ADRENERGICZNY Flashcards

(88 cards)

1
Q

UKŁAD WSPÓŁCZULNY

A

receptory adrenergiczne, neuroprzekaźnik: noradrenalina; budowa: krótki neuron przedzwojowy uwalniający ACh (działa na rec. N) i długi neuron zazwojowy uwalniający NA;

uwalniana jest także, A, ATP, neuropeptyd Y

!gruczoły potowe są unerwione wyłącznie współczulnie a neuroprzekaźnikiem jest ACh

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY

A

receptory muskarynowe, neuroprzekaźnik: acetylocholina; budowa; długi neuron przedzwojowy i krótki neuron zazwojowy

uwalniany jest także NO i VIP

mięsień oddechowy i mięsień rzęskowy są unerwione wyłącznie przywspółczulnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

ROLA FIZJOLOGICZNA UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

A
pobudzenie czynności serca
↑ ciśnienia tętniczego
↑ ukrwienie mm. szkieletowych
rozszerzenie źrenic
↑ napędu i czujności, pobudzenie CNS, nasilenie
stanu czuwania, pobudzenie czynności ośrodka
oddechowego
rozszerzenie oskrzeli
↑ ukrwienia wątroby
↑ podaży substancji odżywczych
zahamowanie łaknienia
spadek przepływu krwi przez przewód pokarmowy
spadek perystaltyki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

RECEPTORY ADRENERGICZNE

A

alfa1: alfa1A, alfa1B, alfa1D
alfa2: alfa2A/D, alfa2B, alfa2C
beta: beta1, beta2, beta3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

RECEPTORY ALFA1-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gq, drugim
przekaźnikiem są IP3 i DAG, a następnie jony
wapnia (Ca2+)
powodują skurcz mięśni gładkich (z wyjątkiem
przewodu pokarmowego)
selektywny agonista – fenylefryna
selektywny antagonista – prazosyna,
terazosyna, doksazosyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

RECEPTORY ALFA2-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gi, drugim
przekaźnikiem jest spadek produkcji cAMP
powodują: hamowanie uwalniania
neuroprzekaźników (działając hamująco jako
receptory presynaptyczne) oraz agregację płytek
krwi
selektywny agonista - klonidyna
selektywny antagonista - johimbina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

RECEPTORY BETA1-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
wpływają na zwiększenie częstości i siły skurczu
mięśnia sercowego → + efekt chronotropowy i
inotropowy
powodują uwalnianie reniny z aparatu
przykłębuszkowego nerek
selektywny agonista – dobutamina
selektywny antagonista - np. atenolol
metoprolol, acebutolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

RECEPTORY BETA2-ADRENERGICZNE

A

działają za pośrednictwem białka Gs, drugim
przekaźnikiem jest wzrost produkcji cAMP
poprzez działanie kinazy białkowej A (PKA)
powodują rozkurcz mięśni gładkich -
rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mięśni
trzewnych
powodują glikogenolizę w wątrobie
selektywny agonista – salbutamol, salmeterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

RECEPTORY BETA3-ADRENERGICZNE

A
działają za pośrednictwem białka Gs,
drugim przekaźnikiem jest wzrost
produkcji cAMP
powodują lipolizę w tkance tłuszczowej
istnieją receptory β3 w sercu i w
śródbłonku naczyń - odpowiedzialne za
wazodylatację powodowaną przez tlenek
azotu w odpowiedzi na nebiwolol –
β-bloker III generacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q
alfa1
alfa2
beta1
beta2
beta3
A
A=NA
A>NA
NA>A
A>NA
NA>A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

selektywni bezpośredni agoniści

A

alfa1- fenylefryna
alfa2- klonidyna
beta1- dobutamina
beta2- terbutalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

nieselektywni bezpośredni agoniści

A

alfa1/alfa2- oksymetazolina
beta1/beta2- izoproterenol
alfa1/alfa2/beta1/beta2- epinefryna
alfa1/alfa2/beta1- norepinefryna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

agoniści o mieszanym działaniu

A

alfa1/2/beta2/2- efedryna oraz jako środek uwalniający

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

agoniści pośredni

A

środki uwalniające: amfetamina, tyramina
inhibitory wychwytu: kokaina
IMAO/ICOMT: pargilina, entakapon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

