ATB B-Lactámicos Flashcards
(45 cards)
¿Cuáles son los mecanismos de resistencia bacteriana a penicilinas y cefalosporinas?
- Producción de β-lactamasas que hidrolizan el anillo β-lactámico e inactivan el antibiótico.
- Alteración de las PBPs, reduciendo afinidad por los β-lactámicos.
- Disminución de la permeabilidad de la membrana externa, impidiendo el acceso del fármaco.
- Aumento de bombas de eflujo, que expulsan activamente el antibiótico fuera de la célula.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los antibióticos β-lactámicos?
Inhiben la síntesis del peptidoglucano en la pared celular bacteriana al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs), impidiendo la transpeptidación necesaria. Esto debilita la pared celular y lleva a la lisis bacteriana.
¿Cómo se clasifican las penicilinas y cuál es la función principal de cada grupo?
- Penicilinas Naturales: Penicilina G (parenteral) y Penicilina V (oral), actúan contra cocos grampositivos.
- Penicilinas resistentes a penicilinasas: Dicloxacilina, Nafcilina, Oxacilina, útiles contra Staphylococcus aureus sensible a meticilina.
- Aminopenicilinas: Amoxicilina y Ampicilina, amplían el espectro a algunos gramnegativos; sensibles a β-lactamasas.
- Penicilinas antipseudomonas: Piperacilina, Ticarcilina, activas frente a Pseudomonas aeruginosa y otros gramnegativos resistentes.
¿Cuáles son las principales características farmacocinéticas (ADME) de las penicilinas?
- Absorción: Penicilina V es más estable en medio ácido y se absorbe mejor por vía oral.
- Distribución: Se distribuyen ampliamente pero no alcanzan altas concentraciones en SNC, excepto con meninges inflamadas.
- Metabolismo: Hepático.
- Excreción: Principalmente por vía renal, vida media corta.
- Interacción: El probenecid reduce la secreción tubular y prolonga su vida media.
¿Cuáles son las principales características farmacocinéticas (ADME) de la amoxicilina y la ampicilina?
Amoxicilina: Estable en medio ácido, uso oral, absorción rápida y completa, Cmax 2–2.5 veces mayor que ampicilina, menor incidencia de diarrea, eliminación renal activa.
Ampicilina: Estable en ácido, pero absorción incompleta, vida media ~80 min, eliminación renal; requiere ajuste en IR grave.
¿Qué son las penicilinas antipseudomonas y cómo se clasifican?
Son penicilinas de espectro extendido, activas contra Pseudomonas aeruginosa. Se dividen en dos grupos:
1. Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina.
2. Ureidopenicilinas: piperacilina, mezlocilina, azlocilina.
¿Cuál es el espectro de acción de las penicilinas antipseudomonas?
Similar al de las aminopenicilinas, pero incluye: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. resistente, y Klebsiella spp.
¿Cuáles son los efectos adversos destacados de las carboxipenicilinas?
Administración en dosis altas puede
1. Sobrecarga de sodio → riesgo de insuficiencia cardíaca. 2. Disfunción plaquetaria → hemorragias.
¿Cómo se clasifican las cefalosporinas según su generación?
¿Cuáles son las principales propiedades farmacológicas de las cefalosporinas?
- Administración parenteral en su mayoría.
- Buena distribución tisular, algunas alcanzan LCR.
- Eliminación renal predominante.
- Vida media generalmente corta.
- Algunas pueden atravesar la BHE y tratar meningitis.
¿Qué efectos adversos pueden producir las cefalosporinas?
- Hipersensibilidad (más frecuente).
- Diarrea y molestias GI.
- Tromboflebitis (IV) y dolor local (IM).
- Hemorragia (efecto tipo anti-vitamina K).
- Reacción tipo disulfiram (con alcohol).
- Nefrotoxicidad (raro).
¿Qué son los carbapenémicos y qué estructura los distingue?
Son antibióticos β-lactámicos de amplio espectro. Su anillo β-lactámico está fusionado a un anillo pirrolínico, con un átomo de carbono en lugar de azufre.
¿Cuáles son los principales carbapenémicos utilizados clínicamente?
- Imipenem (siempre asociado a cilastatina).
- Meropenem.
- Ertapenem.
- Doripenem.
¿Cuáles son los usos terapéuticos de los carbapenémicos?
- Infecciones graves y polimicrobianas.
- Infecciones por bacterias multirresistentes.
- Sepsis, peritonitis, infecciones urinarias complicadas.
¿Cuáles son los efectos adversos comunes de los carbapenémicos?
- Náuseas y vómitos (~20% de los pacientes).
- Convulsiones (mayor riesgo con imipenem).
- Reacciones alérgicas cruzadas con otros β-lactámicos.
¿Qué es un monobactámico y cuál es su representante principal?
Es un antibiótico β-lactámico con un anillo β-lactámico monocíclico. El principal representante es el aztreonam.
¿Contra qué microorganismos es activo el aztreonam?
Solo es activo contra bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria y Haemophilus.
¿Cuáles son los usos terapéuticos del aztreonam?
- Infecciones intrahospitalarias graves por gramnegativos.
- Alternativa segura en pacientes alérgicos a otros β-lactámicos.
¿Cuáles son los efectos adversos del aztreonam?
Generalmente bien tolerado. Puede causar: nefrotoxicidad, alteraciones hepáticas, flebitis, rash, y vaginitis.
¿Qué son los inhibidores de β-lactamasas (IBL) y cuál es su función?
Son compuestos que inhiben de forma irreversible las β-lactamasas bacterianas, restaurando la actividad de antibióticos como penicilinas o cefalosporinas.
Penicilinas : efecto adverso
- manifestaciones de hipersensibilidad a las penicilinas incluyen exantema maculopapular, exantema urticarial, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson
y anafilaxia. - Depresión de la médula ósea
- Granulocitopenia
- Hepatitis
¿Con qué antibióticos se combinan comúnmente los inhibidores de β-lactamasas?
- Amoxicilina + ácido clavulánico.
- Ampicilina + sulbactam.
- Piperacilina + tazobactam.
- Ceftazidima + avibactam.
Carbapenemos: fármacos, ADME, uso y Efectos Adversos
Fármacos:Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem.
Administración: IV.
Distribución: Buena distribución tecidual, incluyendo SNC.
Metabolismo: Imipenem es rápidamente hidrolisado por la dipeptidase renal.
Excreción: Renal.
Uso:Efectivo contra bacterias productores de B-Lactamasas.
Amoxicilina: Indicaciones (Cobertura)
Infecciones de vías respiratorias altas (S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae), infecciones de vías urinarias, meningitis, infecciones por Salmonella.
