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UE4 Pharmaco > AINS > Flashcards

AINS Flashcards

1
Q

Depuis 1993 rapport

petites molécules/bio pharmaceutique

A

6,44/1
(86%) de petites molécules

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Q

NMEs
Définition

A

New Molecular entities

Petites molécules + protéines thérapeutiques

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3
Q

BLAs

A

( Biologics License Applications )

Produits biotechnologique

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4
Q

Molécule Hit définition

A

Monique, tu l’actives avec un tout début d’activité biologique

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5
Q

Molécule Lead définition

A

Molécule optimisée

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6
Q

Drug Discovery définition

A

Processus Multi étape de mise au point d’un médicament

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7
Q

5 Étapes de la Drug Discovery

A

Choix de la cible,
Recherche d’un leader
Activité biologique
ADMET
Optimisation

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8
Q

Combien de candidats médicament pour obtenir un médicament ?

A

Environ 10 000

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9
Q

Besoin : Alzheimer

A

Cible : acétylcholinestérase

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10
Q

Besoin : cancer

A

Cible : kinase

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11
Q

Besoins : diabète

A

Cible : dipeptidyl peptidase-4 

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12
Q

Besoin : infection bactérienne

A

Cible : b-lactamase

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13
Q

LBDD définition

A

Ligand Based Drug design

On ne connaît pas la cible ou sa structure 3D

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14
Q

SBDD définition

A

Structure Based Drug design

On connaît la cible et sa structure 3D

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15
Q

Étape de synthèse d’une librairie de composé

A

Sélection d’un châssis moléculaire

Développement d’une approche synthétique

Synthèse d’analogue structuraux

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16
Q

RSA définition

A

Relations structures activités

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17
Q

Par qui a été décrit la notion de pharmacophore

A

Emil Fischer

Clé-serrure

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18
Q

CCP définition

A

Certificat complémentaire de protection

Jusqu’à 5 ans supplémentaire

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19
Q

Que doit contenir une demande de brevets ?

A

Titre est abrégé :

Figure et dessin de la formule générale

État de l’art ( le détail de nos recherches )

Description complète

Exemples

Revendications ( les contours de l’invention)

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20
Q

Formule de Markush du Premier brevet obtenue par le professeur

A

Conazlones antifongique

( destruction de champignons )

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21
Q

Contrefaçon de médicaments, définition

A

Reproduction ou imitation

total ou partielle

Sans l’autorisation de son titulaire

et en laissant présumé que la copie est authentique

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22
Q

Rapport des médicaments falsifié selon l’OMS

A

1/10

23
Q

Définition d’un Me-Too

A

Nouvel IPA avec une structure très proche de la molécule original

( Brevetable )

24
Q

IPA définition

A

Ingrédient pharmaceutique actif

25
Q

Exemple de Mee-Too

A

Famille de la phosphadiesterase de type 5

Sildanefil ( viagra )
et
vardenafil ( levitra)

Sidanefil —> (Revatio) pour l’HA

26
Q

Structure de l’acide salicylique
Et famille

A

Noyau, aromatique de type Benzen

Un groupement alcool

Un groupement acide

Famille : arylcarboxylique

27
Q

Modulation de la fonction alcool de l’AS

A

Obtention de l’acide acétylsalicylique
Par estérification de la fonction Phénol par un acide acétique

( Aspirine )

28
Q

Synonyme d’acide acétique

A

Acide Ethanoique

29
Q

Synonyme d’ Acide Ethanoique

A

Acide acétique

30
Q

Nomenclature IUPAC de l’Aspirine

Date et entreprise du brevet

Date de la référence par l’OMS

A

Acide 2-acetyloxybenzoique

Bayer en 1899

2003

31
Q

Critères d’un médicament de l’OMS

A

Efficacité, tolérance , disponibilité et coût

32
Q

Modulation de la fonction carboxylique de l’AS

A

Donne des Esters, des amides et des sels

Exemple :
(Le Percutalgine)

Qui Contient :
– Salicylate d’hydroxyéthyl (ester )
– Salicylamide ( amide )
- Dexaméthasone (AIS

33
Q

Modulation de l’AS au niveau du cycle aromatique Benzène

Différent produits

Utilisation

A

Acide 5-aminosalicylique (5-ASA)

Acide 4-aminosalicylique (4-ASA)

Olsalazine

Rectocolite hémorragique et maladie de Crohn

34
Q

Acide 4-aminosalicylique (4-ASA)