ADRENALINA

A

silnie podwyższa ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza skurczowe) w
wyniku:
• silnego skurczu naczyń przedwłosowatych, skóry, błon śluzowych,
nerek, naczyń żylnych
• zwiększenia siły skurczu serca, częstości pracy serca
po początkowym znacznym przyspieszeniu pracy serca może być jej zwolnienie – na
skutek odruchowego pobudzenia nerwu błędnego, spowodowanego podwyższeniem
ciśnienia krwi
• rozszerza mm gł. oskrzeli (rec. β2)

Zasadnicze wskazanie: wstrząs anafilaktyczny 0,3-0,5mg domięśniowo, całkowity blok i zatrzymanie akcji serca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

NORADRENALINA

A

• pobudza głównie rec. α
• słabo działa na rec. β (oprócz β1 serca, tu działa NA
równie silnie jak A)
• ↑ ciśnienie krwi
• ↑ opór naczyniowy
• ma o wiele słabsze efekty metaboliczne i ośrodkowe
Zastosowanie: niewydolność serca z hipotonią, wstrząs septyczny, dodatek do leków znieczulających miejscowo (ale nie gdy dystalnie bo nekrozą grozi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

FENYLEFRYNA

A
postaci pozajelitowej jako lek ułatwiający
utrzymanie prawidłowych wartości
ciśnienia tętniczego krwi podczas
znieczulenia przewodowego czy ogólnego,
środek wspomagający w leczeniu wstrząsu
i niedociśnienia tętniczego.
W postaci doustnej składnik preparatów
złożonych (najczęściej w połączeniu z
lekami przeciwhistaminowymi,
przeciwkaszlowymi oraz przeciwbólowymi)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

ETYLEFRYNA

A

Większa selektywność w stosunku
do rec. α1 ale pobudza też β
↑ ciśnienia tętniczego, zwiększa
wydolność serca

wskazania: hipotonia ortostatyczna, ostre choroby wirusowe, po operacjach, w trakcie porodu, naczynioruchowe bóle głowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

MIDODRYNA

A
Pobudza receptory α1 i α2
Podnosi ciśnienie krwi, obkurcza
naczynia
 Nie przechodzi przez barierę
krew-mózg
Stosowana w ortostatycznym
spadku ciśnienia, w hipotensji
Pomocniczo w nietrzymaniu moczu

przeciwwskazania: przerost prostaty, utrudnione odawanie moczu, terapia IMAO, jaska, dolegliwosci sercowe, guz chromochlonny nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

KSYLOMETAZOLINA, NAFAZOLINA, TETRYZOLINA, OKSYMETAZOLINA

A

nieselektywni agoniści rec alfa1 i alfa2
stosowani przy katarze, obkurczają naczynia miejscowo, stosowani w formie kropli, żelu, aerozoli do nosa; sotosowac max 10 dni inaczej atrofia błony śluzowej, zanik i łatwo o nadkażenia. Mogą być przyczyną kataru polekowego- efekt z odbicia. Rhinitis medicamentosa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

KLONIDYNA (IPOREL)

A

agonista receptorów presynaptycznych α2 w
ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, zmniejsza
uwalnianie NA
ZASTOSOWANIA: nadciśnienie, migrenowe bóle głowy, jaskra,
zespoły abstynencyjne, jako koanalgetyk zwiększający skuteczność
narkotycznych leków przeciwbólowych
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: hipotonia ortostatyczna,
bradykardia, senność, obrzęki, suchość w ustach, depresja, osłabienie
potencji
Nie odstawiać nagle z uwagi na niebezpieczeństwo wystąpienia
przełomu nadciśnieniowego

inni agoniści a2: apraklonidyna, brimonidyna – stosowane w jaskrze
zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

DEKSMEDETOMIDYNA

A

agonista rec alfa2; wywołuje sedację, stosowana w intensywnej terapii i anastezji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

