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Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II > Farmacologia das Hormonas Sexuais > Flashcards

Farmacologia das Hormonas Sexuais Flashcards

1
Q

O que são anti-estrogénios?

A

Moduladores de recetores de estrogénios (SERM)

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2
Q

Medicamentos usados na hiperplasia prostática benigna e no cancro da próstata

A

Antiandrogénios

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3
Q

Efeitos dos anticoncetivos orais (3)

A

Efeito anovulatório (+ difícil)
Efeito anti-implantatório
Efeito de espessamento do muco

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4
Q

Porque é que os estrogénios e prostagénios dos ACO, que são análogos aos
fisiológicos, vão ter um efeito oposto?

A

A administração dos estrogénios e dos prostagénios de uma forma contínua/ crónica, ou
de forma sequencial diferente da fisiológica, permite que as hormonas tenham esse
efeito oposto.

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5
Q

Qual é a hormona responsável pelo feedback negativo a nível do hipotálamo?

A

É mais a progesterona.

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6
Q

Porque é que o estrogénio e progesterona exógenos não têm efeitos no desenvolvimento do folículo e do útero?

A

Porque são dados continuamente. Não têm fases do ciclo diferentes.

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7
Q

Como funcionam as pílulas sequenciais?

A

Administra-se numa fase só estrogénios e na outra só progesterona, em ordem contrária à fisiológica. Inibe assim a ovolução.

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8
Q

Hormona necessária para fase proliferativa do endométrio.

A

Estrogénios

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9
Q

Picos de FSH e LH durante a toma de ACOs

A

Inexistentes!

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10
Q

Quais são os ACOs que inibem a ovulação?

A

Combinados

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11
Q

O que se faz quando existe uma contra-indicação para estrogénios? (ACOs)

A

Dá-se uma pílula de prostagénios, com efeito sobre atrofia de endométrio e espessamento do muco.
Protege menos de uma gravidez, mas não tem o risco CV ou neoplásico.

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12
Q

Contraindicações dos ACOs de estrogénios (2)

A

Fatores de risco para AVC

Amamentação

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13
Q

Qual é a hormona responsável pelo espessamento do muco cervical?

A

Progesterona

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14
Q

Efeito dos estrogénios na trompa de falópio

A

Promovem a motilidade

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15
Q

Efeito dos prostagénios na trompa de falópio

A

Inibem a motilidae

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16
Q

Efeito do estrogénio no endométrio

A

Proliferativo

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17
Q

Efeito da progesterona no endomátrio

A

Secretório

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18
Q

Como é que os ACO diminuem o risco de gravidez ectópica?

A

A combinação de progesterona e estrogénios regulariza a motilidade das trompas.

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19
Q

TERAPÊUTICA COMBINADA

A

Damos estrogénios e progestagénios sempre em simultâneo (21 dias)

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20
Q

TERAPÊUTICA SEQUENCIAL

A

Às vezes damos estrogénios, noutras damos progestagénios.

ou damos os dois em doses diferentes em simultâneo

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21
Q

Qual a vantagem da terapêutica sequencial?

A

Permite diminuir a quantidade de hormonas administrada

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22
Q

A minipílula, os implantes subcutâneos e os DIUs contém…

A

progestagénios.

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23
Q

Quem é que faz uma maior inibição na pituitária?

A

Estrogénios

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24
Q

Em que ocasiões se usam ACOs só de estrogénios?

A

Não se usam.

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25
Q

Porque é que o estrogénio tem tantos riscos associados?

A

Porque permite desenvolvimento de tumores dependentes de estrogénio e estimula fatores de coagulação no fígado.

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26
Q

O que se pretende que aconteaça aos níveis de FSH e LH na toma de ACOs?

