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Flashcards in Antivirales II Deck (84):
0

Anti virales anti hepatitis

Interferones gamma y ribavirina

1

De donde se saca el Interferon gamma

Es una molécula endogena

2

Que células secretan el Interferon gamma

Las células infectadas y las células del sistema inmune

3

Que tipo de respuesta produce el Interferon gamma

Una respuesta paracrina anti viral en las células no infectadas

4

Que efectos se producen e la célula vecina por medio del Interferon gamma

Se inhiben las síntesis proteicas a distintos niveles y también la maduración viral.

5

Como es producido el Interferon gamma para poder administrarlo a un paciente

Se sintetiza por medio de DNA recombinante

6

Etapas específicas que son inhibidas por el Interferon gamma

Transcripción, traducción, procesamiento póst traduccional, maduración viral, liberación del virus

7

Afecta al virus directamente el Interferon gamma?

No, sino que afecta a la maquinaria celular de tal forma que se genera un estado anti viral para que el virus no la pueda utilizar

8

Espectro del Interferon gamma

El Interferon gamma como puede actuar en cualquier célula sana tiene un amplio espectro siendo efectivo en virus DNA y RNA

9

Administración del Interferon gamma

Administración parenteral

10

Cada cuanto tiempo se debe administrar el Interferon gamma

Un vez por semana

11

Vida media del Interferon gamma

Tiene una vida media baja de 40 minutos

12

Cuanto dura el efecto del Interferon gamma

A pesar de su vida media muy corta su efecto biológico es de larga duración no relacionados con la cinética

13

Como se prolonga la duración del efecto del Interferon gamma

Por medio de la adhesión a polietileglincol que disminuye su clearance renal

14

RAM del Interferon gamma

Son debido a su acción en todo el organismo:
Sd tipo influenza (se maneja con antipireticos y se tolera con el tiempo)
Mielosupresion
Neurotoxicidad
Alteraciones autoinmunes (tiroiditis)
Alopecia en niños
Interfiere con citP450

15

Usos clínicos del Interferon gamma

Hepatitis B y C crónica (especialmente en la C donde puede curar)
Condiloma acumiado (PHV)
Sarcoma de kaposi
Esclerosis múltiple (no es infección viral pero tiene efectos positivos)

16

Que es la ribavirina

Análogo de purina de amplio espectro

17

Resistencia a la ribavirina

No se ha reportado resistencia a la ribavirina

18

Toxicidad de la ribavirina

Alta porque ataca al hospedero

19

Como ingresa a la célula la ribavirina

Por transportadores de purinas

20

Que sucede una vez que ingresa la ribavirina a la célula

Pasa a ribavirina-3-fosfato y desplaza al pool de guanosinas disminuyendo la disponibilidad d GTP para la síntesis de ácidos nucleicos

21

Otros efectos de la ribavirina

Disminuye las demás funciones del GTP (estabilización de las proteínas del ciclo celular, proteínas G, transporte de vesículas, estabilidad de los micro túbulos, aparato mitotico, otras)

22

RAM de la ribavirina

Uso en aerosol: irritación conjuntival, erupción, sibilancias transitorias
Sistemica: anemia con reticulocitosis, aumento de bilirrubina, del Fe y del ácido úrico.
Teratogenicidad, embriotoxicidad, gonadotoxicidad
Oncogenicidad

23

Que efecto tiene la ribavirina sobre la síntesis del dna

Detiene la síntesis del dna pero también lleva a incorporación errónea de núcleotidos lo que explica la teratogenicidad, mutagenico, etc.

24

Cuando un paciente con ribavirina se puede embarazar

Luego de que deje de usar el medicamento debe esperar 6 meses para embarazarse y así evitar la teratogenicidad

25

Vías de administración de la ribavirina

Sistemica y en aerosol

26

Cuando se ocupa la ribavirina sistemica

En combinación con Interferon contra el HCV
En virus hanta en fiebre hemorragica o enferemdad renal, NO en enfermdad cardiopulmonar.
Virus ébola

27

Cuando se debe usar la ribavirina en aerosol

Bronquiolitis y neumonía por VRS en paciente de alto riesgo

28

Que tipo de anti virales se ocupan en contra del HBV

Análogos de núcleosidos

29

Ejemplos de anti virales en HBV

Lamivudina
Adefovir
Tenofovir
Entecavir
Telbivudina

30

Que hace la lamivudina

Es un análogo de nucleosido análogo de pirimidinas

31

Que hace el adefovir

Análogo de adenosina monofosfato, inhibe la DNA polimerasa, usada contra HBV y también contra HIV, HSV CMV y hepadnavirus

32

Contra que virus se ocupa el tenofovir

Usado contra retrovirus y hepadnavirus

33

Que hace la telbivudina

Es un enantiomero de timidina, efecto selectivo contra el HBV

34

Vida media de la ribavirina

400 horas en estado estacionario

35

Que sucede con las mujeres en embarazo y pacientes que usen ribavirina

L as mujeres en embarazo no deben cuidar pacientes con ribavirina en aerosol

36

Como logra ingresar el vih a las células

Por medio de la gp120 que es el ligando que se une al receptor cd4

37

Que sucede después de la unión del ligando y el receptor

Se une el correceptor que es un receptor de citoquinas, luego se ingresa a la célula por medio de la gp41 que fusiona la membrana

38

Que tipo de virus es el VIH

Virus con manto y ARN

39

Que enzima trae consigo el VIH

La transcriptasa reversa

40

Que hace la transcriptasa reversa

Pasa el ARN viral a ADN

41

Que sucede luego con el ADN viral del VIH

Ingresa al núcleo y se integra al ADN cromosómico de la célula por medio de la integrasa

42

Que sucede luego de que el virus se integró al ADN de la célula

Se activa el promotor y comienza a hacer ARNm

43

Que tipo de liberación tiene el virus del VIH

Liberación tipo gemación porque tiene manto

44

Objetivo de los antirretrovirales

Suprimir al máximo la replicacion viral (bajar la carga viral) evitando lo más posible la toxicidad

45

Cual es el problema que aparece al tratar un paciente con VIH

La rápida tasa de mutaciones que produce la transcriptasa reversa lo que facilita la resistencia para el virus y sube la carga viral.