TYZANIDYNA

A

agonista rec alfa2; stosowana jako lek rozluźniający mieśnie szkieletowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

METYLDOPA, GUANFACYNA, GUANABENZ

A

obniżają ciśnienie stosowane w terapii nadciśnienia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
AGONIŚCI REC IMIDAZOLOWYCH
moksonidyna, rilmenidyna
26
MOKSONIDYNA, RILMENIDYNA
agonista receptorów imidazolinowych I1 w jądrze siatkowatym bocznym położonym w brzuszno-bocznym obszarze rdzenia przedłużonego hamowanie układu współczulnego rozkurcz naczyń i spadek ciśnienia Działania niepożądane: suchość w jamie ustnej, senność, zmęczenie, zawroty głowy, hipotonia, kołatanie serca
27
AGONIŚCI REC. BETA 1 I BETA 2
``` Izoprenalina, Orcyprenalina WSKAZANIA - zaburzenia przewodnictwa przed zabiegiem wszczepienia rozrusznika - epizody bloku przewodnictwa - - stany skurczowe oskrzeli (bardzo rzadko) ```
28
IZOPRENALINA
``` ↑ pracy serca Rozszerzenie naczyń ryzyko arytmii rozszerzenie oskrzeli efekty metaboliczne jak A iv, nebulizacja działa po 20 sek. ```
29
ORCYPRENALINA
poch. rezorcynolowa nie jest metabolizowana przez COMT co nasila jej czas działania i wybiórczość
30
DOBUTAMINA
``` Syntetyczna pochodna dopaminy • Swoiście działa na rec. β1 w sercu • Stosowana jako lek inotropowo dodatni • Zwiększa pojemność minutową • Poprawia przepływ płucny WSKAZANIA • Ciężka niewydolność serca • Wstrząs kardiogenny • Po operacjach kardiochirurgicznych • Przedawkowanie β-blokerów ```
31
BETA2-ADRENOMIMETYKI
``` pobudzają wybiórczo rec β2 w mm oskrzeli na powierzchni mastocytów, w błonie wewnętrznej naczyń ale będą działały na serce ponieważ tam również znajduje się rec β2 KRÓTKO DZIAŁAJĄCE SHABA- doraźnie astma, pochp SALBUTAMOL FENOTEROL TERBUTALINA RIMITEROL DŁUGO DZIAŁAJĄCE LABA- profilaktyna astmy i pochp SALMETEROL FORMOTEROL BAMBUTEROL WSKAZANIA astma i stany bronchokonstrykcyjne ```
32
leki tokolityczne w przy zagrożeniu | przedwczesnym porodem lub poronieniem
FENOTEROL, SALBUTAMOL,RITODRYNA, | TERBUTALINA BETA2-ADRENOMIMETYKI
33
miażdżyca, zarostowe zapalenie tętnic, choroba Raynauda, patologiczny skurcz naczyń, niedokrwienie kończyn
BAMETAN, BUFENINA, IZOKSUPRYNA BETA2-ADRENOMIMETYKI
34
EFEDRYNA
Działa pośrednio i bezpośrednio ośrodkowo i obwodowo Rozszerza oskrzela - Tussipect, proszki z efedryną Podnosi ciśnienie krwi, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów serca Obkurcza naczynia, stosowana miejscowo w nieżycie błony śluzowej nosa Powoduje uzależnienie
35
LEKI POBUDZAJĄCE UKŁAD WSPÓŁCZULNY O | PRZEWAŻAJĄCYM DZIAŁANIU OŚRODKOWYM
Poch. beta-fenyloetyloaminy Są zwrotnie wychwytywane przez neurony NA, zwiększają uwalnianie AK Zmniejszają wychwyt zwrotny AK Nasilają uwalnianie DA i NA z ziarnistości, zatem wywierają pośredni wpływ na rec Wywołują podniecenie psychoruchowe Pobudzają ośrodek oddechowy i naczynioruchowy tyramina, amfetamina, metylfenidat, atomoksetyna
36
NIESELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA
fenoksybenzamina, fentolamina
37
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA1
