Anestésicos locais Flashcards
(21 cards)
Qual é o mecanismo de ação dos anestésicos locais?
Bloqueiam os canais de sódio dependentes de voltagem, impedindo a condução do impulso nervoso.
Qual a diferença estrutural entre os anestésicos locais do tipo éster e amida?
Os ésteres têm ligação éster e são metabolizados por esterases plasmáticas; as amidas têm ligação amida e são metabolizadas no fígado.
Quais fatores afetam a potência e duração dos anestésicos locais?
Lipidossolubilidade, ligação à proteína plasmática e pKa do fármaco.
Quais as principais características da lidocaína?
Anestésico do tipo amida, início rápido, duração intermediária, usado em infiltração, bloqueio e arritmias.
Qual a principal limitação do uso da prilocaína?
Pode causar meta-hemoglobinemia em altas doses.
Quais são as vantagens da mepivacaína?
Sem vasodilatação significativa, boa opção para bloqueio de nervo periférico.
Qual o risco associado ao uso da bupivacaína?
Alta cardiotoxicidade, especialmente em doses elevadas ou injeção intravascular acidental.
Qual a principal aplicação da bupivacaína?
Anestesia peridural e raquidiana, especialmente em procedimentos obstétricos.
Qual a vantagem da ropivacaína sobre a bupivacaína?
Menor toxicidade cardíaca e motora, com efeito sensitivo mais seletivo.
Quais as características principais da procaína?
Éster de curta duração, início lento, historicamente usada em anestesia infiltrativa.
Por que a 2-clorprocaína é usada em obstetrícia?
Tem início de ação muito rápido e baixa toxicidade fetal.
Qual a principal aplicação da tetracaína?
Muito potente e de longa duração, usada em anestesia espinhal.
O que determina a seletividade dos anestésicos locais por fibras nervosas?
As fibras menores e amielínicas (como as de dor) são mais sensíveis; fibras maiores e mielinizadas são mais resistentes.
Por que anestésicos locais são menos eficazes em tecidos inflamados?
Porque o pH ácido do tecido inflama o impede que o fármaco penetre na membrana neuronal em sua forma não ionizada.
Como o pKa de um anestésico local afeta seu início de ação?
Quanto mais próximo o pKa estiver do pH fisiológico, maior a fração não ionizada e mais rápido o início de ação.
Por que anestésicos locais são frequentemente administrados com vasoconstritores como epinefrina?
Para reduzir a absorção sistêmica, prolongar o efeito local e diminuir a toxicidade.
Quais são os sinais precoces de toxicidade sistêmica de anestésicos locais?
Zumbido, parestesia perioral, confusão, convulsões e, em casos graves, depressão cardiovascular.
Qual o tratamento da toxicidade sistêmica por anestésico local (especialmente bupivacaína)?
Administração de emulsão lipídica intravenosa (lipid rescue) e suporte vital.
Como os anestésicos locais afetam o potencial de ação neuronal?
Eles bloqueiam a fase de despolarização ao inibir a entrada de sódio nas fibras nervosas.
Quais são as vias comuns de administração de anestésicos locais?
Infiltração local, bloqueio de nervo periférico, anestesia raquidiana e peridural.
Porque após a aplicação de anestésico local em áreas inflamadas, observamos uma acentuada redução da ação farmacológica do anestésica local ?
A redução da eficácia dos anestésicos locais em áreas inflamadas ocorre principalmente devido a alterações no pH do tecido. Em condições normais, os anestésicos locais são bases fracas que precisam estar na forma não ionizada para atravessar a membrana celular dos neurônios e atingir seu sítio de ação no interior do canal de sódio, onde agem preferencialmente na forma ionizada. Em áreas inflamadas, o ambiente torna-se mais ácido (pH mais baixo), o que leva a uma maior proporção da forma ionizada do anestésico, que é menos lipossolúvel e tem dificuldade de penetrar na membrana neuronal. Como resultado, menos moléculas alcançam o interior da célula para bloquear os canais de sódio, o que reduz a eficácia do bloqueio nervoso e, portanto, a ação anestésica. Além disso, a inflamação pode aumentar o fluxo sanguíneo local, favorecendo a remoção rápida do anestésico da área, o que também contribui para sua menor duração e intensidade de ação.
