1 kolis Flashcards
Alfa 1 receptoriai
alfa 1
agonistas:Epi>=NA>>Izo
Fenilefrinas
antagonistas:Prazosinas
Kraujagyslių lygieji raumenys
Susitraukia
Urogenitalinės sistemos lygieji raumenys
Susitraukia
Žarnos lygieji raumenys
Atsipalaiduoja (hiperpol.)
Širdis
dideja Inotropija, jaudrumas
Kepenys
Glikogenilizė ir gliukoneogenezė
alfa 2
alfa 2
agonistas: EpiNA>>Izo Klonidinas
antagonistas: Yohimbinas
Kasos β ląstelės
mazeja Insulino sekrecija
Trombocitai
Agregacija
Nervų terminalės
dideja NA išskyrimas
Kraujagyslių lygieji raumenys
Susitraukia
beta 1
1
agonistas: Izo>Epi =NA Dobutaminas
antagonistas: Metoprololis CGP 20712A
Širdis
dideja Chronotropija ir inotropija
Širdis
dideja AV mazgo laidumas
Inkstų JUGA ląstelės
dideja Renino sekrecija
Beta 2
2
agonistas Izo>Epi >>NA salbutamolis
antagonistas: ICI 118551
Lygieji raumenys (VT, UG, Krg, bronchų) Atsipalaiduoja
Kepenys
Glikogenolizė ir gliukoneogenezė
Skeleto raumenys
Glikogenolizė ir K+ įsiurbimas
Beta 3
beta 3
agonistas: Izo>Epi =NA BRL 37344
antagonistai: ICI 118551 CGP 20712A
Adipocitai
Lipolizė
14 skaidre. adrenerginiai agonistai
Adrenalinas. Indikacijos, kontra
Indikacijos
– Anafilaksinis šokas
Adrenalinas
– Širdiessustojimas
– Anestetikų vietiniam poveikiui prailginti
– Vietiškaikraujavimuistabdyti
– Inhaliacijomis – krupas (infekcinis laringitas), po intubacijos
• Kontraindikacijos
– Vartojantiemsneselektyviųadrenoblokatorių
• Nepageidaujamas poveikis
– Neramumas, pulsuojantis galvos skausmas ir širdies plakimas
(palpitacija)
– Smegenųhemoragijos,širdiesaritmijos
– Krūtinės angina pacientams su KŠL
Noradrenalinas. Indikacijos, nepageidaujamas poveikis
Noradrenalinas
• Neefektyvus vartojamas per os
• Greitai inaktyvinamas organizme COMT ir MAO
• Indikacijos – Šokas
• Nepageidaujamas poveikis
– Panašus į adrenalino, bet labiau didina kraujospūdį
– Nekrozė dėl ekstravazacijos
– Pablogėjusi inkstų (inkstų nepakankamumas) ir vidaus organų
kraujotaka (išemija, nekrozė)
Dopaminas. Poveikis, vartojimas, nepageidaujamas poveikis
Dopaminas
– Poveikis
• Mažos dozės (< 2 μg/kg per min) pasirinktinai veikia inkstų, mezenterinių ir vaininkinių kraujagyslių D1 dopamino receptorius (vazodilatacija per cAMF)
• Suprafiziologinės dozės (2–10 μg/kg per min) veikia teigiamai inotropiškai per 1 receptorius
• Didelės dozės (>10 μg/kg per min) veikia kraujagyslių 1 receptorius ir sukelia vazokonstrikciją
– Vartojimas
• Kardiogeninis ir nekardiogeninis šokas (ypač, kai šoką sukėlė mažas širdies minutinis tūris, ir yra sutrikusi inkstų funkcija – oligurija); prieš vartojimą būtina koreguoti hipovolemiją
– Nepageidaujamas poveikis
• Skilvelinė tachikardija, sinusinė tachikardija, krūtinės angina,
galvos skausmas, hipertenzija, periferinė vazokonstrikcija
alfa 1 adrenoreceptoriu agonistai. Indikacijos. Nepageidaujamas poveikis, kontraindikacijos.
