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Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II > Farmacologia do Vómito > Flashcards

Farmacologia do Vómito Flashcards

1
Q

Fármacos emetizantes por ação específica

A

Provocam emese por reação adversa medicamentosa.
Antineoplásicos
Opióides
(a maioria dos antieméticos hospitalares são para prevenir o vómito induzido pela quimioterapia e pela anestesia)

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2
Q

Emetizantes por ação inespecífica

A

Intolerabilidade GI não específica.
Efeito irritante sobre a mucosa dependente do excipiente do fármaco.
Fármacos com pH muito diferentes dos da mucosa.
Diluição com alimentos.

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3
Q

Área fora da barreira hematoencefálica, que atua como sensor de mensageiros químicos do vómitos.
Integra inputes neuronais provenientes do tronco encefálico.
Há integração e controlo de todos os estímulos do vómito

A

Área postrema

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4
Q

Localizado na medula oblonga, composto por fibras do VII, IX e X.
Atua como centro do vómito.

A

Trato solitário

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5
Q

A distensão __________ pode estimular o vómito.

A

Do estômago

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6
Q

A estimulação do nervo vestibular leva a _______.

A

Enjoo do movimento

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7
Q

Recetores envolvidos no enjoo pelo movimento.

A

Muscarínicos

H1

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8
Q

Tipos de origem do vómito.

A

Química
Física
Enjoo por movimento (VIII)

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9
Q

Neurotransmissores comuns na emese química e física.

A

Dopamina

Serotonina

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10
Q

Principais recetores envolvidos na hemese física e química.

A

D2

5HT3

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11
Q

Uso de antieméticos antagonistas muscarínicos.

A

Situações de patologia do labirinto.

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12
Q

Recetores do núcleo do trato solitário.

A 
5-HT3
D2
M1
H1
NK1
CB1
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13
Q

Antieméticos usados na toma de antineoplásicos.

A

Canabinóides

Neurocininas

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14
Q

Emese aguda por terapia antineoplásica.

A 
Toma de antineoplásicos.
48 h.
Necrose e apoptose de células GI.
Libertação de grandes quantidades de Serotonina.
Recetores 5-HT3
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15
Q

Emese tardia por terapia antineoplásica.

A

Inflamação crónica que resulta no estado geral de náuseas e vómitos.
1 - 2 semanas após administração e mantém-se.
Não reage aos antagonistas de serotonina

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16
Q

Antieméticos para emese crónica por terapia antineoplásica.

A

Corticoesteróides e moduladores das neurocininas e canabinóides.

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17
Q

Antieméticos na prática clínica - terapia antineoplásica.

A

Antagonistas de serotonina
Antinflamatórios esteróides
Moduladores de neurocininas e canabinóides.

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18
Q

Recetores 5-HT3

A

Recetores de serotonina.

Canais iónicos catiónicos.

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19
Q

ONDANSETRON

dolasetron, granisetron

A

Antagonista de recetores de serotonina

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20
Q

Antagonistas dos recetores D2 de dopamina.

A

Neurolépticos/antipsicóticos
Usados na psicose e esquizofrenia
Também são anti-eméticos.

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21
Q

METOCLOPRAMIDA

A

Antagonista dos recetores de dopamina.
Benzamida.

Baixo efeito extra piramidal.
Menos reações no SNC.

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22
Q

Prometazina

A 
Antagonista dos D2.
Antagonista dos H1
Fenotiazina (anti-psicótico)
Raramente usado.
Muitos efeitos extrapiramidais.
Muitas reações adversas.
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23
Q

Ciclizina

A

Antagonista dos recetores H1
Enjoo de movimento
Grávidas

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24
Q

Dimenidrato

A

Antagonista dos recetores H1
Enjoo de movimento
Grávidas

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25
Q

Doxilamina

A

Antagonista dos recetores H1
Enjoo de movimento
Grávidas

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26
Q

Escopolamina

A

Antagonista dos recetores muscarínicos

também atua na dopamina e histamina, levemente

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27
Q

Dociclomina

A

Associação entre antagonista H1 e um antagonista muscarínico.
Enjoo de movimento

28
Q

Dronabinol

A

Agonistas dos recetores canabinóides.

29
Q

Cloropromazina

A

Fenotiazina - antagonista dopaminérgico neuroléptico (antipsicótico)
Muitos eventos adversos

30
Q

Trietilperazina

A

Fenotiazina - antagonista dopaminérgico neuroléptico (antipsicótico)
Muitos eventos adversos

31
Q

Metopimazina

A

Fenotiazina - antagonista dopaminérgico neuroléptico (antipsicótico)
Muitos eventos adversos

32
Q

DOMPERIDONA

A

Benzamida
Antagonista de recetores D2
Não atravessa BHE com grande facilidade.
Antiemético estimulante do peristaltismo intestinal.
MAIS SEGURO que os outros antagonistas D2.
Não é tão eficaz como a METOCLOPRAMIDA (só atua na área postrema).
Pode causar ARRITMIAS

33
Q

Baixa seletividade, alta eficácia. (V/F)

A

Verdadeiro.

34
Q

Células intestinais carregadinhas de serotonina.

A

Células enterocromafins.

35
Q

Agentes causadores de vómito numa intoxicação alimentar.

A

Toxinas bacterianas que destroem a mucosa GI - libertam serotonina - e efeito direto no SNC.

