Antifungicos II Flashcards

(66 cards)

0
Q

Como se clasifican los azoles

A

Son dos grupos de acuerdo a la cantidad de nitrogienos que posee la estructura: imidazoles (2) y triazoles (3)

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1
Q

Que permitió tratar los azoles

A

Permitió tratar micosis sistemicas que no tenían tratamiento y reducir la toxicidad asociada a anti micoticos

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2
Q

Cuales son los imidazoles

A

Ketoconazol y miconazol

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3
Q

Cuales son los triazoles

A

Fluconazol
Voriconazol
Itraconazol
Posaconazol

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4
Q

Ventajas de los triazoles en comparación a los imidazoles

A

Mayor especificidad, potencia y espectro de acción
Mayor afinidad por las enzimas fungicas (cit P450)
Mayor actividad antifungica y menor toxicidad

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5
Q

Mecanismo de acción de los azoles

A

Inhiben la enzima alfa-14-desmetilasa (acoplada a citP450) y así se inihibe la formación de ergosterol a partir de lanosterol

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6
Q

Que produce el déficit de ergosterol

A

Se altera la permeabilidad de la membrana llevando a la acumulación de peroxidos con consecuente daño oxidativo y la inhibición del crecimiento celular

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7
Q

Con que tienen más afinidad los triazoles

A

Tienen más afinidad por la citP450 del hongo por esto tienen menos toxicidad

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8
Q

Principal RAM de los azoles

A

Hepatotoxicidad

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9
Q

Que otros RAM tienen los azoles

A

Interacción con otros fármacos debido al daño hepático

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10
Q

Cual fue el primer azol

A

El ketoconazol

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11
Q

Espectro de acción del ketoconazol

A

Cándida y dermatofitos

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12
Q

Vía de administración del ketoconazol

A

Oral

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13
Q

Interacción con los alimentos del ketoconazol q

A

Se absorbe mejor en medio ácido, es por esto que con alimentos se disminuye la absorción

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14
Q

Eliminación que tiene el ketoconazol

A

Metabolismo hepático

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15
Q

Vías de administración del ketoconazol

A

Oral y tópica

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16
Q

Llega al LCR el ketoconazol?

A

No

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17
Q

RAM en terapia oral del ketoconazol

A

Inhibe síntesis de hormonas esteroidales
Náuseas, vómitos, diarrea, mareos, somnolencia
Hepatotoxicidad idiosincratica

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18
Q

Que es el fluconazol

A

Triazol de amplio espectro

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19
Q

Como es la solubilidad del fluconazol

A

Mejor que la del ketoconazol

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20
Q

Administración del fluconazol

A

Oral con biodisponibilidad del 90%

Y endovenosa

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21
Q

Como interacciona el fluconazol con los alimentos w

A

No alteran la absorción del fluconazol

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22
Q

Excreción del fluconazol

A

80% renal , revisar la función renal del paciente

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23
Q

Distribución del fluconazol

A

Mejor que la del ketoconazol, incluye el LCR donde alcanza casi el 90% de la concentración plasmatica entonces se pueden usar en meningitis fungicas

