요 와 담즙에서는 그들의 공유체들(sulfate, glucuronide, taurine)임  브랜드 명: Actos

Glibenclamide: Glyburide 설포닐우레아계 치료제  제2세대 설포닐우레아  물에는 거의 녹지 않고 일반적인 유기 용매에는 잘 녹음  최대 혈중농도는 4시간 이내에 나타나고 반감기는 10시간이며 혈당강하 효력은 24 시간 지속됨  간에서 CYP3A4에 의해 주로 대사되고 대사체는 활성이 거의 없음  이뇨작용도 있음  브랜드 명: DiaBeta, Micronase, Glynase; 다오닐(한독), 유글루콘정(종근당), 당비놀정 (보람), 글리슈린(웰화이드)

Celecoxib COX-2 선택적 저해제

Lansoprazole 항궤양제, proton pump inhibitor

nafcillin 부피 큰 방향족 관능기 도입 입체장애 발생 penicillinase에 안정 -nafcillin : 산에 안정하지 않음.

Vancomycin

Chlorpheniramine =Chlorphenamine Alkylamine계 항히스타민계 다른 1세대보다 졸음 유발경향이 적어 낮에 투여하기 적합

Azelastine Dual-acting 항히스타민제 : H1수용체 항히스타민작용+mastcell 알러지 매개물질 억제하며 mastcell을 안정화 phthalazine유도체

Doxylamine ethanolamine계 항히스타민제 수면 유도제로 사용

Vildagliptin DPP-IV 억제제  흰색의 고체 (C17H25N3O2, M.W. 303.40)로 50mg 정제를 하루에 두 번 경구 투여  CYP450의 대사를 받지 않음  단백질결합율은 9.3%이고 주 대사체는 사이아노(CN) 그룹이 가수분해된 물질이며 이 대사체는 GLP-1과 같은 효력이 없음  부작용으 : 떨림, 두통, 현기증, 구역질 등. 아주 드물게 간 독성  유럽(2008년)과 한국에서는 임상에서 사용, 미국 FDA는 판매를 허가하지 않았음  브랜드 명: Galvus

Ciprofloxacin quinolones : gyrase와 topoisomerase IV 억제 / 세균에 선택적 독성 금속이온과 킬레이트 형성하여 용해도 떨어지므로 유제품 또는 제산제와 병용투여 금기

Allopurinol 통풍치료제 Xanthine Oxidase 활성을 저해-\>혈중 요산 농도 감소

Cyclophosphamide

Loratadine piperidine계열

Sulfanilamide sulfonamides계:dihydropteroate synthetase 저해-\>folic acid 유도체 합성억제, thymidine 생산차단 -\> DNA 합성억제/세균에 선택적 독성

Cetirizine piperazine계 항히스타민제-장시간 작용하여 졸음이 덜하다. (R)이 (S)보다 활성 30배높음 아민과 카르복실산 구조가 zwitterion을 형성해 1세대보다 극성이어서 BBB통과못함. CNS 축적안되어 부작용적음

Doxycycline Tetracyclines : 30s rRNA와 결합해 단백질 합성차단 , 경구투여시 금속이온과 킬레이트 형성하므로 제산제 유제품 병용투여 불가, 치아 변색

Nateglinide  2000년에 제2형당뇨병 치료제로 허가  D-페닐알라닌이 아미노산 중 인슐린 분비를 가장 잘 촉진하는 것을 발견하고 개발된 유도 체로 카르복실기, 아마이드 결합 외에는 분자구조상 레파글리나이드와 유사한 점이 없음  레파글리나이드보다 속효성이며 작용시간이 짧아 정상인의 인슐린 분비 프로파일에 보다 근접한 약물임  생체이용율은 73%이며 단백질결합율은 98%임  간에서 CYP2C9, CYP3A4에 의해 주로 대사, 반감기는 1.5시간임  브랜드 명: Starlix