A

Pretende-se que não haja picos de FSH e LH

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27
Q

MINIPÍLULA

A

Progestagéneos com doses baixas

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28
Q

IMPLANTES SUBCUTÂNEOS (contraceção)

A

Progestagénios de absorção lenta

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29
Q

TRANSDÉRMICOS (contraceção)

A

Estrogénio + Progestagénio

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30
Q

Composto dos DIUs

A

Progestagéneos

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31
Q

Contraceção INJETÁVEL

A

Ação prolongada / libertação lenta

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32
Q

Contraceção de emergência

A

Progestagénio OU Progestagénio + estrogénio

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33
Q

ETINILESTRADIOL

A

Estrogénio que compõe a maioria das pílulas

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34
Q

LEVONOGESTREL

A

Progestagénio de segunda geração
Tem o melhor benefício/risco
Tem algum estradiol

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35
Q

DESOGESTREL

A

Progestagénio de primeira geração

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36
Q

GESTODENO

A

Progestagénio de primeira geração

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37
Q

Posologia da minipílula

A

Não tem pausa! Diária.

38
Q

Quando é que a minipílula está indicada?

A

Em mulheres que não podem tomar estrogénios (amamentar)

39
Q

Tipos de estrogénios (3)

A

Conjugados
Naturais
Sintéticos

40
Q

Caraterísticas do ETINILESTRADIOL

A

Estrogénio sintético
Esteróide
Lipossolúvel
Muito metabolizado

41
Q

ESTRONA

A

Estrogénio conjugado

Terapêutica hormonal de substituição (menopausa)

42
Q

O que são os estrogénios conjugados?

A

Têm menor afinidade para o recetor.

Terapêutica hormonal de substituição (menopausa) - reduz sintomatologia de privação de hormonas

43
Q

Onde é que só há ER alfa ou ER beta?

A

ERalfa - fígado

ERbeta - TGI

44
Q

Órgãos produtores de estrogénios (4)

A

Ovários
Testículos
Córtex adrenal
Placenta

45
Q

Porque é que as grávidas têm mais sono?

A

Porque a progesterona é inibidora do SNC

46
Q

Porque é que os estrogénios têm uma boa absorção per oz?

A

Porque são muito lipossolúveis

47
Q

Os estrogénios ligam-se às proteínas plasmáticas?

A

Sim

48
Q

ESTRONA e ESTRIOL

A

Metabolitos ativos do estrogénio.

10x menos potentes

49
Q

Os estrogénios sofrem circulação entero-hepática?

A

Sim

50
Q

Semi-vida do etinilestradiol

A

13-27h

Muito prolongada

51
Q

Porque é que os estrogénios têm potencial para interações?

A

Induzem o cyp450

52
Q

Tuberculostáticos + ACOs

A

Se o ACO for de estrogénio, pode perder-se a eficácia porque o tuberculostático também interfere com o CYP450.

53
Q

Porque é que os antibióticos interagem com os ACOs?

A

A redução da flora intestinal prejudica a circulação entero-hepática, importante nos ACOs. Isto acontece porque já não há bactérias para desconjugar os estrogénios.

54
Q

Rivampicina

A

Antibiótico classicamente ligado às interações dos ACOs

55
Q

Cetoconazol

A

Antibiótico classicamente ligado às interações dos ACOs

56
Q

Amoxicilina

A

Antibiótico classicamente ligado às interações dos ACOs

57
Q

Porque é que as administrações transdérmicas de ACOs estão associadas a menor risco de hipercoagubilidade sanguínea?

A

O estragénio é o principal fator responsável pela síntese dos fatores VII, VIII, IX e X no fígado.
Se não houver circulação enterohepática, os estrogénios passam menos 1 vez pelo fígado.

58
Q

Onde é que os estrogénios causam efeitos adversos? (4)

A

Efeitos CV
Lipoproteínas
Hepáticos (colelitíase)
SNC (excitatórios)

59
Q

Que efeitos cardiovasculares pode ter a pílula?

A

Risco tromboembólico dos estrogénios (EAM, AVC…)

60
Q

Qual o efeito dos estrogénios sobre as lipoproteínas?

A

Diminui a LDH e aumenta a HDL.

61
Q

Qual o efeito dos estrogénios sobre o fígado?

A

Provoca colelitíase. Os estrogénios promovem a excreção de colesterol pela bílis.

62
Q

Qual o efeito dos estrogénios sobre o SNC?

A

Os estrogénios promovem a excitabilidade

63
Q

Como é que os estrogénios provocam edemas?

A

Podem ter alguma ação mineralocorticóide, com retenção de água e sódio.

