5-formAdm Flashcards

1
Q

Quelles sont les voies invasives ?

A
  • La voie sous-cutanée (SC) -Hypodermique
  • La voie intradermique (ID)
  • La voie intramusculaire (IM)
  • La voie intraveineuse (IV)
  • Les voies spécialisées
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2
Q

Quelles sont les voies non invasives ?

A
  • La voie cutanée
  • Les voies muqueuses
    (->Les voies digestives,
    ->Les voies non digestives)
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3
Q

Def Médicament

A

« Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l’homme ou chez l’animal ou pouvant leur être administrée, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique »

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4
Q

Def Principe actif (PA)

A

substance d’origine chimique ou naturelle caractérisée par un mécanisme d’action curatif ou
préventif précis dans l’organisme.

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5
Q

Def excipient

A

substance d’origine chimique ou naturelle qui facilite l’utilisation du médicament mais ne présente pas
d’effet curatif ou préventif. Peut jouer un rôle dans l’absorption (assimilation) et stabilité du médicament en conditionnant son aspect, sa couleur ou son goût. peut ê « à effet notoire » et alors mal toléré chez les patients sensibles. Tout médoc peut en contenir

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6
Q

Que désigne

le terme « spécialité pharmaceutique » ?

A

les médicaments fabriqués industriellement et exploités par des entreprises pharmaceutiques.

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7
Q

Que désignent, les préparations magistrales, hospitalières ou officinales ?

A

préparations le plus souvent réalisées par une pharmacie pour des besoins spécifiques d’un ou plusieurs patients.

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8
Q

A quoi correspond la forme pharmaceutique/ médicamenteuse/ galénique

A

la forme sous laquelle le médicament se présente, spécialement conçue pour la voie d’administration à laquelle le médicament est destiné, et pour l’amener avec la meilleure biodisponibilité possible

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9
Q

Qu’est-ce qui est concerné par les phases pharmacocinétiques ADME ?

A

le PRINCIPE ACTIF

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10
Q

A quoi correspond la phase intermédiaire ? (qui suit la phase à l’extérieur de l’organisme)

A

le médicament se trouve à l’intérieur de l’organisme mais n ’a pas encore traversé les membranes : il y a libération de sa forme pharmaceutique et éventuellement dissolution dans les milieux liquides.

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11
Q

Différence entre absorption et résorption

A

-L’absorption désigne le phénomène par lequel un médicament entre dans la circulation
-La résorption signifie « présence sur et résorption au travers d’une surface » qui peut être : la peau ou
les membranes/ muqueuses buccale, nasale, conjonctivale, gastro-intestinale, bronchique…

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12
Q

Quel est la voie d’administration qui correspond à un effet de premier passage, métabolisme avant d’atteindre la circulation générale ?

A

le système porte hépatique qui concernent EXCLUSIVEMENT la voie ORALE et PARTIELLEMENT RECTALE

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13
Q

De quoi dépend l’effet local (ne diffuse pas) ou

systémique/général (le médicament atteint la circulation et diffuse partout) du PA ?

A

de la voie d’administration et la forme pharmaceutique

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14
Q

Quelle est l’effet du collyre ?

A

peut traverser la membrane conjonctivale et entrer dans la circulation

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15
Q

De quoi dépend le choix de la voie d’administration ?

A
  • du type d’action recherché : général ou local
  • de la facilité d’administration pour le patient
  • de la nature du médicament (goût, stabilité, …)
  • de la rapidité d’action souhaitée
  • de la pathologie traitée
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16
Q

Quelle est l’ordre de rapidité des voies invasives ?

A

: intra-artérielle>IV>IM>SC

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17
Q

Quelle est l’ordre de rapidité des voies non invasives ?

A

sublinguale>orale

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18
Q

Comment se fait la diffusion transépidermique, en empruntant la voie cutanée ?

A

Par gradient passif à travers:

  1. La couche cornée, barrière principale
  2. Le ciment lipidique intercellulaire où resteront les substances purement liposolubles
  3. Les follicules pileux
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19
Q

De quoi dépend la perméabilité dans la voie cutanée ?

