Anticoagulantes,antiplaquetarios y fibrinoliticos Flashcards
(41 cards)
Cuáles son los principales tipos de anticoagulantes?
- Heparina y productos relacionados (uso parenteral)
- Inhibidores directos de la trombina y el factor X (uso parenteral y oral)
- Derivados de la cumarina (activos por vía oral)
Cómo actúa la heparina no fracionada?
- Activa la acción inhibitoria de la antitrombina III (AT III)
- Inactiva los factores de coagulación IXa, Xa, XIa, XIIa y la trombina (factor IIa), evitando la conversión de fibrinógeno a fibrina
- Acelera 1000 veces la reacción de inactivación de los factores de coagulación por la AT III
- La inactivación del factor X inhibe la conversión de protrombina a trombina
- Una vez desarrollado el trombo, inhibe la coagulación adicional al inactivar la trombina y prevenir la conversión de fibrinógeno en fibrina
- Al inhibir la activación del factor XIII, también evita que se formen coágulos estables de fibrina
Cuáles son las características farmacocinéticas de la heparina no fracionada ?
Administración: Subcutánea (SC) o Endovenosa (EV) Distribución: Alta polaridad y tamaño molecular, no atraviesa fácilmente membranas. Unión a proteínas (UP) del 95%
Metabolismo: Hepático, por la heparinidasa
Vida Media: dosis dependiente
100UI = 1h
400UI=2,5h
800UI= 5h
Eliminación: Renal
Cuales son los usos de la heparina?
- TVP
- Embolia pulmonar
- Tratamiento inicial de pacientes con angina inestable o IAM
- Bypass
- CID
- Tromboprofilaxia en pacientes inmovilizados
- Pacientes que se han sometido a cirurgía mayor
Cual es el fármaco de elección para la anticoagulación durante el embarazo?
La heparina (incluye la heparina no fraccionada, la HBPM y el Fondaparinux) ya que no cruza la placenta y no se ha asociado con malformaciones fetales.
Heparinas de Bajo Peso Molecular (HBPM) y Fondaparinux
Cómo actúan las HBPM y el fondaparinux?
- El fondaparinux inhibe selectivamente el factor Xa
- La HBPM ejerce su efecto sobre la antitrombina III generando inhibición del factor Xa
Como se hace el control del paciente medicado con heparina?
A través del KPTT, que debe estar 1,5 a 2,5 veces el valor normal.
Cuales son los efectos adversos de la heparina?
Hematológicos: Hemorragia, trombocitopenia, prolongación del tiempo de coagulación, hematomas
Sobredosis: Hemorragia masiva (tratamiento con sulfato de protamina)
Neurológicos: Insomnio, mareos, confusión, cefalea, lesión neurológica con punción espinal o epidural
Cardiovasculares: Edema periférico, dolor en el pecho, pulso irregular
Digestivos: Náuseas, estreñimiento, vómito, diarrea, dispepsia
Alteración de enzimas hepáticas
Metabólicos: Diskalemias, hipocalcemia, osteoporosis
Cuales son las contra indicaciones al uso de la heparina?
- Hemorragia activa o antecedentes
- Cirugía ocular reciente
- Trombocitopenia
- Insuficiencia renal
- HTA no controlada
Cual antídoto se debe usar en un paciente que usa heparina y presenta una hemorragia?
Sulfato de protamina
Cual es el mecanismo de acción de la Warfarina/Acenocumarol?
Ellos son antagonistas competitivos de la vitamina K. Actúan inhibiendo una enzima llamada VKORC1, necesaria para reciclar la vitamina K en su forma activa (vitamina K reducida). Sin la vitamina K reducida, no se logra activar los factores de la coagulación vitamina K dependientes (II, VII, IX, X, proteínas C y S).
Farmacocinética de la Warfarina/Acenocumarol
A: VO
* vida 1/2 warfarina - 25 a 60h
* vida 1/2 acenocumarol - 5 a 9h
* duración de acción - 2 a 5 días
M:warfarina S se metaboliza por el CYP2C9
E: renal y biliar
Usos clínicos de la Warfarina/Acenocumarol
- Prevención de progresión o recurrencia de TVP/TEP
- Fibrilación auricular
- Prevención de embolización en pacientes con válvulas cardíacas mecánicas o dispositivos de asistencia ventricular
Efectos adversos de la Warfarina/Acenocumarol
- Hemorragia
- Defectos del nacimiento y aborto
- Necrosis cutánea
- Síndrome del dedo morado
Que es el ‘puente de heparina’?
Es el uso temporal de heparina para cubrir el período en el que la warfarina todavía no ha alcanzado su efecto anticoagulante completo, o para proteger al paciente cuando la warfarina debe ser suspendida antes de procedimientos quirúrgicos. La warfarina tarda 2 a 5 días en lograr un efecto anticoagulante adecuado, porque depende de la degradación natural de los factores de coagulación que ya circulan. Al iniciar warfarina, existe incluso un riesgo inicial de hipercoagulabilidad (porque disminuyen primero las proteínas C y S, que son anticoagulantes naturales). Por eso, se administra heparina al mismo tiempo para proteger al paciente.
Como se hace el control del paciente que hace uso de warfarina/acenocumarol?
A través de la medición del INR, que debe ser entre 2 a 3. Al inicio del tratamiento están indicadas mediciones frecuentes. Una vez que se ha identificado una dosis estable, el INR se puede controlar cada 3 a 4 semanas.
Cuales son los anticoagulantes orales directos y sus respectivos mecanismos de acción?
Dabigatran
inhibidor competitivo directo de la trombina.
Rivaroxaban
inhibidor directo del factor Xa.
Apixaban
inhibidor directo del factor Xa.
Edoxaban
inhibidor directo del factor Xa.
Cual el uso de los anticoagulantes orales?
- Prevención de ACV en pacientes con fibrilación auricular
- Tratamiento de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar
- Tromboprofilaxis postoperatoria
Cómo se revierte el efecto de la warfarina?
- Con vitamina K (fitomenadiona), pero la recuperación es lenta (6-24 horas) ya que requiere la síntesis de nuevos factores de coagulación
- Reversión más rápida: transfusión de plasma fresco congelado o concentrado del complejo de protrombina (PCC)
FONDAPARINUX:
Farmacocinética
Administración: Subcutánea
Absorción: Completa por administración SC
Concentración máxima (Cmáx): 2-3 horas
Distribución: Principal en sangre, mínima en líquido extravascular. Unión a AT-III 94%
Eliminación: Renal 77% sin cambios.
T½ = 17-21 horas (prolongada en insuficiencia renal y pacientes > 75 años)
Cual el efecto adverso y la contra indicación del uso de los anticoagulantes orales?
EA: hemorragias
CI: paciente con válvulas cardiacas mecánicas
Cuál el mecanismo de acción de los fibrinolíticos?
Estreptocinasa: activa inteiramente al plasminógeno, haciendo parte de su complejo. Urocinasa y Alteplasa: activación directa del plasminógeno, sin unirse a su complejo.
Cuales son los usos de los fibrinolíticos?
- IAM
- ACV isquemico
- TEP masivo
Efectos adversos de los fibrinolíticos
- Hemorragia
- HTA
- Hipertermia (Estreptocinasa)
- prevención secundaria de ACV
- válvulas protésicas
Cilostazol:
- enfermedad vascular periférica
D: vida media = 3 a 4 días
M: hepático por el CYP3A4
E: biliar y renal
CI: hemorragia intracraneal
- ACV o AIT previo