Exemple

A

QUADRAZA ®

35
Q

Acide 5-aminosalicylique (5-ASA) :

Exemple

A

FIVASA ®,

PENTASA ®,

ROWASA ®

36
Q

Olaslazine

Caractéristiques et exemple

A

DIPENTUM ®

Pro médicament

2 molécule de 5-ASA relie pare une double liaison N

Structure azoïque

37
Q

Dérivé Anthranilique:

Nom courant
Caractéristiques
Dérives

A

Fenamates

Pharmacomodulation de l’AS sur son châssis moléculaire
(Remplacement de la fonction, alcool par une fonction NH2 )

  • Acide méfénamique ( Ponstyl ) ( antalgique )
  • Acide nicotinique ( azote intra cyclique )
    • Acide niflumique ( Nifluril )
38
Q

Pharmacomodulation :

Pour trouver les Arylalcanoïque

En quoi ça consiste ?
3 exemples ?

A

On garde la structure aromatique en éloignant la fonction carboxylique

  • Les acides phénylacétiques
  • Acide 3-indolylacetique
  • Les acides 2-phénylpropioniques :
39
Q

Les acides phénylacétiques

Caractéristiques et exemple

A

fonction acétique + noyau aromatique (phényl).

Diclofénac ( Voltaren )

Aceclofenac
Promedicament (2 aceclofenac )

40
Q

Acide 3-indolylacetique

Caractéristiques

Exemple

A

chaînes acétique a 2 C Et cycle indole

Exemple :
- Indometacine
- Sulindac (= avec un noyau indène )

41
Q

Les acides 2-phénylpropioniques :

Caractéristiques ?
Et exemple?

A

Possède un carbone asymétrique

chaîne latérale propionique à 3 C (= propanoique)

Ibuprofene ( Advil )

42
Q

Ibuprofène

Marque
IUPAC
Caractéristiques
Dérives

A

Marque: ( Advil )

IUPAC: acide 2-4phenylpropanoique

Caractéristiques:

benzène + chaîne isobutyl + chaîne propionique
Énantiomere S actif
Centre chiralité PR= 0

Dérives:
ketoprofene, alminiprofene,
Flurbiprofene(Antadys) ,
fénoprofene

43
Q

Caractéristiques du Naphtalène

A

2 noyaux benzène

Nouveau châssis moléculaire

44
Q

Acides naphtylalcanoique
2 exemples

A

Chaîne C4 :
Nabumétone (Nabucox®))

Chaîne C3 :
Naproxène (Naprosyne®) = Acide 2-naphtylpropionique ( années 70 )
(Synthèse en 4 étapes )

45
Q

Base de données
PubChem

A

111 millions de composés

Molécules

46
Q

Base de données
DrugBank

A

12 000 substances

Propriétés biologiques, de médicaments

47
Q

Étude cristallographique :
Caractéristiques

A

Rayons X
Étude tridimensionnel

48
Q

Absorption et distribution du naproxène

A

Rapide et complète
Cmax= 70 µg/ml pour 750mg
Tmax = 5H
Fixation de 99 %

49
Q

Métabolisme du naproxène

A

Modification chimique diverses

exemple d’enzyme : cytochrome, P450
(Foie)

100% de forme S

50
Q

Ibuprofene
Caractéristiques
Et spécialité

A

Possède un carbone asymétrique

Commercialisé sous forme racemate
(RS-ibuprofene)

(Nurofen) ou (Advil)

Seuls l’enantimoere S est actif

51
Q

Élimination : 

A

Quand la molécule est hydrophile Elimination, rénale

Quand la molécule lipophile
Élimination Biliaire

52
Q

Molécule princeps des Coxibs
Et dérivé

A

Celecoxib (CELEBREX®)

Motif 1,5-diarylpyrazole

Une fonction Sulfone (Phénylsulfonamide) : SO2NHa

Une fonction Trifluorométhyl : F3C

Etoricoxib et Parecoxib

53
Q

CINODs def

A

Cox-Inhibiting Nitric Oxide Donators

Inhibiteur COX donneur de NO

Exemple : Naproxcinod
(NO-Naproxene)

54
Q

Caractéristiques des AIS
Et Exemple

A

Anti-inflammatoire stéroïdien

Conçue à partir de l’hydrocortisone
(= cortisol )

Dexamethasone —> Covid 19
(20% de - sur forme grave )

UE4 Pharmaco (14 decks)

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