prazosyna, terazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, tamsulozyna, indoramina bunazosyna
38
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC ALFA2
johimbina
39
NIESELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC BETA
I generacja: nadolol, penbutolol, pindolol, propranolol, timolol III generacja: karteolol, karwedilol, bucindolol, labetalol
40
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI REC BETA1
II genetacja: acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol III generacja: betaksolol, celipropol, nebiwolol
41
ERGOTAMINA
pochodna alkaloidów sporyszu; działa alfa-adrenolitycznie, jednak działanie kurczące (bezpośrednie) na mięśnie gładkie tętniczek przeważa nad działaniem α-adrenolitycznym ZASTOSOWANIA: leczenie ostrych napadów migreny, krwawienia poporodowych, niedostateczne zwijanie macicy (działanie kurczące)
42
DIHYDROERGOTAMINA
antagonista receptorów α, działa przede wszystkim blokująco na rec. α, znacznie słabiej kurczą mm gładkie, w efekcie więc powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych nie wykazuje kurczącego wpływu na macicę ZASTOSOWANIE leczeniu migreny (okres międzynapadowy) w stanach skurczowych obwodowych naczyń krwionośnych w zaburzeniach krążenia mózgowego
43
NIEWYBIÓRCZE LEKI α-ADRENOLITYCZNE
FENTOLAMINA – nieodwracalnie blokuje rec alfa TOLAZOLINA – stosowana w niedrożności tętnicy siatkówki oka FENOKSYBENZAMINA – przerywa przełom nadciśnieniowy w Phaeochromocytoma silnie rozszerzają naczynia, stosowane w stanach skurczowych naczyń obwodowych (choroba Reynauda, choroba Bürgera), przed i podczas operacji gruczolaka części rdzeniowej nadnerczy w celu zapobieżenia przełomom nadciśnieniowym, • w innych postaciach nadciśnienia skuteczność tych leków jest niewielka wskutek blokowania receptorów α2, co nasila uwalnianie NA, która pobudza receptory β w sercu i nerkach i powoduje częstoskurcz i zwiększone wydzielanie reniny, • zablokowanie rec. α i silne rozszerzenie naczyń powoduje aktywację baroreceptorów i tachykardię kompensacyjną, niebezpieczne w nadciśnieniu i chorobie wieńcowej
44
WYBIÓRCZE LEKI α1-ADRENOLITYCZNE
prazosyna, doksazosyna, alfuzosyna, terazosyna, urapidyl rozkurczają naczynia krwionośne, zmniejszają objawy utrudnionego oddawania moczu • u chorych z przerostem gruczołu krokowego poprzez rozkurcz mięśniówki gładkiej zwieracza pęcherza moczowego i torebki prostaty • poprawiają gospodarkę lipidową poprzez zwiększenie frakcji HDL i zmniejszenie frakcji LDL cholesterolu poprzez fosforylację reduktazy HMG-CoA • ograniczają aktywację płytek krwi, spadek TX • działają antyproliferacyjne, hamują syntezę kolagenu w naczyniach, cofają przerost LK, działanie korzystne również w łagodnym przeroście prostaty, przerośnięty gruczo
45
WYBIÓRCZE LEKI α1-ADRENOLITYCZNE
ZASTOSOWANIE • nadciśnienie tętnicze, szczególnie z zaburzeniami gospodarki lipidowej • łagodny przerost prostaty – TAMSULOZYNA a jeśli przerostowi towarzyszy nadciśnienie DOKSAZOSYNA • choroba Raynauda, miażdżyca tętnic obwodowych, w chromaniu przestankowym – BUFLOMEDIL (Buvasodil), działa alfa-adrenolitycznie i spazmolitycznie jak papaweryna • URAPIDYL – II rzutu, pob. rec 5-HT w CNS i stosowany w przełomie nadciśnieniowym iv
