Farmacología de la coagulación

Question 1

Antiagregantes plaquetarios (8)

Answer 1

Aspirina
Dipiridamol
Clopidogrel
Prasugrel
Ticagrelor
Abciximab
Tirofiban
Lamifiban

Question 2

Anticoagulantes (modificadores de la cascada de coagulación) (7)

Answer 2

Heparina
LMWH
Cumarínicos
Fondaprinux
Dabitagrán
Riaroxatán
Apixabán

Question 3

Fibrinolíticos (5)

Answer 3

Estreptoquinasa
Anistreplase
Prouroquinasa
Alteplase
Estafiloquinasa

Question 4

Mecanismo de acción antiagregantes plaquetarios

Answer 4

Actúa en la expresión del receptor Gp IIb/IIIa y en los activadores de este

Question 5

Mecanismo acción aspirina

Answer 5

Inhibición irreversible COX

Question 6

Acciones prostaciclina

Answer 6

Inhibe trombosis
Vasodilatador
Inhibe fibrosis <3
Antiagregante plaquetario

Question 7

Acciones tromboxano

Answer 7

Estado trombótico
Vasoconstricción
Acelera aterosclerosis
Fibrosis <3
Facilita agregación plaquetaria

Question 8

En cual COX es más activa la asipirina, donde se encuentra

Answer 8

COX1
Plaquetas → tromboxano

Question 9

Por qué no se inhibe por igual tromboxano y prostaciclina

Answer 9

Porque las células endoteliales que producen prostaciclina pueden producir más COX después que se inactive
Mientras que las plaquetas que producen tromboxano no tienen núcleo, no pueden producir más COX

Question 10

Vida media plaqueta

Answer 10

6 días

Question 11

Producción de tromboxano y prostaciclina en aterosclerosis

Answer 11

Alteraciones de endotelio y estructura del vaso →aumento tromboxano
No siempre se mantiene la producción suficiente de prostaciclinas para mantener el equilibrio

Question 12

Dosis aspirina para prevenir eventos ateroscleróticos

Answer 12

Baja
>100 mg/d
Incluso 37,5 mg/d

Question 13

Cómo es la inhibición de la aspirina?

Answer 13

Parcial (20%)

Question 14

Recambio diario de plaquetas
Recambio total de plaquetas

Answer 14

10%
10d

Question 15

Indicaciones de uso de aspirina como antiagregante (3)

Answer 15

1. Tx sca y prevención recidiva
2. Prevención primaria y secundaria enfermedad aterosclerótica
3. Válvulas cardíacas mecánicas

Question 16

Complicaciones aspirina

Answer 16

Hemorragias (SNC - TGI)
Inhibe la producción de PGE →protección de la mucosa gástrica

Question 17

Función receptor P2Y12

Answer 17

En la membrana de las plaquetas → se une el ADP → proteína G → mayor expresión Gp IIb/IIIa

Question 18

Inhibidores del receptor P2Y12

Answer 18

Clopidogrel
Prasugrel
Ticagrelor

Question 19

Clopidogrel:
Vía administración
Degradación
Metabolismo

Answer 19

VO como profármaco
Por esterasas del intestino (85%) → 15% llega al hígado
Metabolismo CYP3A4 - CYP3A5 - CYP2C19 → metabolito activo

Question 20

Mecanismo de acción clopidogrel

Answer 20

Metabolito activo → compite con ADP → inhibe P2Y12 irreversible

Question 21

Inconvenientes clopidorgrel (4)

Answer 21

1. TGI →dolor, retortijones
2. Sangrado GI si ya se tienen una lesión
3. Resistencia genética → polimorfismos
4. Interacciones medicamentosas

Question 22

Tienopiridina (2)

Answer 22

1. Clopidogrel
2. Prasugrel

Question 23

Prasugrel:
Vía administración
Degradación

Answer 23

VO
Hidrolizado por esterasas → oxidado en hígado por CYP → metabolito activo

Question 24

Mecanismo de acción prasugrel

Answer 24

Compite con ADP por sitio activo en P2Y12

Question 25

Clopidogrel vs prasugrel Absorción - metabolismo - eficacia antitrombótica

Answer 25

Prasugrel absorción más rápida, menos variabilidad genética y menos problemas en metabolismo hepático Prasugrel ligeramente mayor

Question 26

Riesgo de sangrado prasugrel

Answer 26

Mayor que clopidogrel Px con elevado riesgo trombosis

Question 27

Ticagrelor vía y dosis administración y absorción

Answer 27

VO→ compuesto activo →actividad más rápida Absorción rápida en intestino Administración BID por t 1/2 corta

Question 28

Mecanismo de acción ticagrelor

Answer 28

Se une reversible y alostéricamente al receptor P2Y12 Inhibe recaptura de adenosina →sobre receptor ENT-1 → acumulación adenosina → actividad antiplaquetaria

Question 29

Efecto secundario acumulación de adenosina por ticagrelor a altas dosis

Answer 29

Disnea

Question 30

Puntos críticos cascada coagulación (3)

Answer 30

Generación fibrina Generación trombina (IIA) →regula activación fibrinógeno Factor Xa →confluyen las dos vías

Question 31

Mecanismo heparina no fraccionada

Answer 31

Cambio conformacional antitrombina → sitio activo más expuesto →inhibe Xa, IXa y IIa (trombina) Abraza trombina y antitrombina

Question 32

Administración heparina, por qué?

