Fármacos antianginosos Flashcards
(29 cards)
La ####### ######## causa un desequilibrio entre el aporte y la demanda de oxígeno del miocardio. Su manifestación principal es la ###### #####
cardiopatía isquémica
angina de pecho
Tipos de angina (3)
Angina de esfuerzo
Angina de reposo
Angina inestable
Complicación (fisuración, rotura, hemorragia) de la placa aterosclerótica, lleva a una formación de trombo ocluyendo la luz vascular pudiendo evolucionar a un infarto o muerte.
Angina inestable
Por aumento de demanda de oxígeno (ejercicio, emociones).
Asociada a aterosclerosis en 60-70% de los casos (desaparece con la disminución del esfuerzo o nitroglicerina sublingual)
Angina de esfuerzo
Aparece sin esfuerzo, de forma espontánea, se asocia por vasoespasmo coronario (↑ brusco y
transitorio del tono vascular coronario), duración variable se parece a un infarto (en ocasiones de episodios prolongados)
Angina de reposo
Fármacos antianginosos
Nitratos
Mecanismo de acción de los nitratos
Los nitratos liberan óxido nítrico (NO), activando la vía de GMPc en el músculo liso vascular.
El GMPc activa la proteína quinasa G, reduciendo la concentración de calcio intracelular y generando vasodilatación.
La vasodilatación del musculo liso vascular ocurre através de que los siguientes eventos: (4)
- Aumento del flujo de salida de calcio de la célula.
- Aumento de la recaptación de calcio en el retículo endoplásmico.
- Inhibición de la liberación de calcio almacenado.
- Desfosforilación de la miosina, impidiendo la contracción
Efeitos hemodinámicos de los nitratos a dosis bajas
Reducción de la precarga: Provocan venodilatación, mejorando la congestión pulmonar
Efeitos hemodinámicos de los nitratos a dosis altas
Reducción de la poscarga: Aumentan el diámetro y la conductancia de las arterias.
En dosis aún más altas causan dilatación de las arteriolas.
La circulación ####### (arterial o venosa) es preferida debido a la mayor cantidad de óxido nítrico en esa región.
Esto produce una mejora en la perfusión miocárdica y en la reducción de la carga cardíaca.
Circulación venosa.
Efectos adicionales: Los nitratos no alteran la frecuencia cardíaca, la contracción, la relajación ni la velocidad de conducción.
Si se presentan cambios, estos son consecuencia de la mejora en la isquemia miocárdica
Efectos de los nitratos sobre circulación coronaria:
- Vasodilatación directa e indirecta de arterias coronarias.
- Supresión del vasoespasmo → útil en angina de reposo.
- Disminuyen presión y volumen telediastólico ventricular (acción
venodilatadora)
Propiedades antianginosas
- Suprimen la angina de esfuerzo por vía ####### (via intravenosa o via intracoronaria).
- Por via IV tiene acción venodilatadora y disminuye la ######### (precarga/poscarga) y flujo coronario total
- Tienen propiedades antiagregantes plaquetarias por ↑ actv. antitrombogenica y intraplaquetario de ####.
- Intravenosa
- Precarga
- GMPc
Otros efectos farmacologicos de los nitratos (2)
- Vasodilatación cutánea, esplácnica y pulmonar.
- ↑ presión intracraneal y presión del LCR = cefalea frontal.
Vias de administración de los nitratos (4)
- Sublingual
- Intravenosa
- Oral
- Transdérmica
Debio a su alta liposolubilidad tiene multiples vias de adminitración.
Principales fármacos antianginosos (nitratos)
- Nitroglicerina
- Dinitrato de isosorbida
- Mononitrato de isosorbida.
Nitroglicerina
Farmacocinética: vias de administração, semi vida y eliminacion.
- Vía sublingual: efecto inmediato (elección en crisis de angina) y via oral (accion prolongada).
- Semivida: 2–3 min
- Eliminación renal.
- RAM: hipotensión.
Dinitrato de isosorbida
Farmacocinética: Vias de absorción, metabolismo y semivida, eliminación.
Vias de absorción: SL, oral, transdérmica (piel).
Metabolismo: hepático y vascular
Semivida: SL 30–50 min; oral 1–10 h.
Eliminación: renal.
Dinitrato de isosorbida
Principales efectos
Aumenta niveles plasmáticos y diminui el flujo hepático en cirróticos (los niveles plasmáticos no si modifica en casos de fumadores, I.renal, I.cardiaca)
Mononitrato de isosorbida
Farmacocinética: biodisponibilidad, metabolismo y semivida, eliminación.
Biodisponibilidad: 100% via oral.
Metabolismo: hepático.
Semivida: 4-5h
Eliminación: renal.
IMPORTANTE: Sus características cinéticas no se modifican en IR, IC, edad o presencia alimentos.
Reacciones adversas de los nitratos: vasodilatadoras, cutáneas y digestivas.
1) Acciones vasodilatadoras:
- Cefaleas pulsátiles (25-50% al inicio, desaparecen en 1-2 semanas y responden bien a aspirinas).
- Mareos, sudor frío, hipotensión ortostática.
2) Reacciones cutáneas:
- Dermatitis exfoliativa.
3) Reacciones digestivas:
- Náuseas, vómitos, dolor abdominal
Contraindicaciones de los nitratos.
Antecedentes de:
1. Hipersensibilidad
2. Hipotensión arterial
3. Shock hipovolemico
4. Infarto agudo
5. Primer trimestre del embarazo.
Suspensión brusca (de los tratados crónicos): Puede causar síndrome de retirada (hipertensión, angina, vasoespasmo).
El uso repetido de nitratos puede inducir tolerancia, lo que provoca una reducción de la intensidad y duración de sus efectos terapéuticos. La tolerancia es mínima cuando los nitratos se administran por vía….
…sublingual o aerosol.
La absorción rápida limita la adaptación del organismo a sus efectos
Indicaciones Terapéuticas
La vía sublingual es la más indicada para el tratamiento de crisis agudas.
Su acción comienza en 1-2 minutos, alcanzando el efecto máximo a los 5 minutos, y desaparece en un lapso de 20-30 minutos.
Angina de esfuerzo y reposo