46
LEKI β-ADRENOLITYCZNE wskazania
``` • Choroba niedokrwienna serca • Zawał serca • Nadciśnienie tętnicze • Niewydolność mięśnia sercowego (karwedilol, metoprolol) • Zaburzenia rytmu serca • Nadczynność tarczycy (propranolol) • Migrena • Zespoły abstynencyjne, akatyzja po neuroleptykach, leczenie agresji • Lęk sceniczny • Jaskra z otwartym kątem przesączania (timolol, karteolol, betaksolol ```
47
LEKI BLOKUJĄCE NEURONY | ADRENERGICZNE
``` Leki wpływające na syntezę NA METYLDOPA Leki wpływające na magazynowanie NA REZERPINA Leki wpływające na uwalnianie NA GUANETYDYNA, GUANOKSAN, BETANIDYNA ```
48
LEKI β-ADRENOLITYCZNE Z DODATKOWYM | MECHANIZMEM WAZODILATACYJNYM
``` KARWEDILOL LABETALOL NIPRADILOL AMOSULALOL MEDROKSALOL-nieselektywni antagoniści rec. β-adrenergicznych z komponentą α1- adrenolityczną CELIPROLOL- blokada β1, nieselektywna blokada α, pobudzenie β2 NEBIWOLOL- blokada β1, uwalnianie endogennego NO ```
49
AUTORECEPTOR PRESYNAPTYCZNY ADRENERGICZNY
receptor alfa 2 znajdujący się w błonie presynaptycznej, jego pobudzenie hamuje uwalnianie NA z pęcherzyków synaptycznych a hamowanie zwiększa uwalnianie pełni funkcje regulacyjną
50
AUTORECEPTOR AKTYWIZUJĄCY
beta 2 w układzie oddechowym, jego aktywacja powoduje uwalnianie neuroprzekaźnika
51
MAO A rozkłada
NA, A, serotonina i dopamina tez
52
MAO B rozkłada
DOPA, ale A, NA też
53
COMT rozkłada
katecholaminy
54
SKURCZ MIĘŚNI GŁADKICH NASTĘPUJE GDY
wzorst Ca2+ czyli pobudzenie alfa1, spada cAMP czyli pobudzenie alfa2
55
LOKALIZACJA REC ALFA1
* komórki mm gładkich: skóra, błony śluzowe * OUN * dolna część układu moczowego
56
LOKALIZACJA REC ALFA2
* autoreceptory w presynaptycznej cz ukł adrenergicznego * posynaptyczne rec w CNS jądra pasma samotnego * rec postsynaptycznych mm gładkich naczyń * trombocyty * mastocyty
57
LOKALIZACJA REC BETA3
* adipocyty * okrężnica * pęcherzyk żołciowy * prostata
58
MIRABEGRON
silny selektywny agonista rec B3 o zastosowaniu w nietrzymaniu moczu- zmniejsza ilość epizodów parcia; działa w fazie napełniania pęcherza- powoduje wzrost cAMP i skurcz pęcherza, zmniejszając jego reaktywność
59
SYNTEZA AMIN KATECHOLOWYCH
W cytozolu neuronów adrenergicznych z tyrozyny pod wpływem hydroksylazy tyrozynowej powstaje dopa, która pod wpływem dekarboksylazy zmienia się w dopaminę która pod wpływem betahydroksylazy dopaminowej ulega przemianie do NA a on pod wplywen transerazy do A.
60
HAMOWANIE HYDROKSYLAZY TYROZYNOWEJ
* alfa-metylotyrozynaza (w guzach chromochłonnych nadnerczy) nieodwracalnie * NA i A na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego
61
PODANIE DOŻYLNE NA
Wpływ na opór obwodowy: wzrośnie -> naczynia się skurczą. CTK: wzrośnie Częstotliwość pracy serca: baroreceptory powodują na wskutek powyższa zmniejszenie (bradykardia)
62
PODANIE DOŻYLNE A
Wpływ na opór obwodowy: najpierw wzrośnie, a potem zmaleje (albo w zależności od stężenia) CTK: wzrośnie skurczowe, spadnie rozkurczowe. Częstotliwość pracy serca: wzrośnie (tachykardia)- tutaj przez bezpośredni wpływ adrenaliny na rec. Beta
