Farmacologia das hormonas sexuais

Question 1

Contraceptivos orais

Answer 1

Atuam no eixo Hipotálamo-hipófise

Podem ser estrogénicos, progestagéneos ou mistura de ambos

Question 2

CO Estrogénios

Answer 2

Diminuem a sintese de FSH pela hipófise, na fase folicular, diminuindo o desenvolvimento dos folículos
Aumentam a motilidade das trompas de falópio, provocando anomalias no transporte de gâmetas

Question 3

CO Progestagéneos

Answer 3

Inibem os pulsos de GnRH e pico de LH, com efeito anovulatório
Espessamento do muco cervical
Inibem motilidade das trompas de falópio
Alteração do endométrio tornando-o menos susceptivel à nidação
Têm um tempo de semi-vida menor mas maior duração
Nota: progestagéneos sozinhos podem não ter efeito anovulatório

Question 4

Amamentação como método contraceptico

Answer 4

Amamentação: apenas é um método de contraceção eficaz na fase inicial em que o bebé mama de 3 em 3h. NÃO PROTEGE DE UMA POSSÍVEL GRAVIDEZ QUANDO O BEBÉ JÁ MAMA SÓ UM POUCO DE MANHÃ E À NOITE.

Question 5

Estrogénios e aromatase

Answer 5

A síntese dos estrogéneos está dependente da aromatase. Existem inibidores da aromatase que são usados quando pretendemos diminuir os estrogéneos (em situações de cancro, sendo uma alternativa terapêutica ao tamoxifeno).

Question 6

Classificação dos estrogénios

Answer 6

Naturais: esteróides
Sintéticos: esteróides,
não esteróides
conjugados e/ou esterificados

Question 7

Testosterona na mulher

Answer 7

Testosterona na mulher é sintetizada na suprarrenal e no corpo lúteo/amarelo. Os androgéneos são a base do desejo sexual na mulher (e não os estrogéneos ou a progesterona) e por isso é que existe produção de testosterona no corpo lúteo
Prescrita off-label para o tratamento da disfunção sexual feminina
Atualmente a terapêutica com testosterona é dirigida ao homem com hipogonadismo

Question 8

Vantagens e desvantagens da testosterona na mulher

Answer 8

Vantagens:
Melhoria da satisfação sexual e do desejo na mulher pós-menopáusica
Aumenta o fluxo de sangue vaginal e a integridade deste tecido
Riscos:
Hirsutismo, acne, virilização da voz

Question 9

Farmacocinética estrogénios

Answer 9

Lipossoluveis: absorção oral
Elevada ligação às proteinas plasmáticas
Metabolização hepática: em doentes cirróticos está associado a ginecomastia
Interações farmacológicas: amoxiclav

Question 10

Efeitos do estrogénio no Fígado e Coração

Answer 10

Fígado e Coração:
Aumento da síntese hepática de factores de coagulação II, VII, IX e X
Aumento da permeabilidade vascular
Regula a produção de colesterol

Question 11

Efeitos do estrogénio no Cérebro

Answer 11

Ajuda na manutenção da temperatura corporal

Inibe a perda de memória

Question 12

Efeitos do estrogénio no Útero

Answer 12

Estimula a sua maturação

Ajuda na preparação para o desenvolvimento do útero

Question 13

Efeitos do estrogénio na Mama

Answer 13

Estimula o seu desenvolvimento na puberdade

Prepara as glândulas para a produção de leite

Question 14

Efeitos do estrogénio no Osso

Answer 14

Preserva a densidade óssea

Question 15

Efeitos do estrogénio no Ovário

Answer 15

Estimula a maturação

Estimula o inicio do ciclo menstrual

Question 16

Efeitos benéficos dos CO

Answer 16

Diminuição:
- quistos ovários (o ovário vai estar menos activo e, portanto, os quistos diminuem de tamanho)
- neoplasias endométrio
- patologia benigna mamária
- incidência de gravidez ectópica
- hirsutismo
- acne, dismenorreia
Prevenção da osteoporose pós menopausa

