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Farmacoterapia1 > Diabete mellito 2 > Flashcards

Diabete mellito 2 Flashcards

(89 cards)

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1
Q

Terapia farmacologica diabete tipo 2

A

Derivati della sulfanilurea:
Glinidi(metiglinidiL
Derivato della biguanidina (metformina)
Tiazolidindionici (glitazoni)
Inibitori della alfaglucosidasi
Analoghi incretine
Inibitori DPP-4: gliptine
SGLT2 inibitori ( glifzoline)
Insulina

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2
Q

Sulfaniluree:
Secretagoghi

A

Gliburide
Glipizide
Glicazide
Glimepiride
Tolbutamide

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3
Q

Sulfoniluree mecc azione

A

Stimolazione liberazione insulina legandosi a un recettore posto sulla membrana della beta cellula (SUR1/ABCC8)
Mimano l aumento del rapporto ATP ADP indotto fisiologicamente dagli stimoli metabolici

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4
Q

Efficacia sulfanilurea

A

Se esistente produzione insulina
Presente glucosio o ATP come stimolo fisiologico

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5
Q

Terapia diabete tipo 2
Derivati della sulfanilurea
Glibenclamide (gliburide)

A

Antidiabetico orale

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6
Q

Glubenclamide ( gliburide) biodisp

A

Elevata,

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7
Q

Glibenclamide metabolismo

A

Epatico

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8
Q

Glibenclamide eliminazione

A

Renale e biliare

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9
Q

Glibenclamide effetti collaterali

A

Aumento peso, crisi ipoglicemiche, disturbi gastrointestinali, reazioni allergiche cutanee

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10
Q

Glibenclamide posologia

A

5-15 mg die

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11
Q

Tolbutamide durata d azione e emivita

A

6-12 (4)

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12
Q

Glibenclamide durata d azione e emivita

A

18-24 (10)

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13
Q

Glipizide durata d azione e emivita

A

16-24 (7)

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14
Q

Tolbutamide metabolismo

A

In parte trasf nel fegato in idrossilbutamide (mod attiva)
In parte carbossilata a composto inattivo

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15
Q

Tolbutamide escrezione

A

Renale

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16
Q

Glibenclamide metabolismo

A

Ossidazione epatica produce metabolita moderatamente attivo

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17
Q

Glibenclamide escrezione

A

50% immodificato feci
Metabolita escreto urine

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18
Q

Glipizide metabolismo

A

Picco plasmatico raggiunto in 1h
Gran parte metab fegato a prodotto inattivo

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19
Q

Glipizide escrezione

A

Urine
12% feci

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20
Q

Tolbutamide note

A

Farmaco sicuro
Meno propenso a causare ipoglicemia
Può diminuire captazione iodio tiroide
Controindicato insufficienza epatica

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21
Q

Tolbutamide controindicato nella

A

Insufficienza epatica

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22
Q

Glibenclamide note

A

Può causere ipoglicemia
Ha azione diuretica
Metabolita attivo accumulato in insufficienza renale

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23
Q

Glipizide note

A

Può causare ipoglicemia
Ha azione diuretica
Solo i prodotti inattivi sono accumulati in insufficienza renale

