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Farmacoterapia1 > Anticoagulanti > Flashcards

Anticoagulanti Flashcards

(72 cards)

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1
Q

La coagulazione avviene solo..

A

In presenza di adeguata [Ca]

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2
Q

Composti che sequestrano calcio

A

EDTA acido etilenDiamminoTetraAcetico
sale sodico
Citrato di sodio
Ossalato di sodio

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3
Q

Cosa fanno gli anticoagulanti orali

A

Prevengono la riduzione della vit K ox
Effetto anticoagulanti progressivo

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4
Q

Warfarin ha struttura simile a

A

Vitamina K
(compete con vit K x l enzima reduttasi che attiva vitK ed è il suo sito d azione

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5
Q

Warfarin

A

Agente antitrombotico
Inibitore vitamina K epossido reduttasi

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6
Q

Warfarin indicazioni terapeutiche

A

Profilassi e terapia embolia polmonare
Trombosi venosa o arteriosa associata a fibrillazione atriale cronica protesi valvolari cardiache trombosi intracardiaca infarto miocardico acuto
Profilassi reinfarto

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7
Q

Warfarin biodisp

A

Elevata , elevato legame proteine plasmatiche 97%
Vd ridotta 0.11/kg ?

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8
Q

Warfarin metabolismo

A

Epatico
Polimorfismo

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9
Q

Warfarin eliminazione

A

Renale

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10
Q

Warfarin emivita

A

31-51 h
Durata azione dopo sospensione 2-5gg

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11
Q

Warfarin posologia

A

Trattamento personalizzato in base ai valori di coagulazione
2.5-5-10 mg /die x os
Interruzione graduale
NO dose da carico

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12
Q

Warfarin effetti collaterali

A

Emorragia *
Effetti teratogeni*
Necrosi cutanea
Emboli colesterolo ( dita viola)
Alopecia ortocaria febbre anoressia etc

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13
Q

Warfarin controindicazioni

A

Gravidanza
Ipersensibilità al PA
Ulcere tendenza a emorragie
Malattie epatiche
Intervento chirurgico previsto
Altri farmaci es barbiturici antibiotici
Iperico integratori vit K

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14
Q

Finestra terapeutica Warfarin INR indice coagubilità sangue

A

2<INR<3 efficace
<2 rischio coaguli
>3 rischio emorragie

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15
Q

Dabigatran etexilato

A

Nuovi anticoagulanti orali NAO
Inibitori diretti della trombina

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16
Q

Dabigatran etexilato cosa fa

A

Profarmaco trasformato in Dabigatran x idrolisi catalizz da esterasi plasma e fegato
poi Inibisce direttamente sia trombina libera sia del coagulo ( trombina legata a fibrina e aggregazione piastrine indotta da trombina)

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17
Q

Dabigatran etexilato farmacodinamica

A

Cmax 0.5-2 h
Vd 50-70 L
Profarmaco

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18
Q

Dabigatran etexilato eliminazione

A

Via renale ( filtrazione) 65%

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19
Q

Dabigatran etexilato emivita

A

10-14 h

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20
Q

Dabigatran etexilato metabolismo

A

Epatico ( acil glucuronidi attivi ) in parte

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21
Q

Dabigatran etexilato somministrazione

A

Orale

Pradoxa® 220 mg die (110x2)

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22
Q

Nuovi anticoagulanti orali NAO
Inibitori fattore Xa (xabani)

A

Prevengono formazione trombina ( inibizione coagulazione)

Rivaroxaban biodisp 80% vd50L
Apixaban bdsp 50%
Edoxabam

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23
Q

Meccanismo azione anticoagulanti

A

Warfarin:
riduzione sintesi fattori coagulaz vitK dipendenti
Rivaroxaban inibizione diretta Xa
Apixaban inibizione diretta fattore Xa
Dabigatran inibizione diretta trombina

