Antifungicos II Flashcards Preview

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Flashcards in Antifungicos II Deck (66):
0

Que permitió tratar los azoles

Permitió tratar micosis sistemicas que no tenían tratamiento y reducir la toxicidad asociada a anti micoticos

1

Como se clasifican los azoles

Son dos grupos de acuerdo a la cantidad de nitrogienos que posee la estructura: imidazoles (2) y triazoles (3)

2

Cuales son los imidazoles

Ketoconazol y miconazol

3

Cuales son los triazoles

Fluconazol
Voriconazol
Itraconazol
Posaconazol

4

Ventajas de los triazoles en comparación a los imidazoles

Mayor especificidad, potencia y espectro de acción
Mayor afinidad por las enzimas fungicas (cit P450)
Mayor actividad antifungica y menor toxicidad

5

Mecanismo de acción de los azoles

Inhiben la enzima alfa-14-desmetilasa (acoplada a citP450) y así se inihibe la formación de ergosterol a partir de lanosterol

6

Que produce el déficit de ergosterol

Se altera la permeabilidad de la membrana llevando a la acumulación de peroxidos con consecuente daño oxidativo y la inhibición del crecimiento celular

7

Con que tienen más afinidad los triazoles

Tienen más afinidad por la citP450 del hongo por esto tienen menos toxicidad

8

Principal RAM de los azoles

Hepatotoxicidad

9

Que otros RAM tienen los azoles

Interacción con otros fármacos debido al daño hepático

10

Cual fue el primer azol

El ketoconazol

11

Espectro de acción del ketoconazol

Cándida y dermatofitos

12

Vía de administración del ketoconazol

Oral

13

Interacción con los alimentos del ketoconazol q

Se absorbe mejor en medio ácido, es por esto que con alimentos se disminuye la absorción

14

Eliminación que tiene el ketoconazol

Metabolismo hepático

15

Vías de administración del ketoconazol

Oral y tópica

16

Llega al LCR el ketoconazol?

No

17

RAM en terapia oral del ketoconazol

Inhibe síntesis de hormonas esteroidales
Náuseas, vómitos, diarrea, mareos, somnolencia
Hepatotoxicidad idiosincratica

18

Que es el fluconazol

Triazol de amplio espectro

19

Como es la solubilidad del fluconazol

Mejor que la del ketoconazol

20

Administración del fluconazol

Oral con biodisponibilidad del 90%
Y endovenosa

21

Como interacciona el fluconazol con los alimentos w

No alteran la absorción del fluconazol

22

Excreción del fluconazol

80% renal , revisar la función renal del paciente

23

Distribución del fluconazol

Mejor que la del ketoconazol, incluye el LCR donde alcanza casi el 90% de la concentración plasmatica entonces se pueden usar en meningitis fungicas

24

Usos del fluconazol

Micosis sistemicas
Dermatofitosis y candidiasis superficial
Meningitis criptocococica
Prevención de infecciones micoticas

25

RAM del fluconazol

Náuseas, dolor abdominal,
Cefalea
Aumento de transaminasas

26

Que hacer antes síntomas de daño hepático

Suspender el medicamento

27

Que es el voriconazol

Fármaco antimicotico del tipo triazol

28

Administración del voriconazol

Oral (95% de biodisponibilidad)
Endovenosa

29

Excreción del voriconazol

Metabolismo hepático

30

Distribución del voriconazol

Llega hasta el LCR un 50%

31

Como deben ser las dosis del voriconazol

Se debe administrar con dosis de carga

32

Usos del voriconazol

Aspergilosis invasiva en quienes no se puede usar anfotericina B
Candidiasis resistente a fluconazol (porque actúa a dos niveles e la síntesis de ergosterol)

33

RAM del voriconazol

Tiene graves RAM:
Nefrotoxicidad e insuficiencia renal
Alteraciones visuales
Febrero, vómitos, náuseas, exantema cutáneo
Alteraciones hematologicas
Alteraciones hepáticas
No hay seguridad en pacientes menores de 2 años

34

Que es el Clotrimazol

Imidazoles de uso tópico

35

Contra que se usa el Clotrimazol

Candida y dermatofitosis

36

Cuando se usa el Clotrimazol en micosis superficiales

Como coadyuvante en tratamiento y prevención de micosis superficiales

37

Presentaciones tópicas del Clotrimazol

Crema, pomadas dérmicas, solución en polvo, óvulos vaginales, crema vaginal, tabletas vaginales.

38

RAM del Clotrimazol

Alergia, dermatitis, prurito
Edema
Erupción y exfoliación e irritación de las mucosas
Piel seca

39

Alternativas al Clotrimazol

Miconazol, tioconazol

40

Ejemplo de equinocandinas

Caspofungina

41

Mecanismo de acción de la caspofungina

Inhibe la sintetasa del 1,3 beta D glucano que fábrica los polimeros de glucano que conforman la pared del hongo. Inhibe entonces la síntesis de pared.

42

Administración de caspofungina

Infusión lenta de 1 hora con dosis única diaria

43

Distribución de la caspofungina

Amplia distribución a los tejidos

44

Excreción de la caspofungina

Metabolismo hepático por lo que se debe ajustar en DHC grave

45

Resistencia a la caspofungina

No hay reportada

46

RAM a la caspofungina

Pocos efectos secundarios reportados
Tromboflebitis
Cefalea
Fiebre secundarios a la infusión
Elevación de transaminasas

47

Usos de caspofungina

Aspergillus en pacientes refractarios a anfotericina B
Candidiasis esofágicas refractaria a fluconazol
Infecciones sistemicas graves por cándida

48

Que es la griseofulvina

Es un poliacetido que bloquea la tubulina interfiriendo con la síntesis de ácidos nucleicos del hongo Frenando la división celular en la metafase

49

En que hongos se ocupa la griseofulvina

Dermatofitosis

50

Absorción oral de griseofulvina

Mala, mejora en presencia de alimentos grasos y con la micronizacion, necesita de ácidos biliares para su absorción

51

Excreción de la griseofulvina

Excreción renal 50% y vida media de 24 horas,

52

Porque la griseofulvina a pesar de ser para hongos superficiales se da de forma sistemica

Porque se acumula en los precursores de la piel y se va excretando por esa vía,

53

Presentación oral de la griseofulvina

Cristales micronizados y ultramicronizados

54

Usos clínicos de la griseofulvina

Dermatofitosis en que han fracasado otros medicamentos

55

Cuanto tiempo se debe utilizar la griseofulvina

Uso prolongado porque se debe renovar toda la estructura.

56

RAM de la griseofulvina

Gastrointestinales
Cefalea
Confusión
Mareo
Teratogenico
Induce enzimas microsomales hepáticas por lo que disminuye eficacia de anticonceptivos y anticoagulantes

57

Que es la terbinafina

Interfiere en las primeras etapas de la síntesis de ergosterol al inhibir a la enzima escualeno monooxidasa acumulando el escualeno intracelular y llevando a la muerte celular,

58

Contra que se usa la terbinafina

Contra candida y dermatofitosis

59

Cual es el mejor para superficiales

La terbinafina, además no tiene resistencia,

60

Vías de administración de terbinafina

Vía tópica crema y solución al 1%
Vía oral muy baja absorción

61

Distribución terbinafina

Buena distribución dada su liposolubilidad

62

Vida media de la terbinafina

24 horas

63

Donde se acumula la terbinafina

En estrato corneo de la piel

64

RAM de la terbinafina

Leves y raros
Alteraciones gastrointestinales
Cefalea
Hepatitis colestasica idiosincratica

65

Que se ocupa para mucormicosis

Anfotericina B