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UE4 Pharmaco > Cible Et Mécanisme D’Action > Flashcards

Cible Et Mécanisme D’Action Flashcards

1
Q

Définition Agoniste Indirect

Action :
Exemple :

A

le ligand sans agir directement dessus

Exemple: Inhibiteur de l’acétylcholinestérase : agoniste indirect de l’acétylcholine et
antagoniste irréversible de l’acétylcholinestérase (il l’inhibe)

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Q

Agoniste Partiel

Action :
Exemple :

A

Active partiellement le récepteur

Exemple: Pindolol sur les récepteurs B-adrénergiques : possède une activité intrinsèque inférieure à celle de la Noradrénaline, qui est un agoniste complet.

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3
Q

Antagoniste compétitif

A

Même site d’action que l’agoniste.

Affinité diminuée mais pas l’activité intrinsèque: déplacement de la courbe vers la droite.
Aucune activité pharmacologique

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4
Q

Antagoniste non compétitif

A

Site d’action différent qui lui est propre, sur le même récepteur.

Affinité et activité intrinsèque diminuées : courbe déplacée vers la droite et le bas.

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5
Q

Antagoniste Fonctionnel

Action :
Exemple :

A

Récepteur différent et active une voie opposée

Exemple : Récepteurs au GABA (inhibiteurs) et au glutamate (excitateurs) ont des effets opposés.

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6
Q

Liaison irréversible

A

liaison covalente et stimulation permanente du récepteur

  • Organophosphorés sur cholinestérases
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7
Q

Affinité / Puissance

A

capacité du médicament à se fixer sur le récepteur

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8
Q

Activité intrinsèque / efficacité

A

capacité du médicament à activer les récepteurs

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9
Q

Restaurer une fonction

A

Diabète type 1: insuline qui restaure la fonction anabolisante

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10
Q

Modifier une fonction

A

Le PA de la pilule contraceptive sur les récepteurs nucléaires

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11
Q

Corriger une fonction

A

Dans la maladie de CONN (=/ crohn) on utilise la spironolactone

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12
Q

Récepteurs aux glucocorticoïdes

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur nucléaire

(Gluco) corticoïdes (soit production de prots anti-inflammatoire /soit inhibition de gènes pro-inflammatoire)

Inflammation

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13
Q

Récepteurs aux oestrogènes

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur Nucléaire

oestrogènes

Ostéoporose

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14
Q

Récepteurs aux oestrogènes

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur Nucléaires

Tamoxifène/toremifène
(antagonistes)

Cancer du sein

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15
Q

Récepteur PPARgamma

Type de récepteur :
Molécule active :
Réaction :

A

Récepteur nucléaire

Glitazone ( thiazolidinediones )

Diabète type 2

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16
Q

ADN

Molécule active :
Réaction :

A

Thalidomide ( pas utilisé )

Nausée ( femme enceinte )

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17
Q

ARN

Molécule active : 3
Réaction : 3

A

Transfert de gènes : Rétinite à cytomégalovirus

Vaccin à ARNm : Covid 19

Lumasiran : Hyperaloxurie primaire

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18
Q

Antigène ( cytotoxicité )

Molécule active : 3
Réaction : 2

A

Anticorps monoclonal ( mab )
Rituximab
CAR T cells ( lymphocyte T tueurs )

Polyarthrite rhumatoïde
Cancers

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19
Q

Bactéries (ribosome , DNA gyrase , Penicilin-binding-protein )

Molécule active :
Réaction :

A

Antibiotique

Infection bactérienne

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20
Q

Virus

Molécule active : 2
Réaction : 2

A

Salk Vaccine
Anticovid

Poliomyélite
Covid 19

21
Q

Les 5 postulats de la transduction

A

Récepteur spécifique
Réaction bi moléculaire
Effet stable a l’équilibre
Concentration = intensité du stimulus
Stimulus donné donne toujours la même réponse

22
Q

Définition : Homéostasie des récepteurs

A

Équilibre entre le Nb de récepteurs au Nv de la membrane et dans le cytoplasme

23
Q

Down régulation

A

Si affluence agoniste alors diminution des récepteurs sur la surface

Grace a une intériorisant

Exemple :
Prise morphinique —> tolérance

24
Q

Up régulation

A

Forte affluence d’antagoniste ( empêche la fixation des agonistes )

Augmente le nombre de récepteur a la surface

Exemple :
Benzodiazépine —> dépendance

25
Q

Régulation hétérologue

A

Indépendant / se fait entre 2 récepteurs

Exemple:
Glucocorticoïde —> ttt de l’asthme

26
Q

Utilité des Rétinoïde

A

Régulation de la croissance + différenciation des cellules épithéliales

ttt de dermatose :
- stimule l’épithélium folliculaire
- prolifération du kératinocyte
- augmente la perméabilité de la paroi folliculaire aux agents inflammatoire

27
Q

Structure des récepteurs aux glucocorticoïdes

A

ttt anti-inflammatoire

Récepteurs intracellulaire ubiquitaire
( famille des récepteurs aux stéroïdes )

3 domaines fonctionnels :
- 1 activation des gènes + régulation transcriptionelle
- 1 liaison à l’ADN
- 1 liaison au ligand

28
Q

Mécanisme des récepteurs aux glucocorticoïdes

A

Récepteurs dans le cytoplasme = inactif
- prot de choc thermique ( HSP90 )
- immunophiline ( IP )