A

de :
• La structure de la peau (variable selon l’âge, le site, les pathologies cutanées}
• La circulation cutanée (température extérieure (climat)), intérieure (fièvre, effort, degré d’hydratation}
• Les caractéristiques physico-chimiques du PA : sa perméabilité augmente s’il est non ionisé, lipophile et/ou s’il possède un petit poids moléculaire (PM)

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20
Q

Comment peut-on modifier la quantité (biodisponibilité) absorbée au travers de la peau ?

A

par :
• l’augmentation de la concentration du PA
• l’utilisation d’excipients qui agissent sur la libération du PA à partir de son support ou sur la perméabilité cutanée
• des actions mécaniques comme des frictions ou les massages qui vont augmenter le flux sanguin local
• des dispositifs occlusifs (pansements) qui augmentent l’hydratation de la peau et augmentent l’absorption
des substances hydrosolubles, ils sont toutefois rarement utilisés.

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21
Q

Quels avantages de la voie cutanée ?

A
  • Une application directe, où le médicament doit agir
  • Un effet local facile à obtenir
  • C’est une voie généralement bien acceptée par le patient = bonne observance
  • Pas ou faible premier passage hépatique
  • La possibilité de libération prolongée
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22
Q

Quels inconvénients de la voie cutanée ?

A
  • L’altération de la peau modifie la perméabilité donc la biodisponibilité
  • La possibilité de réactions inflammatoires ou allergiques
  • Les traitements locaux peuvent avoir des effets généraux
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23
Q

Quels sont les 2 types de voies cutanées ?

A
  • à usage local

- systémiques/ transdermiques

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24
Q

Pour quels traitmts est surtout utilisée la voie cutanée (antiseptique, corticoïde) ?

A

surtout pour les traitmts locaux. Leur préparations dermatologiques st innombrables
MAIS EFFET SYSTEMATIQUE POSSIBLE

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25
Q

Quels sont les formes semi-solides de la voie cutanée à usage local ?

A

du plus liquide au plus compact :
• Gel
• Crème
• Pommades

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26
Q

Qu’est-ce que le gel, la plus liquide parmi les formes semi-solides, utilisées pour la voie cutanée à usage local ?

A

liquide qui ne coule pas = gélifié par des molécules gélifiantes (hydrophile ou lipophile)

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27
Q

Qu’est-ce que la crème, parmi les formes semi-solides, utilisé par voie cutanée à usage local ?

A

préparation biphasique (phase lipidique + phase aqueuse), elle disparaît après massage

(CB-> Crème biphasique)

28
Q

Qu’est-ce que la pommade, parmi la plus compacte parmi les formes semi-solides, utilisées pour la voie cutanée à usage local ?

A

forme monophasique à consistance ferme (hydrophile ou lipophile)

29
Q

Quelles sont les formes liquides utilisées pour la voie cutanée à usage local ?

A

Lotions : suspension dans l’eau (avec plus ou moins d’alcool)

30
Q

Que se passe t-il avec une grande partie du principe actif lorsqu’il est administré par voie cutanée ?

A

Il échappe à la métabolisation immédiate par le foie

31
Q

Quels sont les moyens utilisés par voie cutanée systémique/transdermique ?

A

les patchs transdermiques

32
Q

Comment sont constitués les patchs transdermiques utilisés pour les voies systémiques/transdermiques ?

A

d’un réservoir et d’une membrane de régulation ou d’une matrice. Cela permet un effet systémique prolongé du principe actif par diffusion/largage d’une qtité cste et régulière de PA

33
Q

De quoi dépend la quantité de PA absorbée par la peau ?

A
  • De la surface du patch
  • De la durée du contact
  • De l’état de la peau
  • De la vitesse de largage du PA par le dispositif
34
Q

De quoi dépendent les concentrations plasmatiques, lors de l’utilisation d’un patch par voies cutanées/ transdermiques ?

A

De l’équilibre entre l’apport par libération du patch et l’élimination du PA.

(un patch ne doit pas ê coupé)

35
Q

Quelles sont les modes d’administration par voie digestive (dans la voie muqueuse) ?

A

buccale/sublinguale, orale et rectale

36
Q

Quelles sont les modes d’administration par voie non digestive (dans la voie muqueuse) ?