46

Como se debe tratar el VIH para evitar el aparecimiento de resistencia

Terapia combinada de fármacos
Gran cumplimiento de la terapia
Seguimiento frecuente para así cambiar la terapia cuando la viremia suba producto de aparición de resistencia

47

Tipos de fármacos antirretrovirales

Inihibidores competitivos de la TR (nucleosido y núcleotidos)
Inhibidores no competitivos de la TR
Inhibidores de la proteasa
Inhibidores de fusión
Inhibidores de la integrasa
Inhibidores de la entrada
Análogos de receptores de citóquinas

48

Cuales son lo fármacos más importantes en el tratamiento del VIH

Inhibidores de TR competitivos y no competitivos
Inhibidors de la proteasa

49

Cuales son los fármacos alternativos en el tratamiento del VIH

Inhibidores de entrada
Inhibidores de fusión
Inhibidores de integrasa

50

Ejemplos de inhibidores núcleosidos de la TR

Zidovudina
Lamivudina
Didadosina
Estavudina
Abacavir

51

Ejemplo de inhibidor de TR nucleotido

Tenofovir

52

Ejemplo de inhibidor de TR no nucleosido

Neviparine
Efavirenz

53

Ejemplo de inhibidor de proteasa

Ritonavir
Indinavir
Saquinavir
Nelfinavir
Lopinavir

54

Inihibidor de la fusión

Enfuvirtide

55

Inhibidor de la integrasa

Raltegravir

56

Inhibidor de la entrada viral

Maraviroc
Inhibidores de correceptor

57

Tipos en inhibidores de la TR

Competitivos y no competitivos

58

Que hacen los inh de la TR competitivos

Se unen al sitio activo de la TR y al carecer de un OH impiden que continúe la elongacion

59

Que necesitan los inh de la TR competitivos

Para poder detener la elongacion necesitan ser fosforilados

60

Cuantos análogos de nucleosidos para la TR se suelen utilizar en un paciente con VIH

Dos, para evitar la resistencia

61

Como funcionan los inh de la TR no competitivos

Se unen a sitios alostericos de la TR

62

Contra que tipos de virus se usan los inh no competitivos de la TR

Sólo sirven contra VIH-1, excepto el etravirine que sirve para VIH-2

63

Cual otro nombre se le da a los no competitivos

Irreversibles, se unen al sitio alosterico y la inhiben totalmente irreversiblemente

64

Que tipo de resistencia apareció contra los inh de la TR

No incorpora al fármaco como un nucleotido o es capaz de tomar un nucleosido puro y agregarle un ATP ella misma

65

Que son las proteasas virales

Son dimeros aspartil-proteasas a diferencia de las humanas que son monomeros

66

Cual es el blanco de acción de los inh de las proteasas

Los dimeros de aspartil-proteasas

67

Como los inh de la proteasa llevan a cabo su acción

Se unen reversiblemente a la proteasa en su sitio activo impidiendo que se realicen las modificaciones post traduccionales de las proteínas virales

68

Contra cuales VIH sirven los inh de la proteasa

VIH 1 y 2

69

Que sucedió cuando recién aparecieron los inh de las proteasas

Se pensó que era la solución pero rápidamente apareció resistencia, es por eso que no se deben usar solas y usarlas en la triterapia

70

Como es el tipo de resistencia a los inh de la proteasa

Es una resistencia cruzada a todos los inh de proteasas

71

Como es la variabilidad en el caso de los inh de la proteasa

Tienen alta variabilidad interindividual a diferencia de los inh de la TR

72

Como es la biodisponibilidad oral de los inh de proteasas

Baja, por ello no se administran los inh de la proteasas vía oral

73

Que hacen con el cit P450 los inh de la proteasa

Inducen al cit por lo que se dificulta el tratamiento de enfermedades concomitantes en VIH

74

De que proteína celular son sustrato los inh de p

De la glicoproteina P que se encarga de sacar de la célula xenobioticos

75

Como es la penetración de los inh de P al SNC

Poca penetración, entonces en este lugar el virus puede mantenerse

76

Vida media de los inh de P

Vida media corta

77

Con que se pueden reforzar los inhibidores de proteasa

Con dosis bajas de ritonavir que inhibe al cit P450 y asi aumenta la vida media de los otros inh de P

78

Reacciones adversas de los inh de P

Gastrointestinales
Metabólicas

79

RAM gastrointestinales

Náuseas, vómitos, diarrea, parestesias, hepatotoxicidad

80

RAM metabólicas

Intol a la glucosa, diabetes, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, acumulación centripeta de grasa

81

Esquema actual de tratamiento contra VIH

2 inh de la TR nucleosidos
1 inh de la TR no nucleosido o IP
Con o sin otro de forma adicional (IF, II, I de entrada)

82

Para que se hace la triterapia anti VIH

Disminuir la dosis necesaria
Disminuir la viremia
Disminuir aparición de resistencia

83

Donde esta la glicoproteina P

A nivel intestinal produciendo un eflujo intestinal
A nivel del SNC produciendo limitación de los IP a nivel de SNC