alfa1 adrenoceptorių agonistai
– alfa1 – phenilefrinas, oksimetazolinas, ksilometazolinas
• Indikacijos:
– Hipotenzija (fenilefrinas)
– Nosies paburkimui mažinti – Midriazei sukelti
– Šokas (fenilefrinas)
• Nepageidaujamaspoveikis
– Širdies aritmijos
– Hipertenzija
– Galvos skausmas, nemiga, nervingumas, paradoksinis nosies
paburkimas
• Kontraindikacijos
– Uždarojo kampo glaukoma
– Sunki hipertenzija ar tachikardija (IV fenilefrinui)
alfa 2 receptoriu agonistai. Poveikis, indikacijos, kinetika, nepageidaujamas poveikis
2 adrenoceptorių agonistai • Klonidinas
– Poveikis
• IV – veikia kraujagyslių 2 receptorius – iš pradžių hipertenzija; PO – hipotenzinis poveikis dėl centrinio poveikio (dėl 2 receptorių stimuliavimo smegenų kamiene), PNS stimuliavimo, presinapsinių 2 receptorių aktyvinimo
– Indikacijos
• Hipertenzija
• Gydantpriklausomybę • Glaukoma
– Kinetika
• Bioprieinamumas – 100%, Cmax ir max hipotenzinis poveikis – po 1-3 h (PO); T1⁄2 -apie 12 h (6-24); apie 50% išsiskiria su šlapimu nepakitusiame pavidale
– Nepageidaujamas poveikis
- Burnos džiūvimas, sedacija
- Lytinės funkcijos sutrikimai, bradikardija
- Nutraukimo reakcijos staiga nutraukus vaisto vartojimą
alfa2 receptoriu agonistai. Metildopa.veikimas, vartojimas, nepageidaujamas poveikis
2 adrenoceptorių agonistai • Metildopa
– Smegenysemetildopa(alfa-metil-3,4-dihidroksifenilalaninas)verčiamas alfa-metil-NA, kuris, manoma, aktyvina centrinius alfa2 receptorius ir mažina kraujospūdį panašiai kaip klonidinas
– α-metil-NA nemetabolizuoja MAO, todėl ji kaupiasi ir išstumia noradrenaliną iš vezikulių. α-Metil-NA išsiskiria taip pat kaip noradrenalinas, bet daug silpniau veikia α1-receptorius, nesukelia vazokonstrikcijos. Stipriau veikia presinapsinius (α2) receptorius, todėl slopina mediatorių išsiskyrimą.
– Vartojamas : nėščiųjų hipertenzija
– Nepageidaujamas poveikis: sedacija, (centrinis poveikis), imuninės
hemolizinės reakcijos, hepatotoksinis poveikis
beta adrenoreceptorius veikiantys vaistai
beta Adrenoceptorius veikiantys vaistai
• 1 adrenomimetikai
– Dobutaminas
• 2 adrenomimetikai
– Salbutamolis, salmeterolis, formoterolis
• 1+2 adrenomimetikai – Izoproterenolis
Dobutaminas. veikimas, vartojimas, kinetika.
Dobutaminas
• Racematas: (-) ir (+) izomerai
• (-) - 1 agonistas; (+) - 1 antagonistas, abu agonistai ((+) maždaug 10
kartų stipresnis negu (-))
• Labiau veikia inotropiją negu chronotropiją
• Periferinis pasipriešinimas praktiškai nekinta
• Nepageidaujamas poveikis
– Tachikardija, aritmijos, infarkto ploto padidėjimas (dėl O2 poreikio didinimo),
• Vartojimas
– Trumpalaikiam širdies inotropijos gerinimui (po širdies operacijų, ŠN, ŪMI)
– Neinvazyviam pacientų su KŠL tyrimui (dobutamino testas)
• Kinetika
– Vartojamas infuzija 2,5-10 g/kg/min; T1⁄2 - 2 min
Beta 2 adrenomimetikai
2 adrenomimetikai • Vartojami astmai gydyti. Poveikis beta2 >>> beta1
• Salbutamolis
– Inhaliacijos, PO (tokolizei), IV (status astmaticus)
– Po inhaliacijos apie 10-20% pasiekia plaučius, pradeda veikti po 5 min., veikia 4-6 val.; dalis metabolizuojama kepenyse, išsiskiria pro inkstus metabolitų ir nepakitusio vaisto pavidalu
• Salmeterolis
– Lipofiliškas, veikimo pradžia lėta, veikia >12 val. (50x selektyvesnis negu
salbutamolis); metabolizuoja CYP3A4, išsiskiria su išmatomis
– Astma, LOPL,
• Formoterolis
– Lipofiliškas, pradeda veikti greitai, veikia iki 12 val.