Flucytosine 핵산의 합성 저해 항진균제 -자체는 독성 X cytosine deominase 에 의해 5-FU로 대사되어 thymidylate synthase의 억제제 사람에게도 독성

ketoconazole imidazole계 : triazole계 항진균제 14알파-demethylase를 억제함으로써 에르코스테롤 합성차단, 선택적 독성, 이미다졸에 일어나는 hydroxylation을 막기 위해 triazole계 개발 - 산성에서 흡수 잘됨, 제산제나 H2 receptor길항제 사용시 Ketocomazole의 흡수 감소. - deacetylase에 의해 N-aceryl 그룹이 가수분해되거나 Cyp450에 의해 ring hydroxylation이 일어난다.

Polymyxin B 기타 peptide항생제 펩티도 글리칸의 생합성을 차단하고 원형질 막 기능 파괴

Bacampicillin penicillins : transpetidase억제 urea기를 갖고 있고, PBP와 결합력이 우수하여 녹농균까지 항균력(ampicillin의 benzly위치에 이온화할수 있는 작용기 도입)

Amoxicillin penicillins : transpeptidase억제

Ambroxol

methicillin 부피 큰 방향족 관능기 도입 입체장애 발생 penicillinase에 안정 -methicillin은 산에 안정하지 않고 경구투여가 불가, 주사로만 투여

Saxagliptin DPP-IV 억제제  결정성 고체 (C18H25N3O2, M.W. 315.41)로 1수화물(monohydrate)은 백색 또는 황색 의 결정성 가루이며 물에는 녹지 않고 에탄올, 아세톤 등에 녹음  염산염으로 사용, 2.5 또는 5mg을 하루에 한번 경구 투여하면 GLP-1과 유사한 효능을 나타냄  반감기 : 2.5 시간, CYP3A4/5를 억제하므로 ketoconazole등과 병용 시 주의  부작용 : 요도 감염, 감기증세, 두통 등  브랜드 명: Onglyza

Cefdinir Cephalosporins : 경구용 3세대

Cimetidine 항궤양제, H2 항히스타민제

Bacitracin 기타 peptide항생제 펩티도 글리칸의 생합성을 차단하고 원형질 막 기능 파괴

Pheniramine Alkylamine계 항히스타민계

Neomycin B aminoglycoside : 세균 30s ribosome의 16s rRNA부위에 결합해 비정상적인 단백질 합성 촉진, 고농도에서 진핵세포에서도 단백질 생합성 억제, 신독성 이독성 가짐.

Rosiglitazone 티아졸리딘다이온계  키랄 탄소가 있으나 라세믹 화합물로 사용, 체내에서 쉽게 광학 활성을 잃기 때문임  간에서 CYP2C8, CYP2C9에 의해 대사되며 주 대사체는 피리딘 환에 하이드록실기가 첨가되고 질소에서 메틸기가 떨어져 나간 생성물의 설페이트(sulfate)와 글루크론산 에스터(glucuronide conjugate)임  브랜드 명: Avandia; 아반디아정(그락소), 로시타존정 (유한양행)

ipratropium hydrobromide 항콜린 천식 치료제

Ranitidine 항히스타민제 : H2 항히스타민제

Auranofin(gold star) 급진적인 다발관절염 앓는 어린이들에게 사용

Melphalan 알킬화제

Carmustine Nitrosourea계

pivmecillinam penicillins : transpeptidase억제

Diflunisal 살리실산 계열 항염증 진통제

albuterol

Sitagliptin DPP-IV 억제제  백색 결정성 고체(C16H15F6N5O, M.W. 407.31)로 인산염 1수화물(phosphate monohydrate)로 사용하며 물에 잘 녹고 에탄올 등에 잘 녹지 않음  25, 50, 100mg 정제를 경구투여, 반감기 약 12.4시간 GLP-1 효능제 와 같은 효과를 나타냄, 생체이용율 87% 약 79%가 대사되지 않고 요로 배설  부작용: 감기증세, 두통 등, 드물게 췌장염이 발생할 수 있음  브랜드 명: Januvia