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24
Usos del fluconazol
Micosis sistemicas Dermatofitosis y candidiasis superficial Meningitis criptocococica Prevención de infecciones micoticas
25
RAM del fluconazol
Náuseas, dolor abdominal, Cefalea Aumento de transaminasas
26
Que hacer antes síntomas de daño hepático
Suspender el medicamento
27
Que es el voriconazol
Fármaco antimicotico del tipo triazol
28
Administración del voriconazol
Oral (95% de biodisponibilidad) | Endovenosa
29
Excreción del voriconazol
Metabolismo hepático
30
Distribución del voriconazol
Llega hasta el LCR un 50%
31
Como deben ser las dosis del voriconazol
Se debe administrar con dosis de carga
32
Usos del voriconazol
Aspergilosis invasiva en quienes no se puede usar anfotericina B Candidiasis resistente a fluconazol (porque actúa a dos niveles e la síntesis de ergosterol)
33
RAM del voriconazol
Tiene graves RAM: Nefrotoxicidad e insuficiencia renal Alteraciones visuales Febrero, vómitos, náuseas, exantema cutáneo Alteraciones hematologicas Alteraciones hepáticas No hay seguridad en pacientes menores de 2 años
34
Que es el Clotrimazol
Imidazoles de uso tópico
35
Contra que se usa el Clotrimazol
Candida y dermatofitosis
36
Cuando se usa el Clotrimazol en micosis superficiales
Como coadyuvante en tratamiento y prevención de micosis superficiales
37
Presentaciones tópicas del Clotrimazol
Crema, pomadas dérmicas, solución en polvo, óvulos vaginales, crema vaginal, tabletas vaginales.
38
RAM del Clotrimazol
Alergia, dermatitis, prurito Edema Erupción y exfoliación e irritación de las mucosas Piel seca
39
Alternativas al Clotrimazol
Miconazol, tioconazol
40
Ejemplo de equinocandinas
Caspofungina
41
Mecanismo de acción de la caspofungina
Inhibe la sintetasa del 1,3 beta D glucano que fábrica los polimeros de glucano que conforman la pared del hongo. Inhibe entonces la síntesis de pared.
42
Administración de caspofungina
Infusión lenta de 1 hora con dosis única diaria
43
Distribución de la caspofungina
Amplia distribución a los tejidos
44
Excreción de la caspofungina
Metabolismo hepático por lo que se debe ajustar en DHC grave
45
Resistencia a la caspofungina
No hay reportada
46
RAM a la caspofungina
``` Pocos efectos secundarios reportados Tromboflebitis Cefalea Fiebre secundarios a la infusión Elevación de transaminasas ```
47
Usos de caspofungina
Aspergillus en pacientes refractarios a anfotericina B Candidiasis esofágicas refractaria a fluconazol Infecciones sistemicas graves por cándida
48
Que es la griseofulvina
Es un poliacetido que bloquea la tubulina interfiriendo con la síntesis de ácidos nucleicos del hongo Frenando la división celular en la metafase
49
En que hongos se ocupa la griseofulvina
Dermatofitosis
50
Absorción oral de griseofulvina
Mala, mejora en presencia de alimentos grasos y con la micronizacion, necesita de ácidos biliares para su absorción
51
Excreción de la griseofulvina
Excreción renal 50% y vida media de 24 horas,
52
Porque la griseofulvina a pesar de ser para hongos superficiales se da de forma sistemica
Porque se acumula en los precursores de la piel y se va excretando por esa vía,
53
Presentación oral de la griseofulvina
Cristales micronizados y ultramicronizados
54
Usos clínicos de la griseofulvina
Dermatofitosis en que han fracasado otros medicamentos
55
Cuanto tiempo se debe utilizar la griseofulvina
Uso prolongado porque se debe renovar toda la estructura.
56
RAM de la griseofulvina
``` Gastrointestinales Cefalea Confusión Mareo Teratogenico Induce enzimas microsomales hepáticas por lo que disminuye eficacia de anticonceptivos y anticoagulantes ```
57
Que es la terbinafina
Interfiere en las primeras etapas de la síntesis de ergosterol al inhibir a la enzima escualeno monooxidasa acumulando el escualeno intracelular y llevando a la muerte celular,
58
Contra que se usa la terbinafina
Contra candida y dermatofitosis
59
Cual es el mejor para superficiales
La terbinafina, además no tiene resistencia,
60
Vías de administración de terbinafina
Vía tópica crema y solución al 1% | Vía oral muy baja absorción
61
Distribución terbinafina
Buena distribución dada su liposolubilidad
62
Vida media de la terbinafina
24 horas
63
Donde se acumula la terbinafina
En estrato corneo de la piel
64
RAM de la terbinafina
Leves y raros Alteraciones gastrointestinales Cefalea Hepatitis colestasica idiosincratica
65
Que se ocupa para mucormicosis
Anfotericina B