– Astma (gydymui ir profilaktikai), LOPL
Isoproterenolis
Isoproterenolis (Izoprenalinas, izopril-NA)
• Stiprus, neselektyvus adrenomimetikas
• Poveikis
– Teigiamasinotropinisirchronotropinis
– Mažėjaperiferiniųkraujagysliųpasipriešinimas
– Atpalaiduoja lygiuosius raumenis (VT, bronchų)
• Indikacijos
– Stimuliuoti širdies susitraukimų dažnį pacientams su bradikardija ar blokada
– Astma, šokas (pirmenybė teikiama kitiems vaistams)
• Kinetika
– Greitai absorbuojamas PO, metabolizuoja COMT, veikia trumpai, nors ir ilgiau
kaip Epi
• Nepageidaujamas poveikis
– Palpitacija, tachikardija, galvos skausmas, karščio bangos, širdies išemija, aritmijos
Neteisioginiai adrenomimetikai. Amfetaminas.
Amfetaminas
•Pakeičia endogeninius katecholaminus (NOR, 5-HT, dopaminą) vezikulėse
•Silpnai inhibuoja MAO
•Blokuoja katecholaminų grįžimą (NET)
•Tolerancija; psichinė ir fizinė priklausomybę; didina SKS ir DKS, sukelia nerimą, tremorą, dirglumą, sumišimą, agresyvumą, erekcijos disfunkciją, paranoines haliucinacijas, paniką, suicicines ir homicidines mintis
Amfetamino poveikis
Amfetamino poveikis
• Širdies kraujagyslių sistema: didina SKS, DKS, ŠSD – refleksiškai mažėja (didelės dozės – aritmijos)
• Lygieji raumenys: kaip ir nuo kitų simpatomimetikų
• CNS: stimuliacija (kvėpavimo centras)
• Poveikis psichikai priklauso nuo dozės ir žmogaus asmenybės:
– 10-30 mg – budrumas, sumažėjęs nuovargio pojūtis, nuotaikos pagerėjimas, padidėjusi iniciatyva, pasitikėjimas savimi ir koncentracija; euforija, padidėjęs motorinis ir kalbinis aktyvumas
– Ilgalaikis ar didesnių dozių vartojimas beveik visada lydimas depresijos ir nuovargio
– Daugeliui pacientų būna galvos skausmas, palpitacija, galvos svaigimas, vazomotorinis sutrikimas, ažitacija, sumišimas, disforija, delyras ar nuovargis
– Miego poreikis gali sumažėti, bet nustojus vartoti vaistą, tai bus kompensuojama
• Toksiškimas, priklausomybė
• Metilfenidatas (ADHD – atention-deficite/hyperactivity disorder)
Efedrinas
Efedrinas
• Mišrus simpatomimetikas:
– alfa ir betareceptoriųagonistas
– Skatina NA išsiskyrimą iš simpatinių neuronų
• didina ŠSD, MT ir periferinį pasipriešinimą didina KS
• Plečia bronchus
• Stimuliuoja CNS
• Būdinga tachifilaksija
• Augaliniai preparatai
Adrenoreceptorių antagonistai. 34 skaidrė.
