22.고지단백혈증 치료제 및 콜레스테롤 생합성 억제제 약물

Question 1

Answer 1

lovastantin

HMG-CoA reductase 저해제

체내에서 대사된 후 mevalonic acid와 유사한 구조를 이루어 HMG-CoA reductase에 결합하여 저해제 효능을 보임

Question 2

Answer 2

cholestyramine

담즙산 제거제

• Ploystyrene의 혼성 중합체, 4급 암모늄의 양이온작용기가 음이온과 결합
• 강력한 음이온 교환수지로 위장관내에서 담즙산의 음이온과 염소 음이온을 교환

Question 3

Answer 3

Simvastatin

HMG-CoA reductase 저해제

Question 4

Answer 4

Atorvastatin

HMG-CoA reductase 저해제

• 두 위치에 bromo 또는 chloro기가 들어갈 경우 효능은 향상하나 독성이 나타남(G와 H 유도체)
• anilide인 J 화합물이 도출됨
• J유도체의 lactone이 가수분해된 경우에 mevastatin보다 5배 정도 향상

Question 5

Answer 5

Rosuvastatin

HMG-CoA reductase 저해제

Question 6

Answer 6

Ezetimibe

콜레스테롤 흡수 저해제

• 소장벽의 특정 수송 단백질과 결합하여 콜레스테롤의 흡수를 저해하는 것으로 보고

되었다. 콜레스테롤 흡수 감소는 담즙산 제거제와 HMG-

CoA reductase 저해제와 유사하며 수용체로 매개된 LDL uptake를 증가시킨다.

Question 7

Answer 7

Clofibrate

Fibrate계 약물

• 가장 효능이 우수한 화합물인 ethyl 2-(p-chloropheno
  xy) isobutyrate이다. 실제 약효를 나타내는 것은 clofibra

te 보다는 p-chlorophenoxy

isobutyric acid인 것으로 알려졌다.

Question 8

Answer 8

Gemfibrozil

Fibrate계 약물

• phenoxyisobutyric acid 대신에 중간 spacer로 n-pr

opyl기가 부가되어 있다.

Question 9

Answer 9

Acipimox

Nicotinic acid계

대사에서 다양한 작용을 나타내며 adipose 조직에서 지방분해를 저해함, 이를 통해 혈장 내의 중성지방과 콜레스테롤의 농도가 감소됨. 손상된 지방분해는 혈장 내의 유리 지방산 감소시켜 간으로의 수송을 줄임. 간에서의 중성지방 농도를 낮추게 되어 VLDL, LDL의 수치가 감소.

Question 10

Answer 10

Orlistat

비만치료제

식이섭취에 의한 지방의 흡수를 저해한다. 소장에서 중성지방을 분해하는 효소인 췌장 리파제를 억제한다. 효소저해에 의해 식이 섭취된 중성지방이 유리 지방산으로 가수분해되지 않고 소화되지 않은 채 배설된다.