III kolis_pagal variantus klausimai Flashcards Preview

farma > III kolis_pagal variantus klausimai > Flashcards

Flashcards in III kolis_pagal variantus klausimai Deck (50):
1

NO nepageidaujami poveikiai

Nepageidaujamas NO poveikis
• Galvos skausmas (gali būti stiprus, paprastai praeina toliau vartojant vaistą ar sumažinus dozę)
• Padėties hipotenzija, silpnumas, galvos svaigimas
• Refleksinė tachikardija
• Odos bėrimas

2

NVNU indikacijos

Terapinės indikacijos
• Slopinti uždegimą (pvz., reumatoidinis artritas, osteoartritas – simptominis poveikis, neveikia patologinio audinių pažeidimų progresijos)
• Malšinti skausmą (mažo ar vidutinio stiprumo, pvz., dantų skausmą, menstruacinį; ertminių vidaus organų skausmą slopina silpnai; pooperacinis skausmas)
• Mažinti temperatūrą (Reye sindromas – acetilsalicilo rūgštis)
• Skatinti užsidaryti ductus arteriosus (indometacinas, ibuprofenas –
Pedea)
• Trombocitų agregacijai mažinti, MI profilaktika (aspirinas)
• Sisteminė mastocitozė (PGD2)
• Vėžio chemoprofilaktika – aspirinas 50% sumažina storosios žarnos vėžio riziką

3

NVNU VM(?) ir ju poveikis

 

NVNU sukeliamas poveikis
• Slopina uždegimą (išskyrus paracetamolį)
• Malšina skausmą (silpni analgetikai, skausmą malšinantis poveikis pasireiškia dėl prostaglandinų sintezės slopinimo)
• Mažina padidėjusią temperatūrą (PGE2 – pogumburyje)
• Slopina trombocitų agregaciją (COX-1)

4

Vidurius paleidziamuju vaistu klasifikacija

Vidurių paleidžiamieji vaistai (1) (purgativa, laxativa)

 Išmatų tūrį didinantys ir osmoziniai vidurių paleidžiamieji vaistai
• Metilceliuliozė, agaras, sėlenos
• Druskos (magnio sulfatas, magnio hidroksidas), laktuliozė

Vidurių paleidžiamieji vaistai (2)
• Išmatas minkštinantys vidurių paleidžiamieji vaistai
• Natrio dokusatas

 Dirginantys vidurių paleidžiamieji vaistai
• Bisakodilis, natrio pikosulfatas, senna (kasija, antracenas – emodinas)

5

Kilpiniu diuretiku indikacijos

Indikacijos
-Ūminė plaučių edema
-Edemos dėl kitų priežasčių
-Ūminė hiperkalcemija
-Hiperkalemija
-Ūminis IFN
-Anijonų perdozavimas

6

Vaistai hipertenzijai gydyti, klasifikacija, atstovai

Vaistai hipertenzijai gydyti
Diuretikai
– Tiazidai (hydrochlortiazidas, indapamidas)
– Kilpiniai diuretikai (furosemidas, torasemidas)
– Kalį tausojantys diuretikai (amiloridas, triamterenas, spironolaktonas)

• Simpatolitiniai vaistai
– Beta adrenoblokatoriai (metop[rololis, atenololis ir kt.)
– Alfa adrenoblokatoriai (prazosinas, doksazosinas, fentolaminas)
– Mišrūs adrenoblokatoriai (labetalolis, karvedilolis)
– Centrinio poveikio simpatolitiniai vaistai (metildopa, klonidinas, guanfacinas)
– Adrenerginius neuronus blokuojantys vaistai (reserpinas)

• Kalcio antagonistai
– Verapamilis, diltiazemas, amlodipinas, felodipinas ir kt.
• AKFI – Kaptoprilis, enalaprilis, ramiprilis ir kt.)
• Angiotenzino II receptorių antagonistai – (losartanas, kandesartanas, irbesartanas ir kt.)