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24
Q

Crisi ipoglicemica

A

Tachicardia
Letargia
Confusione
Vertigini
Sudorazione
Depressione
Coma

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25
Controindicazioni
Gravidanza (teratogeni) Allattamento (possibile ipo neonato )
26
Comparsa di tolleranza alle sulfaniluree
Si
27
Glimepiride
Ipoglicemizzante orale sulfanilurea
28
Glimepiride uso
Diabete mellito non insulino dipendente
29
Glimepiride mecc azione
Stimolazione secrezione insulina da cell beta pancreatiche Aumento risposta cell beya pancreatiche a stimolo fisiologico glucosio Si lega con alto tasso scambio a prot membr cell beta associat a canale K sens ATP ma ≠ dal sito usuale di legame x sulf
30
Sulfaniluree mecc azione
Chiudono canale potassio sensibile a ATP nella membrana delle cellule beta Quindi depolarizzazione quindi apertura canali ca quindi secrez insulina x esocitosi
31
Secretagoghi Derivati acido benzoico
Glinidi meglitinidi
32
Glinidi mecc az
Inibiscono canale del potassio ATP dipendente
33
Repaglinide
Glinide
34
Derivato della biguanidina
Metformina
35
Metformina efficacia studio ukpds
32% rischio di cond patologiche diabete correlate 39% rischio di infarto miocardico 41%rischio ictus 42% rischio morta collegata al diabete 36% rischio di morte x tutte le cause
36
Metformina porta a
Calo ponderale
37
Metformina struttura
1.1 dimetilbiguanide
38
Metformina mecc azione
Aumenta attività protein kinasi AMP dipendente (AMPK) Minor produzione di glucosio epatico Deposito glucosio come glicogeno nel muscolo scheletrico Diminuisce l insulino resistenza Diminuzione VLDL e LDL La glicemia è dimin sia dopo un pasto sia a digiuno con conseguente dim di emoglobina glicata
39
Biguanidi
Agenti insulino sensibilizzanti
40
Metformina
Biguanidi Farmaco di I linea Antidiabetico orale
41
Metformina biodisp
50-60%
42
Metformina eliminazione
Inalterato via renale
43
Metformina emivita
1.5-6 h
44
Metformina effetti collaterali
Disturbi gastrointestinali Acidosi acido lattico
45
Metformina posologia
500 mg o + 2 volte die
46
Pioglitazone
Tiazolidinedioni TDZ glitazoni
47
Pioglitazone effetti
Riducono la produzione di glucosio epatico Favoriscono la captazione del glucosio nel muscolo scheletrico Aumentano la risposta all insulina endogena Effetti ipoglicemici max si instaurano lentamente 2-3 mesi
48
Pioglitazone metabolismo
Epatico Elevato legame alle proteine plasmatiche 99% Metaboliti attivi CYP2C e 3A4
49
Pioglitazone emivita
7 h
50
Pioglitazone eliminazione
Biliare
51
Recettori PPARs
Peroxisome proliferator activated receptor isoforma gamma
52
Pioglitazone effetti collaterali
Aumento peso Ritenzione liquido Edema Rischio cardiovascolare
53
Pioglitazone controindicazioni
Non impiegare nei pazienti con insufficienza cardiaca o affetti da epatopatie
54
Mecc azione inibitori alfa glucosidasi
Competono con l attività degli enzimi alfa glucosidasi negli enterociti
55
Acarbosio struttura
Pseudo tetrasaccaride composto da un cilitolo insaturo unito a 4,6 dideossi D glucopiranoso, seguito da una catena di tre D glucopiranoso connessi via legami alfa1.4
56
Acarbosio mecc azione
Inibitore competitivo della decomposizione carboidrati lungo il brush border Effetto inibitorio abbassa innalzamento liv glucosio ematico post prandiale in modo dose dipendente
57
Acarbosio effetti
Prevenzione dei picchi glicemici postprandiali Migliora il controllo del peso ( riduzione apporto calorico) Riduce i valori di emoglobina glicata
58
Acarbosio biodisp
<2%
59
Acarbosio effetti collaterali
Disturbi gastrointestinali Alterazione degli enzimi epatici Reazione cutanee
60
Acarbosio posologia
25-100 mg tre volte /die Prima dei pasti
61
Incretine 2 tipi
GIP polipeptide insulino tropico glucosio dipendente GLP 1
62
GLP 1 effetti
Stimola la liberazione di insulina glucosio dipendente Ritarda lo svuotamento gastrico Riduce l assunzione di cibo
63
GLP1 agonisti effetti
Riduzione appetito Pro secrez insulina Repress rilascio glucagone Diminuiz glicogenesi Inibiz motilità gastrica Assorbim glucosio Meno disponibilità glucosio Rischio ipoglicemia
64
Exendina 4
GLP1 mimetico, veleno mostro di gila
65
Liraglutide (victoza)
Farmaco biotecnologici Agonista recettori GLP1 (aumento AMPc) Derivato acetilato GLP1 ha 97% della seq aa del GLP1 (7a37)
66
Liraglutide effetti
Aumenta rilascio di insulina glucosio dipendente Induce un calo ponderale
67
Liraglutide emivita
14 h SC una volte al gg
68
Agonisti del recettore del GLP1 ( rybelsus)
Albiglutide revocato Exenatide die se prima pasto Liraglutide die sc Lixisenatide die sc Dulaglutide una volta/ sett sc Semaglutide anche x os
69
Agonisti del recettore del GLP1 Effetti collaterali
Nausea vomito e diarrea Rischio di pancreatiti Calo ponderale Cefalea
70
Agonisti del recettore del GLP1 Controindicazioni
Pancreatite in atto o pregressa Gravidanza allattamento Ipofunzionalità renale
71
Sitagliptin
DPP4 inibitori Inib competitivo Gliptine Da solo o im associazione
72
Sitagliptin somministrazione
Orale unica
73
Sitagliptin biodisp
Buona
74
Sitagliptin emivita
12 h Cmax 1-4 h
75
Sitagliptin eliminazione
Via renale immodificato
76
Vildagliptin
Inibitori DPP4
77
Vildagliptin somministrazione
Os
78
Vildagliptin metabolismo
Alcuni metaboliti di idrolisi
79
Vildagliptin eliminazione
Renale
80
I derivati gliflozinici
Inibitori di SGLT2 Inibitori del co trasportare sodio glucosio 2 ( SGLT2)
81
Canagliflozin Dapaglifozin Empaglifozin Ertuglifozin
Derivati gliflozinici Inibitori SGLT2 Inibitori del co trasportatore sodio glucosio 2
82
Inibitori di SGLT2 effetti
In vivo Diminuiscono l iperglicemia Inducono calo ponderale (2-4 kg) Diminuiscono la pressione arteriosa (2-4 mmHg)
83
Riduzione ponderale inibitori SGLT2
Trial clinici risultato compreso 1.6 e 3.7 kg Utili in associazione con Sulfaniluree Tiazolidinedioni o insulina
84
Inibitori di SGLT2 Derivati gliflozinici
Antidiabetici per uso orale Biodisponibilità 65-75% Emivita 12 h Metabolismo fase II con glucuronidazione Singola somministrazione giornaliera
85
Inibitori di SGLT2 Derivati gliflozinici Effetti collaterali
Infezione urogenitali Deplezione di volume liquidi ipovolemia ipotensione
86
Inibitori di SGLT2 Derivati gliflozinici Controindicazioni
Non somministrare in associazione a diuretici dell ansa ( rischio di ipovolemia)
87
Gliflozine
Dapagliflozin Cangliflozin Empagliflozin Ertugliflozin
88
Gliflozine
Infezioni genitali Deplezione di volume nell'anziano Chetoacidosi Calo ponderale
89
Gliflozine controindicazioni
Pancreatite in atto o pregressa Gravidanza allattamento Ipofunzionalità renale Diabete di tipo I Chetoacidosi diabetica

Farmacoterapia1 (17 decks)

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