63
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE A
``` zaburzenia CNS, bladość, kołatanie serca, Krwotok mózgu spowodowny nagłym wzrostem CTK arytmie, napad dusznicy bolesnej niewydolność serca ```
64
PRZECIWSKAZANIA A
nadczynność tarczycy, choroby układu krążenia np. arytmie osoby starsze, znieczulenie ogólne halotanem (arytmogennie`)
65
ZASTOSOWANIE A
zatrzymanie serca z niemożnością do defibrylacji, wstrząs anafilaktyczny, dodatek do anestetyków lokalnych ze względu na kurczenie naczyń krwionośnych
66
TIZANIDYNA
agonista rec a2; miolityk, miorelaksujący- rozkurcz mm poprzecznych, hamowanie uwalniania mediatorow pobudzajacych w tylnych rogach OFF LABEL: rwa kulszowai SM
67
SHABA B2 mimetyki
``` SALBUTAMOL, FENOTEROL, -> tokolityki, w zagrożeniu poronieniem RIMITEROL, TERBUTALINA ``` -> ostra infekcja wirusowa lub bakteryjna z towarzyszącymi problemami z oddychaniem
68
LABA B2 mimetyki
SALMETEROL, FORMOTEROL, BAMBUTEROL, INDAKATEROL, WIRANTEROL -> nigdy w monoterapii astmy! downregulation i sekwestracja w aptece tam gdzie trucizny
69
regulacja odpowiedzi B-adrenergicznej
w LABA- GKS flutikazon, budezonid: zwiększają liczbę receptorów B2 i zapobiegają ich desensytyzacji
70
BUDOWA I DZIAŁANIE LABA
rozbudowanie cząsteczek o fragmenty hydrofobowe | w sposób pulsacyjny pobudzają rec B2 adrenergiczny poprzez przyłączenie do exosite z nim związane
71
URAPIDYL
selektywny alfa 1 adrenolityk i agonista rec 5HT1A, p.o hipotensyjny, działanie ośrodkowego a i.v w przełomie nadciśnieniowym lek II rzutu
72
ŁAGODNY PRZEROST PROSTATY
alfuzosyna, terazosyna a gdy towarzyszy nadciśnienie to doksazosyna
73
TAMSULOZYNA
sel. antag. rec.α1A, wykazuje częściową wybiórczość w odniesieniu do pęcherza moczowego, • powoduje rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i następowe usprawnienie przepływu moczu poprzez sterczową część cewki moczowej • Działania niepożądane znacznie rzadziej: zawroty, bóle głowy, uczucie osłabienia, kołatania serca, sporadyczne ortostatyczne zmiany ciśnienia krwi.
74
PRZECIWSKAZANIA ALFA-1 ADREDNOLITYKÓW
nadwrażliwość, niewydolność serca spowodowana mechaniczną przeszkodą, ciąża, laktacja, dzieci do 12-go r.ż !Bezpieczne u chorych ze stanami spastycznymi oskrzeli
75
WSPÓŁISTNIEJĄCE CHOROBY Z NADCIŚNIENIEM, JAKO WSKAZANIE DO ALFA-1 ADRENOLITYKÓW
zaburzenia lipidowe, zespół metaboliczny, BPH (łagodny przerost prostaty), POChP, miażdzyca kończyn dolnych, niewydolność nerek
76
EFEKTY BETA-BLOKADY
chonotropowy -, dromotropowy-, inotropowy-, batmotropowy-, zmniejszona częstotliwość pracy serca, zmniejszone obciążenie następcze, zmniejszona kurczliwość, zmniejsziony skurcz n. wieńcowych i zapotrzebowanie na tlen; długotrwałe stosowanie: zwiększenie ilości rec beta na powierzchni błon komórkowych !nie wolno nagle odstawiać
77
ISA
cząstkowa aktywność agonistyczna: Zdolność do częściowego pobudzenia receptora beta-adrenergicznego pomimo jego blokowania, lek działa więc w mieszany sposób jako agonista-antagonista, z przewagą tego drugiego działania w stosunku do receptora np. celiprolol, acebutolol, esmolol oraz pidnolol, biopindolol, alprenolol