Vazodilatatoriai
– Arteriniai (hidralazinas, minoksidilis) – Arteriniai ir veniniai (nitroprusidas)

7

manitolis indikacijos, VM, poveikis

Osmozinis diuretikas

Mažai veikia elektrolitų apykaitą
Padidina plazmos osmozinį slėgį

Šiek tiek padidina diurezę
Mažina intrakranijinį spaudimą, akispūdį

Indikacijos
Oligurija
Edemoms mažinti nevartojami!
Ūminis IFN dėl šoko, apsinuodijimo vaistais ar traumos
Padidėjusiam intrakranijiniam spaudimui mažinti (manitolis)
Padidėjusiam akispūdžiui prieš oftamologines procedūras mažinti

 

 

8

Antacidiniai vasitai, klasifikacija - atsovai, VM-poveikis (reakcijos neutralizuojant skrandzio rugsti), indikacijos, NP

Antacidiniai vaistai (1)
• Neutralizuoja skrandžio rūgštį, Slopina pepsino aktyvumą

• Vartojami:

• Dispepsija
• Simptominiam opaligės ar refliksezofagito gydymui
• Pakankamai ilgai vartojami gali išgydyti dvylikapirštės žarnos opą, mažiau efektyvus gydant skrandžio opą

Antacidiniai vaistai (2)

• Aliuminio hidroksidas
• Gali sukleti vidurių užkietėjimą
• Koloidinis Al(OH)3 jungiasi su VT fosfatais ir padidina fosfatų išsiskyrimą su išmatomis
• Magnio hidroksidas
• Laisvina vidurius
• Natrio hidroksidas
• Susidaręs anglies dvideginis stimuliuoja gastrino sekreciją ir antrinę
rūgšties išsiskyrimo bangą
• Žarnyne absorbuotas natrio hidrokarbonatas → alkalozė
• Kalcio karbonatas
• Susidaręs anglies dvideginis stimuliuoja gastrino sekreciją ir antrinę rūgšties išsiskyrimo bangą

9

BA vaistu klasifikacija, atstovai, NP

Vaistai astmai gydyti

• Bronchus plečiantys vaistai

– Bronchų spazmui nutraukti ankstyvojoje fazėje
• β2-adrenoceptorių agonistai
• Ksantinai
• Muskarino receptorių antagonistai
• Citein-leukotrienų receptorių antagonistai
• Uždegimą slopinantys vaistai

– Uždegimui slopinti abiejų fazių metu
• Gliukokortikoidai
• Kromoglikatai

Beta-2 adrenocept. antagonist.

• Nepageidaujamas poveikis
• Dėl sisteminės absorbcijos • Tremoras
• Tolerancija

Metilksantinai
– CNS: nervingumas, tremoras, traukuliai
– Kardiovaskuliniai: aritmija
– Virškinimo trakto: anoreksija, pykinimas, vėmimas

10

Antitrombocitiniu vaistu klasifikacija

Antitrombocitiniai vaistai (antiagregantai)

• Ciklooksigenazės(COX-1) inhibitoriai
– Acetilsalicilo rūgštis
• Fosfodiesterazės inhibitoriai
– Dipiridamolis
• ADF receptorių inhibitoriai
– Tiklopidinas ir klopidogrelis
• GPIIb-IIIa antagonistai – Eptifibatidas
– Tirofibanas
– Abciksimabas

11

??Isemines sirdies ligos vaistai

12

????Organiniu nitratu veikimo mechanizmas, atstovai

Organiniai nitratai
• Nitroglicerinas
• Izosorbido dinitratas
• Izosorbido mononitratas

 

 

13

Vaistu podagrai gydyti klasifikacija

Podagros gydymas

• Ūminė podagra
– Greitai sumažinti skausmą ir uždegimą

-- NVNU, kolchicinas, gliukokortikoidai

• Hiperurikemija
– Sumažinti šlapimo rūgšties kiekį ir išvengti
priepuolių
-- Ksantinoksidazės inhibitoriai
-- Urikozuriniai vaistai
-- Urikazės

14

Antihistamininiai vaistai, ju veikimo mechanizmas

H1

Atvirkštinis agonistas
>40, difenhidraminas, cetirizinas, desloratadinas, feksofenadinas, loratadinas

