Adrenegricki blokatori Flashcards
(26 cards)
Podela adrenergickih blokatora
Alfa i Beta
Alfa blokatori podela
Neselektivni - fenoksibenzamin i fentolamin
Alfa1 selektivni - prazosin, terazosin, doksazosin, alfuzosin, tamsulosin..
Alfa2 selektivni - johimbin
Beta blokatori podela
Neselektivni prva generacija - nadolol, penbutololo, propranolol, timolol,metipranolol
Neselektivni treca generacija - karvedilol, labetalol, karteolol
Beta1 selektivni - atneolol, bisoprolol,esmolol,metoprolol
Beta1 selektivni treca gen - betaksolol, celiprolol, nebivolol
Johimbin
Jedini predstavnik alfa2 selektivnih antagonista
Antagonisti alfa1 R i alfa2 R dejstvo
Blokada kontrakcije arterija, vena i visc glatkih misica - alfa1
Moduliranje oslobadjanje NA i ACh, agregacija trombocita i oslobadjanje insulina - alfa2
Koji lek se koristi kao antagonista alfa1A R u prostati?
Tamsulozin
Koji lekovi se koriste kao alfa1 antagonisti?
Prazosin, terazosin, doksazosin
Klinicka primena antagonista alfa1 R
Th hipertenzije i benigne hiperplazije prostate, NE DELUJU NA ALFA2 R, te nemaju posledice na SRCE!!!!
Sta je efekat prve doze?
Prvih nekoliko doza primanja alfa1 antagonista dovode do sinkope i hipotenzije, specificno ortostatske.
Johimbin
Iskljucivo u veterinarskoj medicini
Fenoksibenzamin
Ireverzibilni inhibitor alfa1 i alfa2 R, koristi se kod preoperativne pripreme kod feohromocitoma.
Fentolamin
Neselektivni, kompetitivni antagonista alfa R, takodje kod feohromocitoma ali Dg!
Antagonisti Beta R (BETA BLOKATORI) - osobine
Veliki klinicki znacaj, razlikuju se prema:
-selektivnosti
-liposolubilnosti
-farmakokinetici
-vazodilatatornoj aktivnosti
Propranolol
Najlipofilniji Beta blokator, lako prolazi u CNS i dominantno se metabolise u jetri. Podleze metabolizmu prvog prolaska i daje brojne metabolite. T1/2 je 3-4h!
Treca generacija beta blokatora
Osim sto inhibiraju BetaR, imaju dodatno dejstvo u KVS. Uglavnom vazodilatatorni mehanizmi.
NO produkcija - nebivolol
Alfa1 R antagonista - Karvedilol
Beta2 Agonista - celiprolol
Kalcijumski blokator - Karvedilol
Antioksidantna aktivnost - Karvedilol
Farmakoloski efekti antagonista Beta R
U miru slab efekat na srce, ali izrazen efekat u naglasenom dejstvu SY - fizicka kativnost, stres
Na srcu - smanjenje frekvence i snage, porast periferne vaskularne rezistencije.
Smanjeno oslobadjanje renina
Indikacije za beta blokatore
Ishemijska bolest srca - smanjena O2 potrosnja i antiaritmijsko dejstvo
Hipretenzija - smanjuju MVS, sekreciju renina, centralno dejstvo smanjuje tonus SY i blokira presinapticke beta2 R
NISU VISE LEKOVI 1. IZBORA ZA HTA
NE DELUJU KOD NORMOTENZIVNIH!!!!!!!
Antiaritmici!
Hronicna srcana insuficijencija - metoprolol, bisoprolol, karvedilol, nebivolol –> danas samo ovi imaju Th efekat
Nekardioloske indikacije za beta blokatore
Glaukom - timolol
Hipertireoidizam
Anksioznost
Migrena
Tremor
KONTRAINDIKACIJE ZA BETA BLOKATORE
Astma
Blok 3. stepena
Srcane insuficijencije
Sta je parcijalna agonisticka aktivnost ili intrinzicka simpatikomimeticka aktivnost?
Sposobnost nekih beta blokatora da paralelno imaju i antagonisticku i agonisticku aktivnost u manjoj meri. Sa povecanjem doze leka nestaje agonisticka aktivnost.
Koji beta blokator ima najkrace poluvreme raspada i kojoj grupi pripada?
Esmolol i to je 1. generacija kardiosektivnih blokatora
Kojoj grupi pripada beta blokator sa najduzim delovanjem i koji je to lek?
Nadolol, pripada 1. generaciji neselektivnih beta blokatora
Koji beta blokator se koristi u Th glaukoma?
Timolol
Sta se pored timolola koristi u Th glaukoma?
Alfa2 agonisti kako bi pospesili oticanje ocne vodice. Fenilefrin, homatropin tropikamid.. ciklopentolat