A

nasale,
pulmonaire (bronchique/ alvéolaire),
ophtalmique (conjonctivale)
et vaginale

37
Q

Quels avantages aux voies muqueuses ?

A

• Une haute perméabilité
• Une vascularisation intense
• Une absorption rapide
• Une température uniforme
• Une surface de contact parfois importante (tube digestif) ou faible (muqueuse nasale)
Le pH peut influencer l’absorption si on a une forme ionisée

38
Q

Quel est l’inconvénient des voies muqueuses ?

A

un risque d’effets indésirables locaux (irritations, ulcérations)

39
Q

Quelle est la particularité des voies buccales/ sublinguales et orales ?

A

Elles ont une action uniquement systémique

40
Q

Quelles st la particularités de la voie buccale/sublinguale, des voies digestives ?

A

❑ Ces voies sont très vascularisées et

❑ Une partie du PA évite le système porte (métabolisme hépatique

41
Q

Diff entre voie sublinguale et buccal ?

A
  • La voie sublinguale consiste à laisser le médicament SOUS la langue.
  • La voie buccale est une absorption à travers la muqueuse buccale (spray buccal).
42
Q

Quelle est l’absorption de la voie buccale et sublinguale ?

A

absorption extrêmement rapide vers les gros vaisseaux.Ces voies se prêtent à l’automédication d’urgence.

43
Q

Quel est l’effet recherché par voie orale, (voie digestive) ?

A

PRINCIPALEMENT un effet systémique (on avale le médoc)

44
Q

Qu’est-ce qui, concernant le tube digestif, facilite en principe l’absorption ?

A

un tube digestif vide, (même si le milieu d’absorption est variable, mais un tube digestif plein peut réduire l’effet irritant de certains médicaments et réduire l’absorption de quelques médicaments)

45
Q

Quel est le pH de la muqueuse gastroduodénale qui constitue une barrière lipidique ?

A

un pH fortement acide, 1 à 3

46
Q

Quelle est la voie parmi les voies muqueuses qui a un effet de premier passage hépatique ?

A

La voie orale

47
Q

Particularités de la voie orale de la voie muqueuse ?

A
  • durée de séjour est courte en raison de la vidange gastrique
  • la surface est petite par rapport au reste.
  • elle n’évite pas le système porte
48
Q

Caractéristiques de la muqueuse de l’intestin grêle

A
  • la principale surface d’échange et voie de résorption des médicaments
  • barrière lipidique de pH variable augmentant d’amont en aval (de 4 à plus de 7)
  • permet l’absorption des acides et des bases faibles liposolubles, mais pas HYDROSOLUBLE.
  • elle n’évite pas le système porte
49
Q

Quelles sont les formes pharmaceutiques pour voie d’administration orale ?

A
  • les formes liquides
  • les formes solides
  • les gélules
  • les comprimés
50
Q

Quelles sont les formes liquides qui font parties des formes pharmaceutiques des voies orales ?

A

• Concentrées : gouttes buvables (doivent être diluées).
• Diluées : sirops (préparations aqueuses sucrées), potions (préparations aqueuses 1/3 de sirop) et
ampoules buvables.
• Il y a également les suspensions et les émulsions.
Elles sont disponibles immédiatement à l’absorption et sont le plus souvent sous forme aqueuse (parfois alcoolique). Le goût doit être acceptable.

51
Q

Quelles sont les formes solides qui font parties des formes pharmaceutiques des voies orales ?

A

Comprimés, gélules (contenu solide) ou capsules (contenu visqueux/pâteux) mais aussi poudres et sachets, pilules ou granules, granulés et gommes à mâcher.

52
Q

Quelles sont les particularités des gélules qui font parties des formes pharmaceutiques des voies orales ?

A

o 2 demi-capsules emboîtées en gélatine ou en cellulose : Ne pas ouvrir !
o Contenu solide (et parfois un excipient de remplissage)
o Peuvent être à libération modifiée via l’usage d’excipients spéciaux (micro granules) ou de procédés particuliers

On parle de capsule si le contenu est visqueux ou pâteux

53
Q

Quels sont les avantages des gélules qui font parties des formes pharmaceutiques des voies orales ?

