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Farmacología II (IP) > Anticonceptivos hormonales y TRH > Flashcards

Anticonceptivos hormonales y TRH Flashcards

(65 cards)

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1
Q

Principal estrógeno secretado por ovario y qué produce?

A

17 b estradiol
Produce estrona y estriol

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Q

Enzima que degrada 17 b estradiol

A

17 b hidroxiesteroide deshidrogenasa

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3
Q

Derivados estrógeno sintéticos (2)

A

Etinilestradiol
Mestranol (prodroga)

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4
Q

Característica derivados de estrógeno sintéticos

A

Resisten metabolismo hepático

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5
Q

Estrógenos conjugados y uso

A

Mezcla de esteres, sulfato de estrona, equilina
TRH

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6
Q

Acciones estrógenos (11)

A
  1. Características sexuales secundarias - control ciclo
  2. Crecimiento óseo + cierre epífisis (aromatización)
  3. Modifica pulso GnRH → región basal medial del hipotálamo
  4. Inhibe FSH (retrocontrol - → +)
  5. Síntesis receptores de progesterona en hipotálamo
  6. Inhibe resorción ósea → osteoporosis
  7. Reduce tolerancia a glucosa → dosis suprafisiológicas
  8. Aumenta TGs (VLDL) y HDL - disminuye LDL
  9. Activa SRAA (producción R - A - A) → HTA (dosis dependiente)
  10. Favorece síntesis factores de coagulación
  11. Aumento SHBG y TBG
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7
Q

Efecto aumento de globulina trasportadora de h.tiroideas

A

Inicialmente disminuye fracción libre → aumenta TSH → aumenta producción → fracción libre y TSH normal
1. Fracción total aumentada
2. TSH normal
3. T3 y T4 aumentadas
4. Px eutiroidea

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8
Q

Efecto aumento de globulina transportadora de hormonas sexuales (HSBG)

A

Andrógeno libre disminuye → clx hiperandrogenismo disminuye

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9
Q

Esteroide sintético más resistente a degradación por 17 b hidroxiesteroide deshidrogenasa

A

Etinilestradiol

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10
Q

Unión a proteínas de estrógenos

A

Alta

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11
Q

Efectos adversos de estrógenos a dosis de sustitución (TRH) (4)

A
  1. Náuseas
  2. Vómito
  3. Hiperplasia endometrial
  4. Mastodinia
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12
Q

Efectos adversos de estrógenos a dosis suprafisiológicas (anticonceptivos orales)

A

Náuseas continuas

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13
Q

Moduladores selectivos del receptor estrogénico (SERMs) (4)

A
  1. Clomifeno
  2. Tamoxifeno
  3. Raloxifeno
  4. Bazedoxifeno
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14
Q

SERMs mecanismo

A

A o anta-gonistas según el tj
Antagonista:
receptor estrogénico hipotalámico e hipofisiario → LH y FSH aumentan → maduración folicular → inductor ovulación

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15
Q

Riesgo inducción de ovulación con SERMs

A

Es poco predecible
Hiperestimulación ovárica → rupturas en folículos →sangrado

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16
Q

Efecto adverso principal SERMs

A

Bochornos, porque el centro de termorregulación está en hipotálamo
Al bloquear receptor estrogénico → igual menopausia

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17
Q

Absorción y eliminación tamoxifeno

A

Bien VO
Eliminación bilis

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18
Q

Efectos tamoxifeno + principal uso

A

Antagonista hipotálamo
Agonista parcial endometrial → un poco hiperplasia menos que estrógenos
CA mama prevención recurrencia
Leve protección ósea

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19
Q

Efectos adversos tamoxifeno (6)

A
  1. Náuseas
  2. Bochornos
  3. Vómitos
  4. Sangrado vaginal
  5. Alteraciones mestruales
  6. TVP
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20
Q

Raloxifeno derivado de…

A

Tamoxifeno

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21
Q

Efecto e indicación principal raloxifeno
Indicación secundaria

A

Agonista óseo potente →protección ósea
Prevención primaria CA mama
NO TRH

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22
Q

Hiperplasia endometrial en SERMs

A

Riesgo CA endometrial
Estrógenos > Tamxifeno > Raloxifeno y bazedoxifeno (neutro)

