Farmakodinamika

Question 1

Sta je efekat leka?

Answer 1

Sve promene koje izaziva odredjena doza leka

Question 2

Kakvo dejstvo leka moze biti po mestu delovanja?

Answer 2

Lokalno i sistemsko.

Question 3

Sta je specificnost a sta selektivnost dejstva?

Answer 3

Specificnost je mehanizan kojim lek deluje. Primer za specificne lekove su inhibitori protonske pumpe - omeprazol
Selektivnost znaci da lekovi deluju u vecoj ili manjoj meri na razlicite mehanizme ili celije. U zavisnosti od doze zavisice i efekat koji ce lek izazvati.

Question 4

Sta je terapijska sirina leka?

Answer 4

Razmak izmedju doza koja prouzrokuju zeljena i nezeljena dejstva.

Question 5

Kakva terapija moze biti?

Answer 5

Kauzalna ili etioloska
Simptomatska
Supstituciona

Question 6

Cemu sluzi omeprazol?

Answer 6

Inhibitor protonske pumpe, ima specificno dejstvo na K/H Atpazu

Question 7

Koja su aktivna mesta za lekove?

Answer 7

Receptori
Jonski kanali
Enzimi
Transportni molekuli

Question 8

Koja su dva najvaznija svojstva za receptore?

Answer 8

Prepoznavanje i prenosenje

Question 9

Kakve su gradje receptori?

Answer 9

Proteinske ili nukleinske kiseline

Question 10

Kakva moze biti regulacija receptora?

Answer 10

Ushodna - povecanje broja receptora i afiniteta usled dejstva antagonista
Nishodna - smanjenje broja receptora i afiniteta usled dejstva agonista

Question 11

Sta je drug holiday i kada se koristi?

Answer 11

Odmor od lekova, koristi se da se ponovo uspostavi normalni senzivilitet na lekove nakon njihovog hronicnog koriscenja.
Primer - odmor od adrenergickih bronhodilatatora kod astme se postize uvodjenjen glikokortikoida i pauzom od njih.

Question 12

Ciklofosfamid

Answer 12

Alkilirajuci agens, koristi se antitumorskoj terapiji i kod sle i jos nekih autoimunskih bolesti. Ima ireverzibilno, kovalentno vezivanje za dnk.

Question 13

Afinitet

Answer 13

Mera sposobnosti leka da se veze za neki R

Question 14

Efikasnost leka

Answer 14

Mera sposobnosti leka da aktivira R nakon sto se veze za njega.

Question 15

Koji tipovi receptora postoje?

Answer 15

Intra i ekstracelularni
Intraceularni su za lipofilne supstance. Oni se nalaze u citoplazmi, a lipofilnost omogucava lak prolazak kroz fosfolipidni dvosloj. Tako deluju:
-glikokortikoidi
-mineralokortikoidi
-steroidni seksualni hormoni
-vitamin D
-tireoidni hormoni
Imaju latentni period jer stimulisu aktivaciju trankripcije gena ali njihov efekaf uglavnom duze traje i to cak i posle potpune eliminacije leka iz organizma
Transmembranski receptorni protein
Transmembranski protein sa tirozin kinazom
Jonski kanali
Transmembranski receptor nadovezani na G protein i druge intracelularne glasnike

Question 16

Koje supstance se vezuju na transmembranski receptor povezan sa tirozin kinazom?

Answer 16

Insulin, epidermalni faktor rasta, trombocitni faktor rasta, atriumski natriuretski faktor, tgf beta…

Question 17

Koji ligandi deluju na jonske kanale?

Answer 17

ACh
Gaba
Glutamat
Glicin
Aspartat…

Question 18

Koji su najpoznatiji sekundarni glasnici?

Answer 18

cAMP
Ca
IP3 i DAG
Osim sto su vazni u aktivaciji promena u celiji, njihovo glavno svojstvo je amplifikacija signala

Question 19

Ako lek stimulise efekat kada se veze za R kako se zove?

Answer 19

Agonist

Question 20

Sta su antagonisti?

Answer 20

Lekovi koji inhibiraju dejstvo R za koji se vezuju.

Question 21

Ako lek izaziva slabije efekte od fizioloskog agoniste, tada su oni?

Answer 21

Parcijalni agonisti

Question 22

Sta su nemi receptori?

Answer 22

R koji ne izazivaju stimulus tj edekat nakon sto se za njih veze lek.

Question 23

Kakva inhibicija enzima moze biti?

Answer 23

Kompetitivna i nekompetitivna
Alostericka

Question 24

Sta je nekompetitivni antagonizam?

Answer 24

Ireverzibilna inhibicija za aktivno mesto ili inhibicija R za alosterno mesto koje dovodi do smanjene aktivnosti.

Question 25

Fenoksibenzamin

Answer 25

Neselektivni alfaadr inhibitor koji blokira i alfa1 i alfa2 adrenergicke receptore. Deluje ireverzibilno. Retke su klinicke indikacije za njegovo davanje s obzirom na brojne nezeljene efekte.

Question 26

Sta je kompetitivni antagonizam?

Answer 26

Kada se dve supstance bore za jedno vezivno mesto. Ona sa vecim afinitetom ce preovladati. Primer toga je tubokurarin d i acetilholin. Ako doje do trovanja tubokurarinom koji je miorelaksant i vezuje se za ACh receptore na neuromisicnoj ploci, inhibicijom AChE pojacava se koncentracija ACh a samim tim i smanjuje efekat tubokurarina.