analgésicos

Question 1

Explica la vía ascendente del dolor (desde la periferia a la ME)

Answer 1

1. excitación (a nivel periférico) de los nociceptores por estímulos
2. apertura de canales iónicos
3. entrada de iones de Ca2+ o Na+
4. despolarización
5. apertura de canales de Na+
6. inicio de potencial de acción
7. conducción del estímulo al asta posterior de la ME

Question 2

Explica la vía ascendente desde la ME a la corteza

Answer 2

1. llegada del AP al asta posterior
2. liberación de glutamato + otros neuropéptidos
3. sinapsis con neurona en ME
4. conducción de AP a tálamo + corteza

Question 3

Tipos de estímulos nociceptivos

Answer 3

Térmicos, mecánicos, químicos

Question 4

Neuropéptidos que se liberan en la ME

Answer 4

Glutamato, sustancia P, ATP, CGRP

Question 5

Qué tiene que pasar para que sintamos dolor?

Answer 5

El estímulo debe llegar a la corteza (ahí se integra)

Question 6

Objetivo de la vía descendente del dolor

Answer 6

Cortar la vía ascendente + evitar que el estímulo doloroso llegue a la corteza, modulando así el dolor

Question 7

Origen de la vía descendente

Answer 7

Corteza

Question 8

Recorrido de la vía descendente

Answer 8

1. corteza
2. sustancia gris periacueductal
3. locus coeruleus
4. núcleo del rafe
5. ME

Question 9

Explica los 3 mecanismos de la vía descendente que permiten la inhibición de la vía ascendente

Answer 9

1. activación de neuronas opioides
2. liberación de NA + 5-HT
3. activación de interneuronas GABAergicas

Question 10

Explica cómo las neuronas opioides inhiben la vía ascendente

Answer 10

Al activarse las neuronas en la ME, liberan endorfinas + encefalinas, las cuales se unen a la projection neuron + inhiben la transmisión de sus fibras ascendentes

Question 11

Explica cómo están involucradas la NA + 5-HT en la vía descendente

Answer 11

En la ME hay terminaciones de neuronas noradrenérgicas + serotoninérgicas, las cuales liberan los NTs + estos inhiben la projection neuron

Question 12

GABA =

Answer 12

Principal NT inhibidor del cerebro

Question 13

Principal NT estimulador del cerebro

Answer 13

Glutamato

Question 14

Explica los fenómenos que se dan en las terminaciones nerviosas

Answer 14

1. apertura de canales iónicos
2. liberación de sustancias algógenas

Question 15

Explica los fenómenos que se dan en la ME

Answer 15

1. liberación de glutamato
2. liberación de otros neuropéptidos (ATP, sustancia P, CGRP)

Question 16

Explica las sustancias que se liberan en la vía descendente

Answer 16

Péptidos opioides, NA, 5-HT, GABA

Question 17

Estrategia farmacológica para tratar el dolor

Answer 17

1. evitar la apertura de canales iónicos
2. evitar la liberación de PGs + otras sustancias algógenas
3. evitar la acción o liberación de glutamato en la ME
4. potenciar los NTs de la vía descendente

Question 18

Fármacos para el tratamiento del dolor

Answer 18

• antiepilépticos
• anestésicos locales
• AINEs
• opioides
• antidepresivos
• benzodiacepinas

Question 19

Analgésicos =

Answer 19

Opioides, AINEs

Question 20

Tipos de opioides

Answer 20

• agonistas puros
• agonistas parciales

Question 21

Agonistas opioides puros

Answer 21

• morfina
• heroína
• codeína
• dextrometorfano
• noscapina
• loperamida
• fentanilo
• tramadol
• metadona
• oxicodona

Question 22

Opioide que no tiene utilidad médica

Answer 22

Heroína

Question 23

Opioide que se utiliza para la deshabituación a la heroína

Answer 23

Metadona

Question 24

Opioide que no atraviesa la BHE

Answer 24

Loperamida

Question 25

Receptores opiáceos

Answer 25

- mu (MOR) - kappa (KOR) - delta (DOR)

Question 26

MA de los opioides

Answer 26

Se unen al receptor mu en las neuronas. Este receptor está acoplado a Gi, de manera que la unión de los fármacos pone en marcha toda una señalización inhibitoria en la neurona. Se inhibe AC, por lo que los niveles de AMPc bajan + no se activa PK. Eventualmente, la neurona queda completamente inactivada

Question 27

El efecto analgésico de los opioides se da por su unión al receptor ...

Answer 27

Mu

Question 28

Acciones farmacológicas de opioides

Answer 28

- analgesia - depresión respiratoria - miosis - estreñimiento - euforia - disforia - sedación - dependencia física

Question 29

Indicaciones de opioides

Answer 29

1. tratamiento de dolor de intensidad moderada-elevada 2. neuroleptoanalgesia 3. diarrea 4. tos

Question 30

Ejemplos de dolor que se tratarían con opioides

Answer 30

- dolor post-operatorio - dolor de origen visceral - dolor oncológico - dolor por traumatismos

Question 31

Opioide que se usa para la neuroleptoanalgesia

Answer 31

Fentanilo

Question 32

Opioides que se usa para la diarrea

Answer 32

Loperamida

Question 33

Opioides que se usan para la tos

Answer 33

Codeína + dextrometorfano

Question 34

RAMs de opioides

Answer 34

- depresión respiratoria - miosis - náuseas + vómitos - estreñimiento - disforia - somnolencia - retención urinaria - hipotensión postural - fenómenos alérgicos

Question 35

Farmacocinética de opioides

Answer 35

Múltiples formas para administración

Question 36

AINEs =

Answer 36

Analgésicos antiinflamatorios antipiréticos no esteroideos

Question 37

Características comunes de los AINEs

Answer 37

1. acciones (AAA) 2. MA 3. RAM: irritación gástrica

Question 38

Acciones 3A de los AINEs

Answer 38

Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos

Question 39

Único AINE sin efecto antiinflamatorio

Answer 39

Paracetamol

Question 40

Explica qué es COX + su papel en el dolor

Answer 40

COX es la enzima que sintentiza eicosanoides (tromboxanos, prostaglandinas + prostaciclinas). Existen 2 isoformas y es una diana para el tratamiento del dolor porque, al inhibirla, se evita la liberación de las sustancias algógenas

Question 41

Características de COX-1

Answer 41

- expresión = constitutiva - sintetiza eicosanoides con papeles fisiológicos

Question 42

Qué significa que COX-1 se expresa de manera constitutiva?

Answer 42

Que siempre está presente en nuestro cuerpo

Question 43

Función de eicosanoides sintetizados por COX-1

Answer 43

1. protección gástrica 2. protección renal (producen VD) 3. agregación plaquetaria (TX)

Question 44

Características de COX-2

Answer 44

- se induce ante estímulos fisiopatológicos - expresión constitutiva ⇒ sólo en corazón - sintetiza eicosanoides que dan lugar a procesos fisiopatológicos

Question 45

Procesos fisiopatológicos que se producen por la acción de los eicosanoides sintetizados por COX-2

Answer 45

Dolor, inflamación + fiebre