H2

Cimetidinas, famotidinas, nizatidinas, ranitidinas

C – Atvirkštinis agonistas, geriau jungiasi su neaktyviu receptoriumi ir stabilizuoja jį neaktyvioje būsenoje. Pusiausvyra pasislenka neaktyvių receptorių naudai
Visi žinomi H1 antagonistai (antihistamininiai vaistai) yra atvirkštiniai agonistai

15

Antiaritminiu vaistu klasifikacija

I
Na+ kanalų blokatoriai:
IA
Chinidinas, prokainamidas, dizopiramidas
IB
Lidokainas, meksiletinas, fenitoinas
IC
Flekainidas, propafenonas
II
 adrenoreceptorių antagonistai
 adrenoblokatoriai
III
Ilgina veikimo potencialo trukmę ir refrakteriją (K+ kanalų blokatoriai)
Amiodaronas
IV
Kalcio kanalų blokada, mažina 4 fazės nuolaidumą
Verapamilis, diltiazemas
Kiti
Adenozinas, atropinas, digoksinas, magnio sulfatas

16

Diuretiku VM

Kilpiniai diuretikai

Veikimo mechanizmas
Selektyviai slopina Na+/K+/2Cl- pernašą siaurojoje kylančiosios Henlės kilpos dalyje
Sumažėja šių jonų
     reabsorbcija

Tiazidiniai ir į juos panašūs diuretikai


Veikimo mechanizmas
-slopina Na+ ir Cl- pernašą į ląstelės membraną distaliniame vingiuotajame kanalėlyje
kanalėlio skystyje padidėja Na+ ir Cl- koncentracija (ir osmoliariškumas)
-didina Ca2+ reabsorbciją distaliniame vingiuotajame kanalėlyje

Organizme kalį sulaikantys diuretikai

Veikimo mechanizmas
Blokuoja Na+ kanalus surenkamojo kanalėlio membranoje, slopina  Na+/K+ mainus

 

Didina Na+ ekskreciją
Slopina K+ ir H+ ekskreciją
Silpnas diuretikas

 


 

 

17

?Viduriu paleidziamuju vaistu NP

18

AKF inhibitoriu indikacijos

AKFI indikacijos
• Hipertenzija
• Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija
• Ūminis miokardo infarktas
• Renoprotekcinis poveikis sergantiems I tipo CD

19

ŠVG veikimo mechanizmas

Širdį veikiančių glikozidų veikimo mechanizmas
• Slopina Na+, K+ ATF-azę

• Sutrinka aktyvus Na+ transportas iš
ląstelės ir K+ patekimas į ląstelę

• Ląstelėje daugėja Na2+

• Dėl to mažėja Na+-Ca2+ keitėjo NCX gebėjimas pašalinti Ca2+ repoliarizacijos metu

• Didėja Ca2+ koncentracija sarkoplazmoje ir SR

• Kito sujaudinimo ciklo metu išsiskiria daugiau Ca2+ ir įvyksta stipresnis susitraukimas

20

Alopurinolis

Priepuolių prevencija
• Alopurinolis
– Ksantinoksidazės inhibitorius, slopina uratų sintezę iš hipoksantino ir
ksantino
– Neleidžia susidaryti uratų depozitams ir tirpdo jau susidariusius
– Naudojamas hiperurikemijai gydyti podagra sergantiems pacientams, gydomiems chemoterapija
– Nepageidaujamas poveikis
• Padidėjusio jautrumo reakcijos (niežulys, eriteminis, makilopapulinis bėrimas, g.b.
dilgėlinė, toksinė epidermio nekrolizė ar Steven-Johnson sindromas)
• Karščiavimas, silpnumas, mialgijos
• Laikina leukopenija ar leukocitozė, eozinofilija
• Hepatomegalija, padidėjęs transaminazių kiekis
• Progresuojantis inkstų nepakankamumas

21

Selektyvus COX-2 inhibitoriai, ju poveikis kardiovaskulinei sistemai lyginant su COX-1 inhibitoriais