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24
Q

Anticoagulanti, profarmaci

A

Warfarin rivaroxaban apixaban no
Dabigatran etexilato si

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25
Biodisponibilità anticoagulanti
100% Warfarin 60-80% rivaroxaban 60% apixaban 6% Dabigatran
26
Somministrazione anticoagulanti
Warfarin rivaroxaban apixaban dabigatran 1 die
27
Tempo effetto max anticoagulanti
Warfarin 4-5 gg Rivaroxaban 2-4 h Apixaban 1-2 h Dabigatran 1-3 h
28
Emivita anticoagulanti
Warfarin 40 h Rivaroxaban 7-11 h Apixaban 12 h Dabigatran 15 h
29
Anticoagulanti Clearence renale
Warfarin NO Rivaroxaban 33% Apixaban 25 Dabigatran 80
30
Monitoraggio anticoagulanti
Warfarin sì
31
Interazioni anticoagulanti
Warfarin molteplici Rivaroxaban CYP4503A4 glicopr P Apixaban come Rivaroxaban Dabigatran glicoprot p
32
Antidoti xabani: andexanet alfa 200 mg Classe CNN ricetta OSP
Per pazienti adulti trattati con inibitore diretto del fatt Xa quando è richiesta l inversione della terapia anticoagulante x emorragie pot fatali o incontroll
33
Formazione trombo
1) adesione attivazione aggregazione delle piastrine, esposiz fosfolipidi acidi 2) attivazione dei fatt coagulazione Fattore tissutale xiia xa iia ecc 3) la fibrina forma struttura TROMBO
34
Antitrombina III
Si lega in modo irreversibile ai fattori della coagulazione Xa IIa e li inattiva
35
Farmaci anticoagulanti Eparina
Polimero glucosaminoglicano PM: 3000-40000 Da In mastociti, plasma e cell endot
36
Eparina ottenuta da
Polmone bovino e intestino suino
37
Eparina struttura
U.base acido glucuronico
38
Eparina azione
Inibisce la coagulazione sia in vitro sia in vivo (ATTIVAZIONE ANTITROMBINA III) L antitrombina iii inibisce la trombina e le altre proteasi seriniche
39
Per aumentare inattivazione trombina IIa da parte di ATIII l eparina deve
Interagire con entrambe le sostanze
40
Per velocizzare effetto su Xa eparina deve
Interagire con ATIII
41
L' eparina si lega..
A ATIII e accelera la sua attività proteolitica
42
Eparina usi
Profilassi e trattamento delle malattie tromboemboliche venosa e arteriosa
43
Eparina effetti collaterali
Emorragie reazioni allergiche trombocitopenia osteoporosi caduta capelli
44
Eparina emivita
40-90 min
45
Eparina posologia
20000-45000 U/die i.e. e sc
46
Eparina distribuzione
Vd= 0.07 l/kg Eparina confinata al sistema vascolare Eparina parzialmente degradata si ritrova nell urina
47
Eparina a basso peso molecolare uso
Profilassi trombosi Migliore farmacocinetica
48
Eparina LMWH basso p mol
Emivita PIu lunga Eliminazione renale Effetti collaterali MENO frequenti
49
Le eparine a basso peso molecolare aumentano... ma non possono...
Aumentano azione ATIII su Xa ma non azione ATIII su trombina perché non posso legare entrambi simultaneamente
50
Enoxaparina emivita e posologia
2 h 20 mg die s.c
51
Fondaparinux
Composto di sintesi Antitrombotico
52
Fondaparinux eliminazione
Renale
53
Fondaparinux somministrazione emivita
S.c. Cmax 2h , emivita 17 h
54
La trombina riveste un ruolo cemtrale nel mecc fisiopat della trombosi coronarica in quanto
Promuove da una parte la conversione del fibrinogeno in fibrina , dell altra l attivazione piastrinica
55
Irudina
Inibitore trombina Stabilisce legame IRREVERSIBILE con la trombina
56
Irudina emivita
1-2 h
57
Irudina eliminazione
Renale
58
Irudina somministrazione
I.e. sc.
59
Bivalirudina lepirudina desirudina
Inibitori trombina Analogo biosintetico irudina ma legame REVERSIBILE
60
Bivalirudina biodisp
e.v. completa immediata 20% escreta urine No metaboliz isoenz epatici citocrom p450 Emivita 25±12
61
Emostasi fasi
Fase vascolare: costrizione Fase piastrinica: aggregazione Fase coagulativa Fase fibrinolitica
62
Uso clinico farmaci fibrinolitici
Infarto acuto miocardio entro 12 h Trombosi venosa acuta entro 3 h Embolo polmonare
63
Fibrinolisi
Sistema protrombotico-> coagulo ->attivazione plasminogeno in plasmina fibrinoliticamente attiva-> lisi coagulo
64
Farmaci fibrinolitici agiscono come
Attivatori del plasminogeno O formano complesso con plasminogeno x poi attivare altro molec plasminogeno, promoz attivaz plasmina
65
Farmaci fibrinolitici Attivatori plasminogeno non fibrino specifici
Urokinasi ( da urine o colture cell renali) Emivita 20 min
66
Intensità fibrinolitica in vivo dell urochinasi dipende da
Fattori emodinamici che ne regolano la diffusione e concentrazione a liv coagulo Livelli di inibitori plasmatici Qt di plasminogeno e fibrina coagulo Estensione e età coagulo
67
Urochinasi priva di
Antigenicità
68
Attivatori plasmimogeno fibrino specifici: Attivatore tissutale del plasminogeno t-PA
Proteasi prodotto con tecnica DNA ricombinante utilizzando linea cellulare ovaio criceto
69
Attivatore tissutale del plasminogeno t-PA Emivita
8 min
70
Attivatore tissutale del plasminogeno t-PA impiego
Terapia fibrinolitica dell infarto miocardico recente
71
rtPA o alteplasi usi
Stroke ischemico ictus o eventi ischemici cerebrovascolari Entro 3-6 ore da infarto miocardico acuto
72
Farmaci fibrinolitici: Attivatori plasminogeno fibrino specifici
Reteplase emivita 13-16 min bolo ev Eparina e acido acetilsalicilico prima e dopo somministrazione rapilysin

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