78
KORZYŚCI ISA
``` • Dział. rozszerzające naczynia krwionośne • Korzystny wpływ na profil lipidowy • Zniesienie "efektu z odbicia" po odstawieniu leku • Działanie lusitropowe dodatnie ```
79
DZIAŁANIE BŁONOWE BETA-BLOKERÓW
miejscowo znieczulające, wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym, ma znadzenie przy przedawkowaniu jak LPA kl I to efek chinidynopodobny
80
WSKAZANIA BETA-ADRENOLITYKÓW
choroba niedokrwienna serca, zawał, nadciśnienie tętnicze, niewydolność mięsnia sercowego, arytmie, nadczynność tarczycy, migrena. lęk sceniczny, jaskra
81
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE B-BLOKERÓW
zwolnienie rytmu serca, zaburzenia krążenia obwodowego, skurcz oskrzeli, hipoglikemia, więcej LDL, zaburzenia snu, objawy depresyjne, zaburzenia libido itd
82
WPŁYW BETA-BLOKERÓW NA GOSPODARKĘ CUKROWĄ
beta2 blokada: W wątrobie = zaburzona glikoneogeneza • W trzustce = upośledzenie uwalniania Ins upośledzona tolerancja glukozy i osłabienie objawów hipoglikemii
83
BETA-BLOKERY A HIPERLIPIDEMIA
``` Nieselektywne BB – niekorzystny wpływ na profil lipidowy: • Wzrost TG • Spadek HDL – Leki o właściwościach naczyniorozszerzajacych i ISA (+) – korzystnie działają ```
84
PRZECIWWSKAZANIA BETA-BLOKERÓW
BEZWZGLĘDNE:silna bradykardia, • istniejące uprzednio nasilone zaburzenia przewodzenia przedsionkowo- komorowego, bloki przewodzenia, • jawna lewokomorowa niewydolność serca • dusznica Prinzmetala • nasilony skurcz oskrzeli !!!, astma • ciężka depresja !!! (unikać propranololu), nieprzyjemne sny (nie stosować lipofilnych BB!; nie podawać na noc) • stany skurczowe obwodowych naczyń krwionośnych, spoczynkowe bóle niedokrwienne, chromanie przestankowe, zgorzel
85
EFEDRYNA
Działa pośrednio i bezpośrednio ośrodkowo i obwodowo ü Rozszerza oskrzela - Tussipect, proszki z efedryną ü Podnosi ciśnienie krwi, zwiększa siłę i częstotliwość skurczów serca ü Obkurcza naczynia, stosowana miejscowo w nieżycie błony śluzowej nosa ü Powoduje uzależnienie
86
SYMPATYKOLITYKI
``` Leki wpływające na syntezę NA • METYLDOPA Leki wpływające na magazynowanie NA • REZERPINA Leki wpływające na uwalnianie NA • GUANETYDYNA, GUANOKSAN, BETANIDYNA ```
87
METYLDOPA
``` Mechanizm działania: • W neuronach powstaje jej metabolit: α-metylonoradrenalina, która działa: – Jako AG α2 – Słabiej jako AG α1 – Jak NA jako AG β – Jest fałszywym przekaźnikiem – Jest konkurencyjnym ATG DOPAdekarboksylazy; hamuje syntezę NA Działanie uspokajające • Hamowanie współczulnych odruchów naczynioruchowych – ryzyko hipotonii ortost. • Ryzyko zaostrzenia depresji • Zaburzenia układu pozapiramidowego –parkinsonizm polekowy, hiperPRL ```
88
REZERPINA
``` Alkaloid Rauvolfia serpentina; długie działanie, rozwija się powoli • Upośledza gromadzenie NA, DA, 5HT w neuronach, co upośledza ich czynność – Rozszerza naczynia – spadek oporu – Zwalnia akcję serca – Zmniejsza przepływ nerkowy Wzrost objętości płynów, co ogranicza dalsze działanie hipotensyjne i prowadzi do obrzęków – należy jednocześnie podać diuretyki (Retiazid, Normatens, Brinerdin) ```