Holinergici

Question 1

Podela holinergickih lekova

Answer 1

Direktno dejstvo, indirektno dejstvo
Direktno dejstvo na muskarinske ili nikotinske R
Indirektno su antiholinesteraze, delimo na reverzibilne i ireverzibilne

Question 2

Koliko tipova muskarinskih receptora postoji?

Answer 2

M1,M2,M3,M4 i M5

Question 3

Kakve je gradje nikotinski holinergicki R

Answer 3

Pentamer sastavljencod 4 glikoproteinske subjedinice koji aktivacijom omogucava difuziju Na i K.

Question 4

Kakvi mogu biti holinergicki lekovi sa direktnim delovanjem?

Answer 4

Estri holina i alkaloidi(pilokarpin i muskarin)

Question 5

Koji su estri holina?

Answer 5

Acetliholin
Metaholin
Karbahol
Betanehol

Question 6

Kakva je specificnost Acetliholina i metaholina, a kakva Betanehola i karbahola?

Answer 6

ACh i metaholin deluju dominantno na muskarinske receptore, dok na nikotinske znacajno slabije. Obe supstance brzo razgradjuju AChE
Karbahol i betanehol duze traju, otporniji su na AChE i stimulisu neselektivno i M i N receptore.

Question 7

Koja su dejstva estara holina?

Answer 7

U KVS smanjenje periferne rezistencije i usporenje srcanog rada. Vazodilatacija je posledica indirektnog delovanja ACh na endotelne celije koje oslobadjaju NO i tako izazivaju relaksaciju glatke muskulature.
U Oku miozu, grc akomodacije i smanjenje intraokularnog pritiska.
U respiratornom sistemu bronhokonstrikxiju i pojacanu sekreciju.
U GITU pojacanu motornu aktivnost creva i sekreciju.
U urogenitalnom traktu kontrakciju detrusora i relaksaciju sfinktera.

Question 8

Ako estri holina poput karbahola i betanehola deluju na nikotinske receptore, kakvo dejstvo ocekujemo na perifernu cirkulaciju?

Answer 8

Vazokonstrikicju i hipertenziju posledicnu jer stimulisu i simpaticke ganglije na preganglijakom nivou, odakle se aktivira simpatikus i preko alfa 1 receptora i noradr.

Question 9

Koje su glavne indikacije za holinomimetike?

Answer 9

Glaukom i postoperativni ileus.

Question 10

Koja je glavna indikacija pilokarpina?

Answer 10

Glaukom. Daje se rastvor od 1%.
Drugo je trovanje atropinom ili skopolaminom.

Question 11

Kako deluju antiholinesteraze?

Answer 11

Indirektno, tako sto inhibiraju AChE i time stimulisu nakupljanje ACh u sinaptickim pukotinama.

Question 12

Kako delimo antiholinesteraze?

Answer 12

Na reverzibilne i ireverzibilne

Question 13

Koje su reverzibilne antiholinesteraze?

Answer 13

Fizostigmin
Neostigmin
Piridostigmin
Edrofonium

Question 14

Koje su ireverzibilne antiholinesteraze?

Answer 14

Insekticidi - paration, malation, fosfamidon, metrifonat
Bojni otrovi - sarin, soman, tabun, VX

Question 15

Kako se po hemijskom sastavu dele antiholinesterazne supstance?

Answer 15

Prosti alkoholi
Karbamati
Organofosfati

Question 16

Vezamikol

Answer 16

Deluje na ACh nosac u presinaptickim krajevima neurona i inhibira njegov transport ACh u vezikule

Question 17

Hemiholin

Answer 17

Inhibira nosac holina na presinaptickim membranama holinergickih neurona i tako smanjuje sintezu ACh

Question 18

Botulinum toksin

Answer 18

Inhibira egzocitozu ACh vezikula na nivou presinapticke membrane.

Question 19

Gde se nalazi pseudoholinesteraza?

Answer 19

U plazmi, jetri i glijalnim celijama.

Question 20

Lokalizacija M1 R

Answer 20

CNS, ganglijski neuroni, parijetalne celije zeluca

Question 21

Lokalizacija M2 R

Answer 21

Srce, glatke misicne celije, ganglijski neuroni

Question 22

Lokalizacija M3 R

Answer 22

Egzokrine zlezde, endotel i glatki misici

Question 23

Lokalizacija M4 i M5 R

Answer 23

CNS

Question 24

Kakvi su po aktivaciji signalnih puteva M receptora

Answer 24

M1,3,5 stimulacija PIP2 Puta -> PLC
M2,4 inhibicija adenilat ciklaze

Question 25

Misicni tip N receptora lokalizacija i osovbine

Answer 25

Neuromisicna spojnica Ekscitaciju i povecanu propustljivost za ktjone Na i K Agonisti - ACh, CCh i suksametonijum Antagonisti - Tubokurarin, pankuronijum, vekuronijum, atrakurijum

Question 26

Ganglijski tip N R osobine i lokalizacija

Answer 26

Autonomne ganglije, uglavnom postsinapticki Povecava propustljivost za katjone i ekscitira neuron Agonisti - ACh, CCh, Nikotin Antagonisti - heksametonijum, trimetafan, mekamilamin

Question 27

N CNS tip

Answer 27

Heterogeni. Siroko rasprostranjeni po CNSu

Question 28

Pirenzepin

Answer 28

Selektivni antagonist M1 R

Question 29

Estri holina:

Answer 29

ACh Metaholin Karbahol Betanehol

Question 30

Koji holinergici imaju i nikotinski i muskarinski efekat

Answer 30

Acetilholin i karbahol

Question 31

Koji su selektivni holinergici za muskarinske R

Answer 31

Betanehol i metaholin

Question 32

Farmakokinetika estara holina

Answer 32

Hidrofilni, kvarternarna struktura, ne prolaze hematoencefalnu barijeru i minimalna apsorpcija u gitu. U razlicitij meri podlezu dejstvu AChE

Question 33

Sta je metaholinski test?

Answer 33

Dijagnosticka metoda za astmu.

Question 34

Pilokarpin

Answer 34

Holinergicki alkaloid, tercijarni amin koji prolazi konjukyivalnu membranu - koristi se za glaukom i traje do 24h

Question 35

Koje delove oka kontrolise ANS?

Answer 35

Dilatator i sfinkter pupile, cilijarni misic i sekreciju cilijarnog tela tj humor aquosus.

Question 36

PSY u oku dovodi do:

Answer 36

Mioze Akomodacije na blizinu Otvaranja drenaznog ugla i olaksanog oticanja humor aquosus u slemov kanal

Question 37

Adrenergicki agonisti u oku izazivaju:

Answer 37

Midrijazu Cikloplegiju Beta adr agonisti olaksavaju sekreciju humor aquosus Alfa adr - midrijazu

Question 38

Koji lekovi se koriste u snizavanju intraokularnog pritiska?(th glaukoma)

Answer 38

Pilokarpin - muskarinski agonist Timolol - beta blokator Acetazolamid - inhibitor ugljene anhidraze Klonidin - alfa2 blokator

Question 39

Th glaukoma

Answer 39

Prvenstveno hirurska, lokalni farmak terapija samo glaukom otvorenog ugla!