Answer 32

Parenteral por muy mala absorción Sc o iv IM → hematomas grandes

Question 33

Heparina no fraccionada dosis sc y iv

Answer 33

SC →5000U/12h baja, no anticoagulante (preventiva) px se puede operar IV → 4-6-8mil U c/4-6-8h (bolos o infusión contínua) contraindicado qx

Question 34

Ajuste IT de heparina

Answer 34

Muy estrecho Se ajusta con TPT (tiempo parcial de tromboplastina)

Question 35

Inconvenientes heparina

Answer 35

Sangrado Formación ac → acúmulo plaquetario → plaquetopenia severa

Question 36

Heparina bolos vs infusión continua

Answer 36

Bolos solo si no se puede conseguir infusión continua

Question 37

En que momento durante el uso de heparina en bolos se mide TPT?

Answer 37

Justo antes de la siguiente dosis

Question 38

Valor de TPT meta con heparina

Answer 38

46-70

Question 39

Heparina de bajo peso molecular

Answer 39

Pedazos de heparina Enoxaparina

Question 40

Mecanismo heparina de bajo peso molecular

Answer 40

Estructura inactiva factor Xa, pero no puede abrazar e inactivar trombina

Question 41

Ajuste heparina de bajo peso molecular

Answer 41

No se hace, respuesta más predecible y vida media más larga

Question 42

Administración heparina bajo peso molecular

Answer 42

SC 1 o 2 veces al día

Question 43

Efecto HBPM según dosis

Answer 43

Baja → profilaxis Alta →anticoagulación Ambas SC

Question 44

Factores de coagulación K dependientes

Answer 44

II, VII, IX, X

Question 45

Mecanismo de acción warfarina

Answer 45

Inhibe reductasas: epóxidoreductasa y reductasa Que permiten el paso de oxidada a reducida (reciclaje)

Question 46

Efecto sobre la coagulación al inicio de tx con warfarina

Answer 46

Inactiva primero proteinas C y S activas → anticoagulantes naturales Inhibición factor XII (vía intrinseca) → aumento transitorio factor VII (vía extrínseca)

Question 47

Inconvenientes warfarina (7)

Answer 47

Sangrado Inicio lento Procoagulante al inicio IT muy estricto Contraindicado en embarazo →malformaciones SNC Interacciones →AB AINES vehetales verdes Cambios BD según casa farmacéutica

Question 48

Ajuste dosis warfarina

Answer 48

INR → 2.3

Question 49

Manejo del sangrado en px con warfarina

Answer 49

Vit K Uso no justificado con alteración INR

Question 50

Mecanismo acción nuevos anticoagulantes orales

Answer 50

Inhibe factor Xa Inhibe trombina

Question 51

Dabigrtrán

Answer 51

Prefármaco Baja BD Inhibe trombina Metabolismo renal (ajuste)

Question 52

Inhibidores de factor Xa

Answer 52

Rivaroxabán, apixabán, edoxabán

Question 53

Administración, eliminación y metabolismo inhibidores factor xa

Answer 53

Una vez al día Menos elimiación renal Met hepático por citocromos

Question 54

Ajuste dosis anticoagulantes orales nuevos

Answer 54

No se ajusta

Question 55

Tipos fibrinolíticos

Answer 55

Estreptoquinasa Altelasa, reteplasa, tennecteplasa, uroquinasa Anisteplasa

Question 56

Fibrinolítico CCSS

Answer 56

Estreptoquinasa

Question 57

Mecanismo acción estreptoquinasa

Answer 57

Favorece plasminógeno → plasmina

Question 58

Inconvenientes estreptoquinasa

Answer 58

Anticuerpos Velocidad acción irregular Destrucción trombos en cualquier parte del cuerpo

Question 59

Administración estreptoquinasa

Answer 59

IV en hora y media

Question 60

Mecanismo acción anisteplasa

Answer 60

Activación plasminógeno

Question 61

Inconvenientes fibrinolíticos

Answer 61

Sangrado en sitios de trauma previo o nuevos sitios por activación sistémica del plasminógeno Lisis coágulo →muchos trombitos Placa de ateroma se mantiene