Celekoksibas, nimesulidas, 

Gali sukelti hipertenziją ir edemą,

Padidina trombozių riziką, skirtingai nei COX-1 ar neselektyvūs COX inhibitoriai

22

Amiodarono antiaritminis poveikis

III klasė: Ilgina VP, K+ kanalo blokatoriai
• Amiodaronas
– Blokuoja inaktyvintus Na+ kanalus
– Slopina Ca2+srovę
– Blokuoja laikiną išląstelinę vėlyvąją išlyginamąją ir įląstelinę išlyginamąją K+ srovę
– Nekonkurencinis adrenoblokuojantis poveikis
– Slopina nenormalų automatizmą, ilgina VP trukmę, lėtina laidumą, ilgina visų širdies audinių refrakterinį periodą

23

Kolonijas stimuliuojantys faktoriai, atsovai, indikacijos

G‐KSF preparatai
• Filgrastimum(rekombinantinis)
• Lenograstimum(rekombinantinis)
• Melograstimum

G‐KSF indikacijos
• Neutropenija(karščiavimas):
– dėl mielosupresijos po chemoterapijos
– idiopatinė/ įgimta/ ciklinė neutropenija
• Autologinė ir alogeninėms kraujodaros kamieninėms ląstelėms mobilizuoti

24

Histamino receptoriai ir juos veikiantys vaistai

H1

difenhidraminas, cetirizinas, desloratadinas, feksofenadinas, loratadinas

H2

Cimetidinas, famotidinas, nizatidinas, ranitidinas

H3

Kol kas nėra

H4

Kol kas nėra

25

Protonu siurblio inhibitoriu klasifikacija, atstovai

Omeprazolis,
esomeprazolis,
lansoprazolis,
pantoprazolis,
rabeprazolis

26

kosulį veikiančių vaistų klasifikacija, atstovai

Kosulį veikiantys vaistai
• Kosulį slopinantys vaistai
– Centrinio poveikio: kodeinas, dekstrametorfanas (žr. narkotinius analgetikus)

– Periferinio poveikio: prenoksdiazenas (Libexin)

• Atsikosėjimą gerinantys vaistai (ekspektorantai)
– Gvajfenezinas

• Skreplius skystinantys vaistai (mukolitikai)

– Bromheksinas
– Acetilcisteinas
– Mirtolis (augalinis)

27

AKF inhiibitoriu ir ARB poveikiu skirtumai

AKFI ar ARB?
• Ar ARB ir AKFI terapinis efektyvumas yra vienodas?
• Skirtumai
– ARB efektyviau negu AKFI slopina AT1 aktyvinimą (AKFI neslopina
alternatyvaus ne AKF medijuojamo AngII susidarymo kelio)

– Skirtingai negu AKFI, ARB neveikia AT2 aktyvinimo (AKFI didina renino sekreciją, tačiau blokuoja AngI virtimą AngII, dėl to AngII sumažėja; ARB didina renino sekreciją, kuris skaitina Ang II susidarymą ir AT2 aktyvinimą)
– AKFI gali padidinti Ang(1-7) kiekį daugiau negu ARB
– AKFI didina kitų AKF substratų kiekį, pvz., bradikinino
• Ar šie farmakologiniai skirtumai reikšmingai veikia terapinį poveikį?

28

Nepageidaujamas GKK poveikis, GKK indikacijos

29

Paracetamolis

Paracetamolis (Acetaminofenas)
• Malšina skausmą ir mažina padidėjusią temperatūrą (COX-3)
• Priešuždegiminis poveikis nereikšmingas
• Retai sukelia VT sutrikimų, nesukelia opų ir kraujavimo
• Neveikia kvėpavimo, širdies-kraujagyslių sistemų ir krešėjimo
• Perdozavus (>4 g suaugusiems, > 1 g alkoholikams) – kepenų pažeidimas
• Perdozavus skiriama N-acetilcisteino (pradinė dozė – 140 mg/kg, paskui 70 mg/kg kas 4 val. , 17 dozių)