Sulfadiazine sulfonamides계:dihydropteroate synthetase 저해-\>folic acid 유도체 합성억제, thymidine 생산차단 -\> DNA 합성억제/세균에 선택적 독성

Cisplatin 백금착제

Gliclazide 설포닐우레아계  제2세대 설포닐우레아로 tolbutamide보다 지용성이 높아 반감기가 긴 것을 제외하고 는 tolbutamide와 유사한 작용을 나타냄  반감기는 11시간임  브랜드 명: Diamicron

Carbinoxamine ethanolamine계 항히스타민제

Sulfisoxazole sulfonamides계:dihydropteroate synthetase 저해-\>folic acid 유도체 합성억제, thymidine 생산차단 -\> DNA 합성억제/세균에 선택적 독성

Cefadroxil Cephalosporins : 경구용 1세대

Tobramycin aminoglycoside : 세균 30s ribosome의 16s rRNA부위에 결합해 비정상적인 단백질 합성 촉진, 고농도에서 진핵세포에서도 단백질 생합성 억제, 신독성 이독성 가짐.

Kanamycin A aminoglycoside : 세균 30s ribosome의 16s rRNA부위에 결합해 비정상적인 단백질 합성 촉진, 고농도에서 진핵세포에서도 단백질 생합성 억제, 신독성 이독성 가짐.

Glimepiride 설포닐우레아계  제3세대 설포닐우레아  인슐린 분비증가에 비하여 혈당치를 감소시키는 비율이 다른 설포닐우레아에 비하여 크기 때문에 기존의 설포닐우레아가 결합한다고 알려진 수용체뿐만이 아니라 다른 수용체에도 결합하는 것 으로 예상  저혈당을 유발할 위험이 설포닐우레아 계열의 약물 중 가장 적음  Hydroxy 유도체와 carboxy 유도체로 쉽게 간에서 대사되며 대사된 hydroxy 유도체는 효력을 가지고 있으나 carboxy 유도체는 효력이 없음  브랜드 명: Amaryl, 아마릴정(한독), 글루딘(태평양제약), 그리메피리드(한미), 로트라정(SK 케미칼), 디아그릴정(부광), 메피릴정(명문), 아마그린(녹십자), 유글렉스정(대웅)

Terbinafine 알릴아민계 및 기타 스쿠알렌 epoxidase저해제 : 스쿠일겐 epoxidase저해-\>세포막 기능이상초래, 스쿠알펜 소비 낮아짐, 세포질 내에 쌓이면서 다양한 작용방해.

Miglitol 알파글루코시데이스 억제제  α-Glucosidase에 선택적으로 결합, 이당류 등이 결합하지 못하게 함  흡수되지만 세포내부에는 들어가지 못하고 간에서 대사 되지 않은 채로 신장을 통 하여 빠르게 배출되고 반감기는 2시간임  브랜드 명: Glyset

Empagliflozin SGLT2 (Sodium-Glucose Cotransporter 2) 계열의 약물

Imipenem Carbapenems : 세포벽의 porin 잘통과, 베타-lactamase에 안정 3번위치NH2가 베타락탐 공격하므로 NH2대신 N-formiminoyl기 dehydropeptidase-1에 의해 가수분해되어 약효 상실하므로 효소 억제제인 cilastalin과 병용투여

Amphotericin B polyene계 항진균제 작용기전 : 양성의 거대환구조 -독성문제로 전신사용 제한

Probenecid 통충치료제 -요산배설을 증진

Omeprazole 항궤양제, proton pump inhibitor

Trimethoprim dihydrofolate reductase를 억제하여 tetrahydrofolic acid 합성 차단, DNA 합성 저해 , 인간의 Folate reductase에 친화성 일부있 약간의 독성

Thienamycin Carbapenems : 세포벽의 porin 잘통과, 베타-lactamase에 안정

기말고사 범위약물 Flashcards

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