Farmacologia da tosse

Question 1

Tosse

Answer 1

Súbita e explosiva expulsão de ar dos pulmões; contração espasmódica da musculatura expiratória e abdominal; mecanismo natural contra agressões da via aérea baixa (tal como espirro está para a via aérea alta).

Question 2

Alvo terapêutico

Answer 2

• SNC (centro da tosse) – supressão do reflexo da tosse

* Mucosa das vias aéreas - supressão do fator agressor

Question 3

Tosse associada a fármacos

Answer 3

Esta pode surgir associada a: 
Anti hipertensores;
Estatinas; 
Antidiabéticos; 
Antibióticos; 
Corticoides inalados.

Question 4

Tosse e anti-hipertensores

Answer 4

IECAs
multifatorial e dose-dependente - dá-se por acumulação de bradicinina e substância P

Beta-Bloqueantes – tanto os seletivos como os não-seletivos provocam broncoconstrição

• Antagonistas dos canais de cálcio

Question 5

Tosse e estatinas

Answer 5

(1) up-regulation da COX-2 e indução da Prostaglandina sintetase (especialmente da PGE2) que leva a alterações da sensibilidade do reflexo da tosse;
(2) ativação da via de transmissão do NO por aumento da sua produção e expressão enzimática.

Question 6

Tosse e antidiabéticos

Answer 6

Existe uma classe de hipoglicemiantes chamada gliptinas (ex. Sitagliptina), que são inibidores da Dipeptidil peptidase IV e têm como reação adversa provocar tosse.

Question 7

Tosse e corticóides

Answer 7

A tosse pode surgir como uma reação de corpo estranho, como reação à temperatura, devido ao efeito na musculatura laríngea ou o efeito direto na mucosa brônquica.

Question 8

Fármacos usados no tratamento da tosse

Answer 8

“Anti-tússicos”
Classificados quanto ao seu local de ação, que pode ser:
-central (estupefacientes e não estupefacientes)
-periférica (demulcentes, mucolíticos e expectorantes)

Question 9

Estupefacientes

Answer 9

Alcalóides do ópio (são opiáceos):
Uns mais eficazes mas com mais efeitos adversos - Morfina, Diidromorfina, Levorfanol
Outros menos eficazes e com menos efeitos adversos - Codeína, Folcodina Diidrocodeína

Question 10

Mecanismo ação Estupefacientes

Answer 10

Depressão do centro neuronal da tosse, ao atuar nos recetores dos opióides:
δ e μ - diminuição do cAMP e aumento da permeabilidade ao K+, levando à hiperpolarização das células
κ - diminuição da entrada de Ca2+ e inibição pré-sinática da libertação de neurotransmissores.

Question 11

Ação Estupefacientes no SNC

Answer 11

Analgesia 
Diminuição da ansiedade; Euforia 
Dependência física e psíquica 
Tolerância 
Marcha atáxica 
Depressão respiratoria 
Inibição do centro tussígeno 
Estimulação do centro do vómito 
Miose (ao contrario de muitos fármacos sedativos que produzem midirase)

Question 12

Ação Estupefacientes Cardiovasculares

Answer 12

Aumento da libertação de histamina
Diminuição do sistema nervoso simpático
Diminuição do consumo de O2
Diminuição da contratilidade

Question 13

Ação Estupefacientes Respiratórias

Answer 13

Diminuição da dor
Diminuição do reflexo Hering-Bauer (impede os pulmões de insuflarem excessivamente)
Broncoconstritor (histamina, aumento do tónus vagal)
Diminuição da atividade ciliar e glândulas mucosas

Question 14

Ação Estupefacientes GI

Answer 14

Espasmo do esfíncter biliar

Relaxamento da musculatura lisa: obstipação

Question 15

Ação Estupefacientes Urinário

Answer 15

Espasmo dos ureteres

Espasmo do esfíncter vesical – leva a retenção urinária

Question 16

Ação Estupefacientes Metabolismo

Answer 16

Diminuição do metabolismo basal

Diminuição da temperatura

Question 17

Reações adversas estupefacientes

Answer 17

Depressão, náuseas, vómitos, aumento da PIC, hipotensão, obstipação, retenção urinária

Question 18

Antitússicos Não Estupefacientes

Answer 18

Dextrometorfano
É um análogo da morfina sem propriedades analgésicas
Não causa tolerância nem habituação - mas pode causar sonolência, fadiga e tonturas
Em situações de sobredosagem verifica-se excitação, confusão e depressão respiratória
É metabolizado no fígado

Question 19

Fármacos Antitússicos Não Estupefacientes

Answer 19

Outros antitússicos não estupefacientes incluem butamirato clobutinol
odibunato
pentoxiverina
pipazetato
oxolamina

Question 20

Demulcentes/ demulgentes

Answer 20

Aliviam a irritação de superfícies irritadas; emoliente; que tem a propriedade de amolecer

Question 21

Expectorantes

Answer 21

Aumentam a produção de secreções e diminuem a sua viscosidade

Question 22

Mucolíticos

Answer 22

Fluidificantes, diminuem a viscosidade

Question 23

Demulcentes

Answer 23

• São eficazes na tosse que tem origem supraglótica (numa tosse supraglótica o próprio mel pode ajudar a aliviar).
• Têm a propriedade de amolecer, aliviam a irritação
• Atuam, com ajuda da saliva, criando uma película sob a mucosa faríngea irritada
• São exemplos, as pastilhas ou líquidos espessos que contêm mucilagens ou óleos etéreos.

Question 24

Expectorantes

Answer 24

Só devem ser utilizados se verificar a correta hidratação do doente
Só são eficazes quando a origem da tosse se relaciona com a ausência de secreções
Atuam por irritação da mucosa gástrica levando, por reflexo vagal, a um aumento da secreção da mucosa brônquica
Náuseas e vómitos frequentes.
Adjuvantes do tratamento antibacteriano das infeções respiratórias
Ação direta: Estimulação direta das células secretoras ao nível dos brônquios

Question 25

Fármacos expectorantes

Answer 25

Iodetos
Benzoato
Citrato Na+
Cloreto amónio
Guaifenosina

Question 26

Mucolíticos

Answer 26

Atuam sobre a viscosidade e a estrutura do muco, rompendo as ligações sulfuradas das mucoproteínas, tornando o muco mais fluido.
Não aumentam o volume da secreção
Adjuvantes do tratamento antibacteriano das infeções respiratórias graves (UCI), por provocarem o aumento da penetração do antibiótico na secreção brônquica
Não eficazes na tosse seca sem expetoração

Question 27

Fármacos mucolíticos

Answer 27

Bromexina
Carboximetilcisteína
Ambroxol
Sobrerol

Question 28

Espectorante vs mucolítico

Answer 28

O expectorante aumenta a produção de secreções e o mucolítico não!

Question 29

Anestésicos

Answer 29

Os anestésicos locais são antitússicos eficazes utilizados por via tópica nas intubações das vias aéreas superiores

Question 30

Definição de estupefaciente

Answer 30

Substância que geralmente provoca habituação e cujos efeitos são a supressão de dor e alterações do sistema nervoso, tendo consequências nocivas para a saúde a nível físico e mental; narcótico

Question 31

Causas da tosse

Answer 31

Pulmonares: associadas às vias aereas inferiores
Extrapulmonares: associado às vias aereas superiores

Question 32

Codeina

Answer 32

Atua nos receptores mu
O tempo da meia vida é de 2 a 4horas mas tem uma duração de ação prolongada e por isso é adminstrada em doentes que tem tosse durantea noite e não conseguem dormir.
Metabolização hepática