30

Antihistamininių vaistų NP

Nepageidaujamas poveikis
• I kartos
– Sedacija, galvos svaigimas, ūžimas ausyse, sutrikusi koordinacija
– MAchR blokuojantis poveikis: burnos džiūvimas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, erekcijos sutrikimai
– Dėl -adrenoblokuojančio poveikio: periferinė vazodilatacija, padėties hipotenzija;
– Pagerėjęs apetitas, kūno masės padidėjimas (ketotifenas)
– Nuodozės priklausoma tachikardija, supraventrikulinė saritmijos, QT
pailgėjimas ir skilvelinės aritmijos
– Gali sukelti euforiją, haliucinacijas (piktnaudžiaujama)
• II kartos
– Astemizolis ir terfenadinas – pailgėjęs QT ir torsades de pointes aritmija – išimti iš rinkos

31

Dirginantys lasivinamieji, jų veikimo mechanizmas ir atstovai

 Dirginantys vidurių paleidžiamieji vaistai
• Bisakodilis, natrio pikosulfatas, senna (kasija, antracenas – emodinas)
– Dirgina enterinius nervus, skatina gleivinę sekretuoti vandenį ir elektrolitus į žarnos spindį
– Bisakodilis – supozitorijos (dirgina rectum gleivinę)
– Senna – patenka nepakitę į gaubtinę žarną, bakterijos išlaisvina antraceną, kuris absorbuojasi ir stimuliuoja mesenterinį rezginį → lygiųjų raumenų susitraukimus. Dalis emodino gali patekti į motinos pieną

32

Aspirinas

Aspirinas
• Mažina temperatūrą, uždegimą (paros dozė >3,0), skausmą
• Slopina trombocitų agregaciją (<100 mg) – negrįžtamai acetilina trombocitų Cox-1
• Didina deguonies sunaudojimą ir CO2 susidarymą, skatina oksidacinį fosforilinimą
• Keičia rūgščių-šarmų balansą ir elektrolitų kiekį: respiracinė alkalozė, padidėjęs bikarbonatų, Na ir K išskyrimas su šlapimu – kompensuota inkstinė acidozė; druskų ir vandens susilaikymas širdies ligomnis sergantiems pacientams; papiliarinė nekrozė, intersticinis nefritas
• Pasižymi kardioprotekciniu poveikiu (<100 mg)
• Virškinimo trakto sutrikimai, nebylios opos, kraujavimas iš VT
• Didelės dozės gali pažeisti kepenis (grįžtamai)
• Mažos dozės slopina šlapimo rūgšties sekreciją, vidutinės (2-3 g) – nekeičia, didelės (>5 g) veikia urikozuriškai
• Ilgina kraujavimo laiką (po vienkartinės dozės – 4-7 d.)

33

Vaistų reumatoidiniam artridui gydyti kalsifikacija

Antireumatiniai vaistai
• Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
• Ligą modifikuojantys antireumatiniai vaistai
– Metotreksatas
– Hidroksichlorokvinas, chlorokvinas
– Auksopreparatai(natrioaurotiomalatas)
– Ciklosporinas

• Biologiniai vaistai
– TNF inhibitoriai
• Rituksimabas, adalimumabas, etanerceptas
– Interleukino-6 inhibitoriai
• Tocilizumabas

34

Diklofenakas

 Diklofenakas
– Gerai slopina skausmą,
uždegimą ir temperatūrą
– Labiau veikia Cox-2 negu Cox-1
– Vartojamas uždegiminėms ir autoimuninėms ligoms gydyti (reumatoidinis artritas, osteoartritas ir kt.)
– Sukelia VT sutrikimų
– Gali padidėti kepenų transaminazių koncentracija kraujyje
– KitiNVNUbūdingi nepageidaujami poveikiai
– Nesutrikdo aspirino antitrombocitinio veikimo

35

Selektyvumas COX-1, COX-2, pavyzdžiai, skirtumai

Ciklooksigenazės

COX-1

– Konstitucinė forma, randama daugelyje audinių ir ląstelių, pvz., skrandžio epitelio ląstelėse - citoprotekcija

COX-2

– Konstitucinė forma, randama daugelyje audinių ir ląstelių, pvz., skrandžio epitelio ląstelėse - citoprotekcija

