Antimicoticos Flashcards
(20 cards)
¿Cuáles son los grupos de antimicóticos de acuerdo con las estructuras que actúan en el hongo?
- Síntesis de ergosterol: AZOLES (fluconazol, posaconazol, itraconazol) y ALILAMINAS (naftifina, terbinafina).
- Alteración de membrana: Anfotericina B, Nistatina.
- Síntesis de pared celular: Caspofungina.
- Mitosis por actuar en microtúbulos: Griseofulvina.
- Síntesis de ADN: Flucitosina.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la Anfotericina B?
Une a ergosterol para formar poros en la membrana y alterar el control osmótico por desbalance electrolítico. También forma un complejo que secuestra el ergosterol de la membrana.
¿Cuál es la importancia de las formulaciones de la Anfotericina B ?
Desarrolladas para disminuir los efectos adversos.
- C-AMB (convencional): más efectos adversos.
- L-AMB (liposomal), ABLC (complejo lipídico), ABCD (disperso coloidal): menor EA.
ANFOTERICINA B : Efecto adverso
- Reacciones asociadas con la infusión: Fiebre y escalofríos (menos frecuentes con formulaciones lipídicas como L-AMB), estridor respiratorio, hipotensión.
- Nefrotoxicidad: Acidosis tubular, hipopotasemia, hipomagnesemia (se recomienda suplementar con potasio) , Azotemia (presente en el 80% de los pacientes tratados con C-AMB)
- Otros: Hipoxia e hipotensión,Anemia hipocrómica normocítica.
¿Cuál es el espectro y farmacocinética de la Anfotericina B?
Espectro amplio: Candida, cryptococcus, micosis sistémicas endémicas, aspergillus, mucomicosis, sporoticosis.
Farmacocinética: EV, unido a proteínas, no pasa a LCR, excreción renal lenta. Se administra con corticoides o heparina para prevenir flebitis.
¿Cómo se diferencia la Nistatina de la Anfotericina B?
Se administra por vía cutánea y mucosa.
Espectro: candidiasis mucocutánea.
No se usa vía sistémica por su gran toxicidad.
Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea, irritación cutánea.
¿Cuál es el mecanismo de acción, espectro, farmacocinética y efectos adversos de la Flucitosina?
MA: inhibidor de la síntesis de ADN, se une no competitivamente e inhibe la timidilato-sintetasa.
Espectro: Candida, Cryptococcus.
Farmacocinética: VO/IV, amplia distribución (alcanza LCR), metabolismo activado por hongos, excreción renal.
EA: depresión medular, exantema, aumento de transaminasas, manifestaciones GI.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los AZOLES y la diferencia entre imidazol y triazol?
MA: inhiben la síntesis de ergosterol por medio de inhibición de la enzima 14-alphaesterol.
Imidazol: 2 nitrogéneos, utilizado para síndrome de Cushing (Ketonazol).
Triazoles: 3 nitrogéneos, mayor espectro y menos efectos adversos (Itraconazol, Fluconazol, Voriconazol, Posaconazol).
¿Cuáles son los AZOLES de uso tópico y su espectro?
Clotrimazol, miconazol, econazol, fenticonazol.
Espectro: tiña, pitiriasis versicolor, candidiasis mucocutánea.
¿Cuáles son las interacciones farmacológicas importantes de los azoles?
Inhiben los citocromos, afectando el metabolismo de fármacos que los necesitan, causando acumulación. Ejemplos: digoxina, losartana, glimepirida, glipizida, eplerenona, lovastatina, fenitoína, fexofenadina, warfarina, sildenafil.
¿Cuál es el mecanismo de acción, espectro, farmacocinética y efectos adversos del Itraconazol?
MA: inhibe CYP3A4, inhibe la síntesis de ergosterol.
Espectro: Candida, Cryptococcus, dermatofitosis, Aspergillus (1ª elección), endémicas.
Farmacocinética: oral, 200-400 mg/día, distribución unida a proteínas, metabolismo por citocromos, excreción por heces.
EA: Teratogénico, hipertrigliceridemia, hipocalemia, aumento de transaminasas.
¿Cuál es el mecanismo de acción, espectro, farmacocinética y efectos adversos del Fluconazol?
MA: inhibe síntesis de ergosterol, inhibidor de CYP.
Son generalmente fungistáticos.
Espectro: Candida, Cryptococcus, Coccidiomicosis.
Farmacocinética: VO/EV, amplia distribución, escaso metabolismo, excreción renal.
EA: manifestaciones GI, cefaleas, alopecias reversibles, hipersensibilidad, hepatotoxicidad, exantemas.
¿Cuál es el mecanismo de acción y efectos adversos del Ketonazol?
MA: inhibe síntesis de ergosterol, es un imidazol.
EA: nefrotóxico, mayor toxicidad que los triazoles.
¿Cuál es el mecanismo de acción, espectro, farmacocinética y efectos adversos del Voriconazol?
MA: inhibe síntesis de ergosterol, inhibe CYP.
Espectro: Candida, Fusarium, Aspergillus resistentes a anfotericina y itraconazol.
Farmacocinética: VO/EV, alcanza LCR, metabolismo hepático, excreción renal.
EA: alteraciones visuales, prolongación QT, hipocalemia, cefalea, nefrotoxicidad (formulación IV).
¿Cuál es el mecanismo de acción, farmacocinética y efectos adversos de la Terbinafina?
MA: alilamina que inhibe síntesis de ergosterol inhibiendo la enzima escualeno-epoxidasa.
Farmacocinética: VO, distribución acumulándose en piel, uña, tejido adiposo, metabolismo hepático, excreción renal.
EA: manifestaciones GI, exantemas, cefalea, hepatotoxicidad, neutropenia grave.
Reacciones cutáneas graves (raras): Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Cuál es el uso terapéutico (espectro de acción) de la Terbinafina?
Dermatofitos: Trichophyton, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum.
Levaduras: Candida albicans, Malassezia furfur (causante de Pitiriasis versicolor).
¿Cuál es el mecanismo de acción, espectro, farmacocinética y efectos adversos de las Equinocandinas (ej: caspofungina)?
MA: inhiben la síntesis de 1,3 B glucano, inestabilizando la célula.
Espectro: Candida y Aspergillus.
Farmacocinética: EV lenta, no pasa BHE, metabolismo hepático, excreción por heces.
EA: flebitis.
¿Cuál es el mecanismo de acción, espectro, farmacocinética y efectos adversos de la Griseofulvina?
MA: inhibe mitosis actuando contra microtúbulos del huso mitótico, induce CYP450.
Espectro: dermatofitosis (fungistático), primera opción para tiña capitis en niños.
Farmacocinética: VO, amplia distribución, metabolismo hepático, excreción renal.
EA: cefalea, depresión medular, manifestaciones GI, genotóxico.
Las Equinocandinas (Caspofungina, Anidulafungina, Micafungina) son fungistáticas o fungicidas ?
Las Equinocandinas son fungicidas contra especies de Candida y fungistáticas contra especies de Aspergillus.
La Griseofulvina es fungistática o fungicida?
La Griseofulvina es un antimicótico fungistático.