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23
Q

Bazedoxifeno

A

3 generación SERMs

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24
Q

Indicación bazedoxifeno

A

TRH
Se agrega estrógeno para controlar bochorno

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25
Efecto en CA mama de bazedoxifeno + estrógeno
No se sabe a largo plazo
26
Inhibidores de aromatasa (3)
1. Anaztrazole (no competitiva) 2. Letrozole (competitiva) 3. Exemestane (no competitiva) Competitiva o no → no tiene reelevancia clx
27
Indicación inhibidores de aromatasa
Prevención recurrencia CA mama
28
Supresión de producción estrogénica de inhibidores de la aromatasa en 2-4d + estado estacionario
1. Anastrazole → 81-94% - 7d 2. Letrozole → 88-99% - 60d 3. Exemestane → 52-72% - 7d
29
Duración tx con inhibidores de aromatsa
5 - 10 años
30
Inhibidores de aromatasa inhibe producción de estrógeno por parte de células tumorales?
Si
31
Efecto en lípidos de inhibidores de aromatasa, repercución cv
Anastrazole → = Letrozole → Aumento CT - LDL Exemestane → Reducción CT - HDL - TGs No repercuten a nivel cv
32
Efectos adversos inhibidores aromatasa (3)
1. Disminución masa ósea →dracturas 70% - se debe dar tx para proteger el hueso 2. Dolor articular → indicador de respuesta (primeros 3m, marcadores infl normales, manejable con analgesia) 3. Sx vasomotores (bochornos)
33
Uso inhibidores de aromatasa en hombres
Trastornos del crecimiento
34
Utilidad inhibidores de aromatasa en SOP
Disminución estradiol → recuperar pulsatilidad GNRH → ovulación
35
Progesterona es estructuralmente similar a...
testosterona → efecto androgénico
36
Progestágenos importantes
Medroxiprogesterona → derivado de progesterona y 17 a-hidroxiprogesterona Levonorgestrel → derivado19 nortesterona Gestodeno → derivado 19 nortesterona Drospirenona → antagonista receptor aldosterona Ciproterona → antagonista receptor andrógenos
37
Progesteronas con actividad antiandrogénica (3)
1. Levonorgestrel 2. Gestodeno 3. Ciproterona
38
Progesterona con actividad antimineralocrticoide
Drospirenona Un poquito gestodeno
39
Acciones progestágenos (8)
1. Atrofia glandular 2. Desprendimiento de la mucosa al descender 3. Reduce contractilidad mm. útero gestante/ disminuye tono mm.liso/ afecta trompas uterinas→ embarazo ectópico 4. Moco cervical viscoso 5. Desarrollo glándulas acinares en mama 6. Antagonista aldosterona 7. Inhibe GnRH/ facilita secreción LH 8. Sensación temperatura corporal alta
40
Efectos adversos de progestágenos (6)
1. Androgénico → acné, hirsutismo, aumento de peso 2. Oligomenorrea 3. Reducción de líbido 4. Tendencia sueño 5. Atrofia mucosa vaginal 6. Candidiasis → disminución de glucógeno → menor proliferación bacteriana normal
41
Anticonceptivo para px con HTA y por qué?
Drospirenona porque bloquea el receptor de aldosterona (→ que aumenta la PA y retención de agua) También para hiperandrogenismo
42
Antagonista de progestágeno
Mifepristone
43
Efectos del mifepristone
1. Necrosis temporal del endometrio → abortivo 2. Antagonista del miometrio facilitando las contracciones →inductor del parto 3. Bloquea receptor de glucocorticoides (altas dosis) → tx Cushing
44
Niveles de cortisol en uso de mifepristone Seguimiento
Siguen aumentado → cortisoluria 24h Seguimiento clx
45
Sobredosis de mifepristone en sd cushing
Insuficiencia suprarrenal → falta glucocorticoides
46
Anticonceptivos orales combinados según la [ ] de etinilestradiol
Dosis altas → 35 - 45 micro Dosis media → 20 - 35 micro Dosis baja (micro) → 10 - 20 micro
47
Anticonceptivos orales combinados según la [ ] de progestágeno
Dosis única (monofásico) Dosis variable (bifásico → mitad dosis baja - mitad dosis plena / trifásico 1s nada 2s dosis baja 3s dosis plena)
48
Equivalencia valerato de estradiol/etinilestradiol
2mg valerato de estradiol →10 microgramos etinilestradiol
49
Efectos diferentes valerato de estradiol
Menos efecto en coagulación, mrcadores de fibrinnolisis y perfil lipídico TVP?
50
Progestágeno más utilizado
Levonorgestrel
51
Ciclos extendidos (días y dosis)
84 días + descanso 7d 0,03 mg EE + 0,15 mg levonorgestrel
52
Efectos ciclos extendidos
Sangrado intermenstruales A mayor tiempo, menor spotting, menos días y sangrado por día
53
Ciclos indefinida (dosis y efecto en sangrado)
20 microg de EE + 90 microg levonorgestrel Sangrados intermenstruales cada vez menos frecuentes
54
Cómo evitar cambios premenstruales por deprivación?
Dosis menores de estrógenos durante días de descanso
55
Formulaciones 24 + 4 indicación
Sd disfórico premenstrual
56
Dosis y contenido de parches anticonceptivos
Norelgestronim 150 microg + EE 20 microg
57
Niveles sistémicos de parches anticonceptivos y consecuencia
60% mayor que ACOS Leve incremento de TVP
58
Mujeres IMC > 30 pastilla vs parche
Pastilla
59
Anillo vaginal (dosis)
120microg etonogestrel + 15microg EE
60
Efectos adversos solo progestágenos (6)
1. Edema 2. Aumento de peso 3. Sensación de calor 4. Fatiga 5. Estreñimiento 6. Leve caída estrógenos
61
Anticoncepción de emergencia (dosis)
Levonorgestrel 2 pastillas 0,75mg c/12 h
62
Mecanismo de anticoncepción de emergencia
Inhibe picos de LH y FSH → evitar ovulación
63
Efectos adversos principales de anticoncepción de emergencia
Náusea y vómito
64
Riesgo TVP comparado
Levonorgestrel bajo → trasdérmico 1.5x → drospirenona y anillos 1.7x → ciproterona 1.8x
65
Interacciones anticonceptivos
1. Inductores enzimáticos → aumentan act 17-bhidroxiesteroide deshidrogenasa → reduce eficacia 2. AB→ etinelestradiol → circulación enterohepática → TGI → ruptura enlace con sales biliares → reabsorción. Si no ocurre se excreta en heces

Farmacología II (IP) (7 decks)

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