enzyme sur lesquelles agissent les CT
phospholipase A2
enzyme sur lesquelles agissent les AINS
cyclo-oxygénase
médiateur principal de l’inflammation de la douleur et de la fièvre
prostaglandines
1 inhibiteur sélectif COX 1
aspirine
intérêt de l’inhibition sélective COX 2
diminuer la toxicité digestive
3 inhibiteurs COX2
célécoxib
étoricoxib
parécoxib IV
4 propriétés thérapeutiques
AP
A
AI
AA
7 médicaments interactions pharmacodynamiques
alcool anticoagulants bêtabloquants ciclosporine diurétiques IEC sulfonylurés
conséquence interaction ciclosporine
néphrotoxicité
conséquence interaction alcool
saignement gastro-intestinal
conséquence interaction sulfonylurées
hypoglycémie
AINS qui interagissent avec les sulfonylurés
salicylés
interactions pharmacocinétiques
digoxine lithium aminoglycosides méthotrexate forte dose warfarin acetazolamide acide valproïque phénytoïne acide valproïque acétazolamide
posologie salicylés
entre 3 et 5g/j
posologie maximale salicylés
6g
nombre de prise par jour salicylés
3 à 4 prises avec les repas
posologie maximale salicylés entre 1 et 3 ans
80 mg/kg/24h
posologie maximale salicylés après 4 ans
100 mg/kg/24h
nombre de prise chez l’enfant
4 prises espacées de 6h
risque si voie IM
abcès de la fesse
nécrose
5 grandes catégories d’effets indésirables
digestifs rénaux cardiovasculaires allergiques hépatiques
8 facteurs de risque d’ulcère
> 60ans antécédents d'ulcères HP posologie élevée multiples AINS PR ISRS associations médicaments
médicaments qui augmentent le risque d’ulcère
aspirine faible dose
antiagrégants
avk
corticoïdes
manifestations fonctionnelles digestives résolutives à l’arrêt
dyspepsies
gastralgies
nausées
diarrhées
2 molécules pour diminuer la toxicité digestive haute
misoprostol
IPP
IPP utilisable demi dose
lansoprazole
esoméprazole
pantoprazole
IPP utilisable pleine dose
oméprazole
effets indésirables rénaux
IRA f
troubles HE
NI avec SN
NI sans SN
Effet indésirable rénal après 6 mois
NI avec SN
Effet indésirable rénal début de traitement
NI sans SN
manifestations allergiques
bronchiques
générales
cutanées
mécanisme des hépatite médicamenteuses
allergique au début
puis toxique
seul AINS utilisable avant 3 mois de grossesse
aspirine à faible dose
4 risques pendant la grossesse
retard de l’accouchement
risque hémorragique foetal
IR
fermeture prématurée du canal artériele
effets indésirables dérivés indoliques
céphalées
vertiges
sensation de tête vide
troubles du sommeil
9 CI absolues
ulcère GD compliqué IR sévère IC sévère maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise allergie à la même classe syndrome de Widal IH sévère grossesse au delà de 24 SA allaitement
10 CI relatives
> 70 ans antécédents d'ulcère RGO sévère MICI néphropathie, IR AVK maladie hémorragique anti-agrégants asthme varicelle chez l'enfant
la voie IV diminue les EI digestifs
non
Indications IPP
facteurs de risques digestifs
> 65 ans
3 manifestations cutanées graves
dermite exfoliatrice
syndrome de Stevens-johnson
nécrolyse épidermique toxique
Forme la plus caractéristique d’un état idiosycrasique
syndrome de Widal
meilleur moment pour prendre un AINS
pendant le repas pour éviter la toxicité digestive
AINS ayant le plus de toxicité cardiovasculaire
diclofénac
AINS ayant le moins de toxicité cardiovasculaire
naproxène
7 familles d’AINS
salicylés indoliques arylcarboxyliques oxicams fénamates sulfonanilides coxibs
DCI advil
ibuprofène
famille à laquelle appartient l’ibuprofène
fénamates
durée demi vie courte
inférieure à 10h
durée demi vie intermédiaire
entre 10 et 18h
durée demi vie longue
> 24h
AINS demi vie courte
dérivés pro-pioniques diclofénac étodolac acide niflumique indométacine
nombre de prise si demi vie courte
3
3 dérivés pro-pioniques
ibuprofène
kétoprofène
flurbiprofène
demi vie ibuprofène
inférieure à 10h
demi vie kétoprofène
inférieure à 10h
nombre de prise quotidienne si demi vie intermédiaire
2
AINS demi vie longue
oxicams
nombre de prise si demi vie longue
1
2 caractéristiques de l’atteinte digestive liée à l’aspirine
ulcères précoces
dès les premières doses < 50mg/j
4 manifestations cliniques digestives mineures
nausées
vomissements
gastralgies
douleurs abdominales
1 caractéristique des manifestations digestives mineures
dose dépendantes
manifestations digestives qui CI la reprise du traitement
graves
manifestations digestives graves
ulcère
perforation
hémorragie
moment de survenue possible des manifestations digestives graves
le plus souvent précoces
plusieurs mois après arrêt
complications digestives ni mineures ni graves
ulcère oesophagien
aggravation d’une diverticulose
anorectites
brûlures anales
complication digestive chez la PA
diverticulose compliquée de diverticulite
perforation digestive basse
AINS qui augmente le plus le temps de saignement
aspirine
8 interactions médicamenteuses déconseillées
AINS entre eux aspirine anticoagulants diurétiques et IEC lithium corticoïdes méthotrexate
conséquence association aspirine ibuprofène
compétition COX1
perte de l’effet anti agrégant de l’aspirine
conséquence AINS lithium
augmentation lithémie
conséquence AINS corticoïdes
complications digestives
1 indication association AINS corticoïdes
rhumatismes inflammatoires pour diminuer la dose de corticoïdes
dose autorisée de methotrexate pour coprescription AINS
< 15mg
conséquence AINS méthotrexate
toxicité hématologique