COX-3
– Koduoja tas pats COX-1
genas, bet išlaiko introną
– Yra smegenyse, širdyje
– Specifinis inhibitorius - paracetamolis

 

Paracetamolis COX-3

Diklofenakas labiau COX-2

Ketorolakas labiau COX-1

aspirinas neselektyviai

36

Celekoksibas

Celekoksibas
• Selektyvus COX-2 inhibitorius
• Gali sukelti hipertenziją ir edemą
• Padidina trombozių riziką (vengti skirti širdies ir kraujagyslių ligomis sergantiems pacientmas)
• Neveikia trombocitų agregacijos ir neslopina aspirino poveikio
• Vartojamas trumpalaikiam gydymui (ne pirmo pasirinkimo
NVNU)
• Metabolizuojamas CYP2C9, inhibuoja CYP2D6

37

NVNU NP

Nepageidaujamas poveikis

• Virškinimo trakto:
– anoreksija, pykinimas, vėmimas, dispepsija, pilvo skausmas, viduriavimas, 15-30% opaligė, nebylios opos, kraujavimas iš opos (COX-2 inhibitoriai sukelia rečiau)

• Kardiovaskuliniai
– COX-2 – trombozių rizika (miokardo, smegenų infarktas)

• Inkstų ir inkstų kraujagyslių
– Slopina prostaglandinų sintezę ir jų indukuojamą Cl- reabsorbcijos slopinimą ir vazopresino
poveikį, sukeilia vandens retenciją; hipertenzinės komplikacijos dažnesnė su COX-2
– Analgezinė nefropatija – lėtai progresuojantis inkstų nepakankamumas, susilpnėjusi koncentracinė funkcija, sterili piurija


• Nėštumas ir laktacija
– Tokolizinis poveikis, pogimdyminis kraujavimas; COX-2: ductus arteriosus stenozė,
oligohidramnionas • Padidėjęs jautrumas
– Vazomotorinis rinitas, angioedema, generalizuota urtikarija, bronchinė astma, hipotenzija, anafilaksinis šokas


• Poveikis kepenims
– Hepatotoksinis poveikis (paracetamolio didelės dozės ar vartojant su alkoholiu, nimesulidas)
• Idiosinkrazinės reakcijos
– Agranulocitozė (dipironas)

38

Biologiniai vaistai reumatoidiniam artritui gydyti

Biologiniai vaistai

– TNFinhibitoriai
• Rituksimabas, adalimumabas, etanerceptas
– Interleukino-6 inhibitoriai

• Tocilizumabas

39

Skilvelinei aritmijai gydyti

Amiodaroni

40

Slopinti vemimui

Ciklizinas, cinarizinas, skopalaminas

41

Alerginiam rinitui gydyti

budesonidi

42

sirdies nepakankamumui gydyti

digoxinas

43

Vėmimui slopinti

Ondansetroni

44

Alerginiam rinitui

Omalizumabas

45

Vidurių užkietėjimas

Bisacodyli

46

Nuo hipertenzijos

verapamili

47

48

Vėmimą slopinantys vaistai

Vėmimą slopinantys vaistai

• H1 receptorių antagonistai
Difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas, cinarizinas • Muskarino receptorių antagonistai
• Hisocinas (skopalaminas)

• 5-HT3 receptorių antagonistai
• Ondansetronas, granisetronas, tropisetronas, dolasetronas

• D2 receptorių antagonistai
• Metoklopramidas, domperidonas
• Antipsichotikai: fenotiazinai ir butirofenonai
• chlorpromazinas, prochlorperazinas, trifluoperazinas, tietilperazinas; haloperidolis, droperidolis

• Kanabinoidai
• Nebilonas, dronabinolis

• Steroidai
• Deksametazonas, metilprednisolonas

• Neurokinino-1 antagonistai
• Vofopitantas

49

Antispazminiai vaistai

Antispazminiai vaistai

Mebeverinas
• Drotaverinas
• Papaverinas

50

VT motoriką skatinantys vaistai

Domperidonas, metoklopramidas, cizapridas