A

o Absorption facile, dissimule goût et odeur,
o Dissolution rapide dans l’estomac,
o Facilement identifiables via leur coloration

54
Q

Quels sont les inconvénients des gélules qui font parties des voies orales ?

A

o mal fermées,
o facile à ouvrir,
o fabrication plus chère que les comprimés

55
Q

Particularités des comprimés qui font parties des formes pharmaceutiques des voies orales

A

o Consistance SOLIDE, destinés à la voie orale
o Contiennent un OU plusieurs PA
o Obtenus en agglomérant un volume constant de particules (tout en permettant leur désintégration dans le tube digestif, pour une absorption étalée dans le temps)
o Un comprimé doit ê avalé tel quel : faut respecter l’intégrité de la forme galénique, car broyage
sauvage ne respecte pas la mise à disposition du PA, peut changer goût ou interagir avec les aliments.
o Si prévu, il peut éventuellement être divisé/sécable pour ajuster posologie (présence d’une barre de cassure)

56
Q

Quels sont les avantages des comprimés, qui sont des formes pharmaceutiques des voies orales ?

A

il y en a bcp
o Un dosage par unité PRECIS
o Un milieu sec propice à la conservation
o Une comptabilité avec des PA peu solubles ou en grande quantité
o Une fabrication et un emploi FACILE
o Ils peuvent être enrobés pour masquer le goût
o Ils sont essentiellement utilisés pour les traitements chroniques

57
Q

Quels sont les inconvénients des comprimés, qui sont des formes pharmaceutiques des voies orales ?

A

o Ils peuvent entraîner une irritation locale,

o Ils sont peu adaptés si l’on souhaite un effet immédiat.

58
Q

Quelles sont les diverses formes sous lesquelles se présentent les formes pharmaceutiques ?

A

o Non enrobés
o A croquer
o Enrobés/ dragéifiés/ pelliculés
o Effervescents
o Dispersibles
o Orodispersibles
o A libération modifiée (LM) :
▪ Libération accélérée : effet plus rapide (effervescents, lyocs (lyophilisat))
▪ Libération prolongée (LP) : permet un largage progressif qui compense l’élimination (comprimés enrobés). Ils nécessitent une formulation particulière ou un procédé de fabrication spécial. La libération prolongée compense l’élimination (les concentrations plasmatiques-tissulaires restent plus longtemps)
▪ Libération retardée : formes orales dites gastro-résistantes (libération du PA après passage
dans l’estomac/duodénum}.

59
Q

Quelles sont les règles d’intégrité de la forme galénique ?

A
  • Un comprimé doit être avalé tel quel : « la forme se respecte »
  • Eventuellement divisé si sécable Le broyage sauvage :
  • Ne respecte pas la mise à disposition du PA
  • Peut changer le goût
  • Peut interagir avec les aliments
60
Q

Quelle est la particularité de la voie rectale par rapport aux voie orales et buccales/sublinguales ?

A

présente un intérêt local et systémique

61
Q

Quand est-ce qu’est utilisée la voie rectale lorsque l’on recherche un effet systémique ?

A

utilisée UNIQUEMENT quand la voie orale n’est pas possible (ex :
vomissements} et que l’on ne veut pas être invasif, chez l’enfant par ex

62
Q

En quoi la voie rectale évite en partie le système porte hépatique ?

A

plus on est haut, plus l’effet de premier passage est important

63
Q

Quelle est l’unique forme pharmaceutique correspondante à la voie rectale ?

A

le suppositoire

64
Q

Quelles sont les particularités du suppositoire ?

A
  • consistance solide
  • permet la libération du PA par fusion à température corporelle
  • à introduire dans le rectum.
65
Q

En fonction de quoi varie la résorption lors de l’intro d’un suppositoire avec la voie rectale ?

A

en fonction de la position

66
Q

A quelle vitesse se fait l’absorption lors de l’administration de la forme pharmaceutique par voie rectale ?

A

L’absorption est rapide (forte vascularisation), cependant, elle est également très irrégulière et il y a un risque
d’irritation locale.
Cette forme d’administration, évite en partie le premier passage hépatique