36
Q

Recetores 5-HT3

A

Canais iónicos operados por ligando.
Importantes no vómito
Controlam a libertação de serotonina

37
Q

Recetores 5-HT4

A

Recetores metabotrópicos aumentam a Adenilato Ciclase, atuando na motilidade GI.
Fármacos pouco eficazes, podem causar arritmias (cisapride)

38
Q

Cisapride

A

Fármaco agonista 5-HT4 retirado do mercado por causar arritmias.
Trata gastroparésia, DRGE - procinético

39
Q

Função do plexo mioentérico e do plexo submucoso.

A 
Motilidade intestinal (mioentérico)
Secreção (submucoso)
40
Q

Ação da serotonina no TGI.

A

Efeito estimulante/excitatório
Aumenta a contração
Estimula ação da Ach

41
Q

Ondonsetron

A

Antagonista 5-HT3 de referência
Curta duração de ação
Metabolismo CYP3A4 e vários outros

42
Q

Palonosetron

A

Antagonista 5-HT3

Duração de ação superior ao Ondonsetron

43
Q

Granisetron

A

Antagonista 5-HT3
Metabolizado por poucos CYPs - poucas interações.
Duração de ação mais elevada que o Ondonsetron

44
Q

Efeitos da dopamina no TGI

A

INIBITÓRIO
Abranda a motilidade
Atua mais no TGI superior (estômago e duodeno) porque há mais recetores (D2)

45
Q

Mecanismo do vómito induzido por dopamina.

A

Dopamina inibe motilidade do estômago.
Estômago contrai menos.
Distende mais.
Vómito.

46
Q

Antagonistas de Dopamina anti-eméticos.

A

Metoclopramida - não deve ser usada cronicamente por ser anti-psicótico
Domperidona - Não atravessa BHE
(benzamidas)
Atuam como agentes procinéticos.

47
Q

Efeitos adversos do antagonismo dopaminérgico

A 
Anti-psicótico
Hiperprolactinemia - galactorreia e amenorreia
Sintas extrapiramidais
Diarreia
Falsos positivos de gravidez
48
Q

METOCLOPRAMIDA

A 
Antagonista dopaminérgico
Pró-cinético
Antiemético
Aumenta tónus do esíncter esofágico
Aumenta contratilidade do antro e intestino delgado
Pode causar efeitos extrapiramidais - baixa seletividade
Antagonista D1 e D2
Agonista 5-HT4
Antagonista 5-HT3 (central)
49
Q

DOMPERIDONA

A

Antagonista D2 mais seletivo que a metoclopramida
Contraindicado na população idosa por causar arritmias
Procinético
Não atua muito no SNC - só na postrema e hipófise/hipotálamo
Sem reações extrapiramidais

50
Q

Opiáceos em doses baixas causam vómito

A

Estimulam diretamente o pavilhão do 4º ventrículo
Efeito no nervo vestibular
Diminui motilidade GI

51
Q

Naloxona

A

Antagonista uOpióide
Inibe efeito emetizante
Não se usa porque inibiria o efeito analgésico opióide

52
Q

Aprepitant

A 
Antagonista dos recetores NK1
Sempre associado a antagonistas 5-HT3
Potencia arritmias (aumento QT)
Grande absorção oral
CYP3A4
Bem tolerado
Provoca aumento das transaminases hepáticas (ALT)
Antagoniza todos os NK (1 2 3)
53
Q

Agonista normal das NK1

A

Substância P - efeito estimulatório

54
Q

Canabinóides no vómito.

A

Têm efeito negativo ou inibitório

Os Recetores CB1 estão ligados a Gi / G0, que inibem a AC aumentando a permeabilidade ao potássio e diminuindo ao sódio.

55
Q

Dronabinol

A

AGONISTA CB1
Análogo sintético do Tetrahidrocanabinol (THC)
Analgésico, modulador adrenérgico, estimulador do SNC
Aprovado na emese tardia antineoplásica

56
Q

Análogo endógeno do tetrahidrocanabinol (THC)

A

Anandamida

57
Q

Recetor CB1

A

Inibe a libertação de neurotransmissores

58
Q

Anandamida

A

Endocanabinóide
Lípido que deriva do AA - não se armazena em vesículas
Produzido no SNC e por macrófagos
Neuromodulador

59
Q

Enzima responsável pela degradação/hidrólise da anandamida in vivo.

A

FAAH

Fatty Acid Amide Hydrolase

60
Q

ESCOPOLAMINA

A

Antagonista muscarínico (anticolinérgico parassimpaticolítico)
Usada na patologia do labirinto

61
Q

Atropina

A

Antagonista muscarínico

Anticolinérgico parassimpaticolítico

62
Q

Doxilamina

A

Anticolinérgico parassimpaticolítico
Antagonista H1
Em associação com diciclomicina (antagonista Ach) para tratar náuseas

63
Q

Reações adversas dos anti-colinérgicos

A 
Taquicardia
Midríase
Xerostomia
Diminuição da contração da bexiga
Dificuldade de micção
Variações de acomodação
Ileus
64
Q

Principiais Antagonistas H1 usados no enjoo

A

Dimenidrato

Cinarizina

65
Q

Antagonistas H3 usados no enjoo

A

Beta-histina (não se conhece o mecanismo)

66
Q

Anti-histamínicos H1 que atuam como antivertiginosos (atualmente aprovados)

A

DIFENIDRAMINA
PROMETAZINA - também é anti D2
DIMENIDRATO

67
Q

Beta-Histina

A 
Mecanismo pouco conhecido
Usado na patologia do labirinoto e na 3ª idade na irrigação cerebral
Agonista H1 - vasodilatação
Antagonista H3 - labirinto
Queixas gástricas
Hipersensibilidade cutânea

Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II (16 decks)

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