64
Q

Anti-concetivos de 1ª geração

A

50 microgramas de estradiol e o restante progestagénio

65
Q

Anticoncetivos de 2ª geração

A

35 microgramas de estradiol

66
Q

Anticoncetivos de 3ª geração

A

Mantém-se estrogénios mas variou-se o progestagénio para evitar a atividade androgénica de alguns compostos.

67
Q

DROSPIRENONA

A

Progestagénio de 4ª geração - idêntico à espirolactona (antagonista de aldosterona)
Funciona como diurético poupador de potássio.

68
Q

Vantagens das pílulas com progestagénios relativamente às outras (5)

A 
1 - diminui gravidez ectópica
2 - diminui patologia beningna da mama
3 - diminui neoplasia do endométrio
4 - diminui quistos dos ovários
5 - diminui hirsutismo
69
Q

Condições em que os estrogénios são prescritos sem ser para fins de contraceção. (6)

A

1 - Acne
2 - Dismenorreia
3 - Hipogonadismo primário
4 - Prevenção e tratamento de osteoporose pós-menopausa
5- Endometriose
6 - Terapêutica hormonal de substituição.

70
Q

Os progestagénios são benéficos para o controlo da dislipidémia?

A

Não.

71
Q

Qual a vantagem dos progestagénios de 3ª geração?

A

Alguns progestagénios têm atividade androgénica. Os de 3ª geração não. Isto evita a distribuição central do tecido adiposo, a HTA e o síndrome metabólico.

72
Q

É preferível uma mulher tomar uma pílula de 2ª ou 3ª geração? Do ponto de vista trombo-embólico.

A

2ª geração.

73
Q

Porque é que os progestagénios têm um efeito tão inespecífico?

A

Porque são análogos da progesterona que é percursora dos estrogénios, testosterona e aldosterona.

74
Q

5-alfa-redutase do tipo II

A

Faz conversão de testosterona a dihidrotestosterona

75
Q

Dihidrotestosterona

A

Forma ativa da testosterona

76
Q

FINASTERIDE

A

Inibidor da 5-alfa-redutase do tipo II (inibe a formação de dihidrotestosterona)

77
Q

FLUTAMINA

A

Antagonista de recetores de testosterona.

A espironolactona também funciona.

78
Q

Principal indicação da FLUTAMINA

A

Cancro da próstata

79
Q

Indicação do FINASTERIDE mais comum

A

Hiperplasia Benigna da Próstata

80
Q

FULVESTRAN

A

Antagonista de recetores que de estrogénios que impedem a dimerização.

81
Q

SERM

A

Selective estrogen receptor modulator

Agonistas totais, parciais ou antagonistas, dependendo da célula e dos co-fatores.

82
Q

SERM na mama

A

Atua como antagonista.

Usado em tumores hormono-dependentes.

83
Q

SERM no endométrio

A

Antagonistas / Agonistas parciais

Também se usa em tumores do endométrio.

84
Q

SERM no osso

A

Agonistas, ou agonistas parciais

Causa remodelling no osso (benéfico)

85
Q

TAMOXIFENO na mama, endométrio e osso

A

Antagonista na mama

Alguma atividade agonista no endométrio (mau) e osso (bom)

86
Q

RALOXIFENO na mama, endométrio e osso

A

Antagonista na mama e no endométrio

Alguma atividade agonista no osso

87
Q

Clomifeno

A

Antagonista de estrogénios no hipotálamo e hipófise.

Inibe o feedback negativo dos estrogénios! Aumenta GnRH

88
Q

Indicação do RALOXIFENO

A

Osteoporose

89
Q

Porque é que a ação do tamoxifeno é de antagonista na mama e de agonista parcial no osso?

A

Porque o osso usa 2 cofatores. Por isso, ao bloquear 1, o outro continua a desempenhar alguma função.
Na mama, só há um co-fator. Ao bloquear 1 recetor, estamos a bloquear qualquer atividade desse recetor.

90
Q

Efeito anticoagulante:

TAMOXIFENO vs RALOXIFENO

A

Tamoxifeno é muito mais anticoagulante.

Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II (16 decks)

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