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Flashcards in Macrolidos Deck (53):
0

Por qué es importante la inhibición de la síntesis proteica como blanco terapéutico

Porque los ribosomas de las bacterias son distintos a los humanos

1

Que hacen los macrolidos, lincosamidas y cloranfenicol?

Inhiben la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S

2

Etapas de la síntesis proteica

Iniciación
Elongacion
Terminación

3

Qe ATB actúan en la iniciación

Los aminoglicosidos

4

Subetapas de la elongacion

Reconocimiento
Transferencia
Translocacion

5

Que ATB actúa en el reconocimiento

Tetraciclina

6

Que ATB actúa en la transferencia

Macrolidos, lincosamidas, cloranfenicol

7

Que ATB actúan en la translocacion

Macrolidos

8

Estructura química de los macrolidos

Alto peso molecular
Anillo macrociclico de lactona (14 carbonos) con
Dos azúcares anclados

9

De donde se saco la eritromicina

De Streptomyces erythreus

10

De cuál macrolido deriva el resto de los macrolidos

De la eritromicina

11

Cuales son los principales macrolidos

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina

12

Administración de la eritromicina

Tópica
Oral
Endovenosa de infusión lenta o intermitente

13

Como se administra la claritromicina

Oral
Endovenosa de infusión diluida

14

Cual es la particularidad de la Azitromicina

A diferencia de los otros macrolidos posee 15 carbonos

15

Como se administra la Azitromicina

Tópica
Oral
Intravenosa

16

A cuál macrolido es similar la roxitromicina

A la claritromicina

17

Sitios de acción de los macrolidos

Inhiben la transferencia
Inihiben la translocacion

18

Como inhiben la transferencia

Inhiben a la peptidil transferasa enzima que genera los enlaces peptidicos entre aminoácidos adyacentes, esto lo comparte con lincosamidas y cloranfenicol

19

Como inihiben la translocacion

Inhiben la translocacion por medio de unión a la subunidad 50S

20

Como es la absorción de los macrolidos

Pese a su gran peso son muy liposolubles entonces eso hace que sean absorbidos con facilidad

21

Problema en la absorción que tiene la eritromicina

Es un ácido labil entonces cuesta que se absorba vía oral

22

Como se ha intentado solucionar la absorción de la eritromicina

Mediante sales de eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato o con comprimidos recubiertos que la protegen del ácido gástrico

23

Como es el volumen de distribución de los macrolidos

Alto volumen de distribución incluso alcanzan concentración más alta que el plasma en bronquios, próstata, oído, hueso, atraviesa placenta
PERO NO LLEGA A LCR

24

Donde no llegan los macrolidos

Al LCR a todos los demás posibles si llegan incluso pasan la placenta

25

Contra que bacterias son buenos los macrolidos

Contra bacterias intracelular es como chlamydia y mycoplasma porque alcanzan altas concentraciones intra celulares

26

Como ha ido mejorando la penetración intracelular de los macrolidos

Desde la ECA ha ido aumentando en ese orden a medida que han ido saliendo

27

Vida media de los macrolidos

Habido aumentando con el desarrollo llegando a 40 horas en la Azitromicina

28

Como es la biodisponibilidad e los macrolidos

Más alta a medida que es más nuevo(ECA)

29

Como es la dosis de cada uno de los macrolidos

Eritromicina 500mg cada 6 por 10 días oral
Claritromicina 250 mg cada 12 por 10 días oral
Azitromicina 500 mg de carga y después 250 al día por 4 días oral

30

Que ha sucedido con las dosis a medida que han salido nuevos macrolidos

Las dosis han mejorado pues ahora con Azitromicina es sólo una vez al día previa dosis de carga

31

Interacciones que generan los macrolidos con otros fármacos

Inhiben al citocromo P450 por lo que aumentan los niveles de fármacos que se metabolizar a nivel hepático. Aumentando las RAM

32

Fármacos con los que podrían interactuar los macrolidos

Warfarina
Estatinas
Triazolam, midazolam
Cisaprida
Carbamazepina

33

Que efecto produce la combiinacion de macrolidos con cisapride

Se prolonga el QT aunque con los macrolidos por sí solos se prolonga el QT

34

Que sucede al combinar macrolidos y carbamazepina

La carbamazepina por sí sola estimula la citp450 disminyendo la eficacia de los macrolidos pero como los macrolidos la inhiben esto aumenta las RAM de la carbamazepina

35

Que ventajas a nivel de la interacción con fármacos tiene la Azitromicina

Que ella no inhibe el citp450 por lo que el riesgo de interacción es menor

36

De que depende la efectividad de los macrolidos

Son tiempo dependientes, es decir, depende del tiempo en que el fármaco esta sobré la CIM

37

Cual es la excepción a la dependencia del tiempo

La Azitromicina es concentración dependiente esto debido a su larga vida media, entonces ella no depende del tiempo sino que de la concentración

38

Que acción tienen sobre las bacterias los macrolidos

Pueden ser bacteriostaticos o Bactericidas según la bacteria que enfrentan, concentración que alcanzan en el sitio de infección y el tiempo que están sobre la CIM

39

Espectro de acción de los macrolidos

Cocos y bacilos gram positivos
Cocos y bacilos gram negativos
Intracelulares

40

Que bacterias son siempre resistentes a los macrolidos

Las enterobacterias

41

RAM de la eritromicina

Dolor abdominal
Náuseas
Vómitos
Diarrea
Estos son menores con los demás macrolidos

42

RAM de los macrolidos en general

Trombo flebitis
Alergia
Pro arrítmicos

43

Como se puede evitar la trombo flebitis

Mediante la administración en infusión lenta y no en bolo ni vía IM

44

Porque son proarritmicos

Prolongan el QT lo que puede generar arritmias ventriculares y la muerte

45

Que macrolido produce especialmente arritmias

Azitromicina

46

Indicación de macrolidos

Alternativa a penicilina por alergia
Alternativa a tetraciclina en infección por chlamydia
Neumonía por legionella y mycoplasma

47

Cuando se ocupa la claritromicina

Erradicación de h pylori

48

Cuando se ocupa la Azitromicina

Infecciones respiratorias por h influenzae

49

Diferencias entre clari y azi con eri

Más actividad anti bacteriana
Menos efectos adversos GI
Administración más conveniente por mayor vida media
Disminuyen interacciones farmacológicas

50

Que bacterias son resistentes naturalmente a los macrolidos y porque

Las enterobacterias por su pared impermeable

51

Mecanismos de generación de resistencia a macrolidos

Modificación del sitio de unión por mutilación RNAr
Activación de bombas de eflujo
Inactivacion del antibiótico

52

Cual es el mecanismo de resistencia más común para los macrolidos

La modificación del sitio de acción por mutilación del RNAr y genera resistencia cruzada con lincosamidas