Question 17

Contra-indicações

Answer 17

Patologia vascular (TEP ou AVC)
Neoplasia
HTA
IC
Diabetes
Doença hepática
Asma
Eczema
Enxaquecas
Nota: Doente que já teve trombose
venosa profunda no passado, a pílula
é completamente
contraindicada

Question 18

Anti-androgénios

Answer 18

Inibidores da 5 alfa-redutase (Finasteride)

Antagonistas dos receptores de testosterona (Flutamida e Espironolactona)

Question 19

HBP

Answer 19

A primeira terapêutica no caso da HBP são os inibidores alfa1, sendo que se recorre depois aos anti-androgénios, se a situação continuar sem estar controlada.
No entanto, no caso de já haver mesmo uma neoplasia, atua-se logo com os anti-androgénios.

Question 20

Anti-estrogénios

Answer 20

Antagonistas dos receptores (Fulvestran)
Moduladores, SERM (Tamoxifeno, Raloxifeno e Clomifeno)
Inibidor da síntese de estrogénios - inibidores da aromatase

Question 21

Fármacos Inibidores da síntese de estrogénios

Answer 21

Podem ser:
Competitivos - anastrazol, letrozol
Covalentes - exemestano, formestano

Question 22

Nomenclatura de Moduladores, SERM

Answer 22

Os SERM são moléculas que conseguem ser agonistas de um recetor num determinado tecido e ser simultaneamente antagonistas desse mesmo recetor num outro tecido.
Por esta razão não vão ser somente antagonistas e devem ser chamados moduladores!
O Ramoxifeno face ao Tamoxifeno vai ter a vantagem de ser também antagonista dos recetores a nível endometrial, o que diminui o risco de neoplasias endometriais. Para além disso, ambos são agonistas a nível do osso, evitando a osteoporose.

Question 23

Contracepção de emergência (pílula do dia seguinte)

Answer 23

Estrogénicos: 
Dietilestilbestrol
Etinilestradiol (2x)
Progestagénicos:
Levonorgestrel

Question 24

Fármacos CO Estrogénios

Answer 24

Sinteticos:
Esteroides -Etinilestradiol (tempo de semi vida 13-27 horas)
Mestranol
Quinestrol
Não esteróides -Dietilestilbestrol
Dienestrol (tópico)
Benzestrol

Question 25

Fármacos CO Progestagéneos

Answer 25

Gestodeno
Desogestrel
Levonorgestrel
Drospirenona

Question 26

Inibidores da síntese (aromatase)

Answer 26

São anti-estrogénios
A aromatase converte progesterona em estrogénio, sendo que estes fármacos impedem essa ação
É uma terapêutica alternativa ao tamoxifeno
Anastrazol
Letrozol
Exemestano
Formestano

Question 27

Reações adversas específica de hormonas

Answer 27

Estrogénio:
nausea, vómitos, irritabilidade, cefaleia, HTA
Progesterona:
Cefaleia, dor mamária, HTA
Androgénio:
Acne, pele oleosa, ganho de peso, hirsutismo, fadiga, depressão

Question 28

Inibidores da 5 alfa-redutase

Answer 28

Finasteride
Impedem a conversão de testosterona em di-hidrotestosterona
Elevada biodisponibilidade
Alta ligação às proteínas
Tempo de semi-vida de 6 horas
RA:
Diminuição da líbido, impotência, distúrbios ejaculação, tensão mamária, osteoporose
Pelas RA, é um fármaco de último recurso

Question 29

Espironolactona

Answer 29

Pode ser usada na síndrome do ovário poliquistico

Question 30

Tamoxifeno

Answer 30

Adminitração via oral
Elevada ligação a proteínas
Tempo de semi-vida: 1 a 2 semanas
Potencia os anticoagulantes orais
RA: afrontamentos, candro endométrio, hepatotoxicidade

Question 31

Raloxifeno

Answer 31

Efeito de 1ª passagem muito extenso
Alta ligação a proteínas
Grande circulação entero-hepática, sem grandes interações
Diminuição da absorção com colestiramin
Eliminação fecal
RA: tromboembolismo, colestase hepática, IR, hemorragias uterinas