antibióticos Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards
inhibidores de la síntesis de proteínas mecanismo
MoA principal:
Bloquea distintos pasos de la síntesis de proteínas
Los ribosomas microbianos son ≠ a los ribosomas humanos
Aminoglucósidos y tetraciclinas bloquean 30 S
Macrólidos, cloranfenicol, clindamicina, quinupristina /dalfopristina bloquean 50 S
Aminoglucósidos IV e IM
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina ( vía tópica) , tobramicina
Aminoglucósidos - ya son antibióticos viejos se sustituyen por cefalosporinas
Mo
espectro
indi
EA
MoA principal: Bactericida
Bloquea 30 S
Altera lectura del código genético
Espectro: ➕➕➕ gramnegativos.
Y. pestis, F. tularensis, P. aeruginosa, enterobacterias
indicaciones:
Solo usar si no hay alternativa disponible
* Endocarditis
* Neumonía, tuberculosis, tularemia, peste
EA: Ventana terapéutica estrecha (se prefieren cefalosporinas) - vigilancia sérica, preferir dosificación QD
Nefrotoxicidad
* IRA por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
* 5 al 15% de px. Reversible
Ototoxicidad
* Hipoacusia a frecuencias altas
* 3 al 14% de px. Irreversible.
Teratógenos
Contraindicados en Miastenia gravis (baja Ach)
Tetraciclinas
COMIDA DISMINUYE SU ABSOCRICÓN ESPECIALEMNTE LÁCTEOS TAMBIEN ANTIÁCIDOS Y HIERRO
Tetraciclina, doxiciclina ( SE EXCRETA POR LA BILIS - HECES - PX CON IR), minociclina // Tigeciclina
Tetraciclinas
Mo
espectro
indi
ea
MoA principal: Bacteriostático
Bloquean 30 S
Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt
Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (hay gran resistencia de bacterias comunes).
Ricketsias, espiroquetas, micoplasmas, clamidias
Indicaciones:
Fiebre de las Montañas Rocosas, ehrlichiosis, fiebre Q, tifus, enf de Lyme, fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis.
Tigeciclina (última generación) multidrogorresistentes (infecciones de piel e intraabdominales complicadas)
ea:
Se concentran en dientes (esmalte) - decoloración de dientes e hipoplasia del esmalte
NO EN NIÑOS POR QUE CONECNTRA EN HUESOS - AFECTA CARTÍLAGO DE CRECIMIENTO
* Producen fotosensibilidad
* Pueden ser nefro y hepatotóxicos
Macrólidos
Eritromicina(MEJOR), claritromicina, azitromicina. Telitromicina (cetólido)
Macrólidos
Mo
espectro
indi
ea
MoA principal: bacteriostático y bactericida
Bloquea 50 S
Bloqueo de peptidil transferasa
Inhibición de la translocación de la base nitrogenada
Espectro: ➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos.
Estreptococos del grupo A, neumococos, clamidias, M. pneumoniae, Legionella
pneumophila, Mycobacterium avium-intracellulare, ureaplasma, H. pylori
Indicaciones:
* Infecciones respiratorias : sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, neumonía extrahospitalaria
* Otras : uretritis, cervicitis, chancro (ALERGICOS PENICILINA), enfermedad ulcerosa péptica.
Tx de elección en enfermedad del legionario.
EA:
* Familia de fármacos seguros
* Estomatitis, pirosis, náuseas, anorexia, dolor abdominal y diarrea
* Raramente causan EA graves (prolongación del QT, hepatitis- telitromicina)
Clindamicina (no utilizar si ya son resistente a macrólidos)
MoA principal: bloquea 50 S; inh de translocación de base nitrogenada
espectro
indi
ea
Espectro: ➕➕ grampositivos; ➕➕➕ anaerobios.
Estreptococos y SARM (además ⬇ toxinas). B. fragilis y Clostridium perfringens
Indicaciones:
* Gangrena gaseosa, fascitis necrosante, infecciones pulmonares y pleurales anaerobias.
EA:
* Diarrea en 20% en 50% de ellos es por colitis pseudomembranosa (Clostridium
difficile) à megacólon tóxico (potencialmente mortal)
Cloranfenicol
MoA principal: bloquea 50 S; bloqueo de peptidil transferasa
espectro
indi
ea
Espectro: Bacteriostático para mayoría de bacterias.
Bactericida - N. meningitidis- profiláctico en recién nacidos
Indicaciones: De 2da elección para meningitis o abscesos cerebrales (en px alérgicos a b lactámicos). Se usa poco.
EA: * Anemia aplásica mortal (Sx del niño gris)
MACRÓLIDOS SON INHIBIDORES POTENTES DE CYP3A4
AUMENTAN SU CONCENTRACIÓN
ATORVASTATINA, CARBAMAZEPINA, SIMVASTATINA, TEOFILINA, VALPROATO, WARFARINA
Linezolid
Mo
INDI
EA
Bloquea 70S
ESPECTRO Grampositivos
* VRE
* SARM
* S. Pneumoniae resistente
EA: Trombocitopenia