Les corticoïdes se diffuse passivement :
- dissociation du complexe
- ensemble ligand-récepteurs migre dans le noyau
- se fixe sur les glucocorticoïdes-responsive-elements ( GRE )

Fraction libre = activité pharmacologie

29
Q

Effet des récepteurs aux glucocorticoïdes

A

Augmentation de production de protéines anti-inflammatoire

Inhibition de la transcription de gènes pro-inflammatoires via un site de liaison négatif nGRE

30
Q

Récepteur aux œstrogène

A

Récepteur nucléaire

Synthèse a partir du cholestérol

31
Q

Distibilène

A

ttt des avortements spontanés hémorragiques

But : suppléer a ce manque d’œstrogène

Problèmes :
Inefficacité
Interdit aux USA en 1971 et en 1977 en France
Cancer du vagin chez les filles

32
Q

Antagoniste d’œstrogène

A

ttt des cancer

Mécanisme des œstrogènes :
Les hormones traverses la Mb cytoplasmique
Désamorce la prot HSP90
Interagit avec l’ADN et active la prolifération cellulaire

Exemple :
- Tamoxifene/Toremifène
- inhibiteur d’aromatase

33
Q

Tamoxifene / Toremifène

A

ttt du cancer du sein

Se fixe sur les récepteurs des œstrogènes
Empêche la liaison œstrogènes-récepteur
Pénètre dans le noyau
Empêche la transcription du messager hormonal
Absence de synthèse de prot cellulaire stimulées par l’oestradiol

34
Q

Inhibiteur d’aromatase

A

Entre en compétition avec l’arotamase

( Aromatase = transformation des androgènes en œstrogènes )

35
Q

Traitement hormonal substitutif de la ménopause

Symptôme de la ménopause

Problème

A

Symptôme de la ménopause : - syndrome climatérique - dépression - chaleur - risque cardiovasculaire - fracture

Étude E3N5 :
Augmente le risque de l’AVC / risque de cancer de l’ovaire / cancer du sein ( THM oestroprogestatif )

Étude MISSION :
Inutile on s’en fout

36
Q

Glitazone / Thiazolidinediones

A

ttt du diabète type 2
- diminution de la prolifération pré-adipocytaire
- différenciation adipocytaire
- activation du métabo du glucose et des AG
- sécrétion d’adiponectines

= ligands synthétique activateur des récepteurs nucléaire PPARgamma

( PPARgamma = peroxisome-proliferator-receptor )

Ex : Pioglitazone / Rosiglitazone

PPARgamma1 = Tissus adipeux + autre organe

PPARgamma2 = tissu adipeux

37
Q

Thalidomide

Utilité :
Effet indésirable :

A

Agent intercalant antiémétique pour les nausées matinale

Effets indésirables :
- Amélie
- Phocomélie
- inhibe l’angiogenèse

38
Q

Lénalidomide

A

Sous forme L protège contre les nausée + inhibe la production de tumor-necrosis-factor

Mais se convertit en forme D in vivo et se transforme en thalidomide

Down-regulation de l’Interleukine 6 et active la Caspase 8

39
Q

Olignucléotide anti-sens

A

Complémentaire d’ARN

Arrete la transcription et la traduction

Utilité dans l’hyperaloxurie ( Oxalose )

40
Q

Hyperaloxurie ( Oxalose )

A

Maladie rare touchant les reins

Transfo de l’alanine en pyruvate est faible

Accumulation de glyoxylate

Traitement = Lumasiran

41
Q

Mécanisme des anticorps monoclonaux

A

ADCC = Antibody-dépendent-cellular Mediated Cytotoxicity

Utilise des cellules comme les natural-killer ( NK ) ou les macrophage
Pour tuer les cellules tumorale

Anticorps se lie a CD20 —> autre terminal se présente a la surface de la cellule = portion FC

42
Q

Nom se terminant par mab

A

Pour monoclonal antibody

Exemple : Rituximab

43
Q

Traitement de la Polyarthrites Rhumatoïde

A

Rituximab

Mais bénéfice clinique a long terme reste à démontrer

44
Q

Immunothérapie anticancéreuse

A

ttt anticancéreux

Récepteur PD-1 et PLD-1
exprimé sur les lymphocytes T/ B , macrophage , cellule T régulatrice et Natural Keller

45
Q

Traitement par Car T

A

Lymphocyte T extrait du sang
Gène dans le lymphocyte
Production des récepteurs d’antigène
Multipliés
Réinjectés

46
Q

Lucinactant

A

ttt synthétique

Bcp de 21 amino-acides-hydrohobic-peptid

Plus efficace que le surfactant bovin

47
Q

Anti-Acide dans le ttt ulcère

A

Neutraliser l’acide gastrique pour protéger de l’acidité gastrique

Le carbonate de calcium permet de neutraliser l’acide gastrique

48
Q

Mécanisme d’action des antibiotique

A

3 possibilité:
- ribosome pour les aminosides
- DNA gyrase pour les quinolone
- penicilium-binding-protein pour les beta-lactame

Déplétion en NADH
forme des radicaux
Libération d’ion fer
Radicaux hydroxydes qui tuent les cellule

49
Q

Vaccin
La plus grande étude randomisé

A

Contre la poliomyélite

Efficacité de 80-90% contre la poliomyélite paralytique

UE4 Pharmaco (14 decks)

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