Alfa adenoblokatoriai
alfa adrenoblokatoriai
• Neselektyvūs: fentolaminas
– Feochromacitoma (hipertenzija, prakaitavimas)
» Nepageidaujamas poveikis: traukuliai, padėties hipotenzija, tachikardija, palpitacija,
burnos džiūvimas (kserostomija)
» Kontraindikacijos: sunki hipotenzija, koronarinė širdies liga,
• Selektyvūs alfa1: prazosinas, doksazosinas, terazosinas, tamsulosinas – Hipertenzija
– Gerybinė prostatos hiperplazija
» Nepageidaujamas poveikis:, pirmosios dozės padėties hipotenzija, sinkopė, širdies
plakimas, galvos skausmas, svaigimas, astenija, nosies užgulimas
» Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas vaistui
• Selektyvūs alfa2: yohimbinas
– Organinė ir psichogeninė impotencija
» Nepageidaujamas poveikis: bronchų spazmas, nervingumas, tremoras, nerimas, sujaudinimas, padidėjęs KS
» Kontraindikacijos: lytinių irganų lėtinis uždegimas, kartu vartojant nuotaiką veikiančių vaistų, skrandžio ir 12ž opa, inkstų, kepenų liga, psichikos sutrikimas
Beta adrenoblokatoriai
beta adrenoblokatoriai
• Slopina NA, Epi ir kitų simpatomimetikų sąveiką su beta
adrenoreceptoriais
• Poveikis ir terapinis vartojimas priklauso nuo receptorių potipio, ir lokalizacijos, efektorių, vaistų veikimo įvairovės
• beta antagonistai skiriasi:
– Specifiškumu beta1 ar beta2 receptoriams
– Vidiniusimpatomimetiniuaktyvumu
– Pajėgumublokuoti beta-receptorius
– Tirpumulipiduose
– Gebėjimu sukelti vazodilataciją
– Farmakokinetinėmis savybėmis
beta blokatoriu poveikis
beta Blokatorių poveikis
• Širdies ir kraujagyslių sistema
– mazina ŠSD ir kontraktiliškumas, trumpai vartojant mazina ŠMT, didėja periferinis pasipriešinimas; ilgai vartojant – periferinis pasipriešinimas mažėja
– mazina sinusinį dažnį, spomntaninį ektopinių ritmo vedlių depoliarizacijos dažnį, lėtina laidumą prieširdžiuose ir AV mazge, didina AV mazgo refrakterinį periodą
• Kvėpavimo sistema
– Sergantiems astma ir LOPL gali sukelti bronchų konstrikciją (galima atsargiai vartoti
selektyvius beta1 blokatorius arba su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu • Metabolinis poveikis
– Skatina glikogenolizę ir mobilizuoja gliukozę (gali maskuoti hipoglikemiją, nes slopina simpatinės nervų sistemos aktyvinimo požymius: tremorą, tachikardiją, nervingumą)
– Gali sumažinti hormonams jautrios lipazės aktyvinimą ir laisvų RR išskyrimą iš riebalinio audinio.
– Neselektyvūs mažina DTL cholesterolio, didina MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekį.
– 1 selektyvūs gerina lipidų profilį pacientams su dislipidemija
beta adrenoblokatoriai. indikacijos. kontraindikacijos. nepageidaujamas poveikis.
beta adrenoblokatoriai
• Indikacijos:
– Krūtinės angina ir ūminis koronarinis
sindromas
– Hipertenzija
– Stazinis širdies nepakankamumas
– Širdies aritmijos (supraventrikulinės ir ventrikulinės)
– Glaukoma (timololis)
– Tirotoksikozė
• Kontraindikacijos
– Bronchinė astma, LOPL, kardiogeninis šokas, dekompensuotas ŠN, II ar III laipsnio AV blokada, sunki sinusinė bradikardija
• Nepageidaujamas poveikis:
– Bronchų spazmas
– Dusulys
– AV blokada, bradikardija
– Sedacija
– Sumažėjęs libido
– Hipoglikemijos požymių maskavimas
– Depresija
