Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia > Ból Część II > Flashcards

Ból Część II Flashcards

1
Q

Konsekwencje bólu

A

➢ Układ sercowo-naczyniowy – tachykardia, wzrost BP,
wzrost zapotrzebowania serca na tlen, wzrost krzepliwości krwi
➢ Układ oddechowy – przyspieszenie oddychania,
rozciągnięcie płuc, kaszel
➢ Zmiany metaboliczne – wzrost poziomu glukozy w osoczu,
utrata płynów i elektrolitów
➢ Układ immunologiczny – depresja, wzrost ryzyka infekcji
➢ Przewód pokarmowy – wzrost wydzielania, wzrost ryzyka
wrzodów żołądka i dwunastnicy i zapalenia jelit
➢ OUN – pobudzenie, bezsenność

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Nocycepcja

A

➢ Wywołanie, przewodzenie i ośrodkowe przetworzenie
impulsów bólowych
➢ Całość procesów związanych z odczuwaniem bólu
✓ Recepcja (inaczej transdukcja, oznacza zmianę energii
bodźca na impuls nerwowy)
✓ Przewodzenie
✓ Modulacja
✓ Percepcja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Przekaźnik bólu

A
  • Kwas glutaminowy

* Substancja P

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Układ antynocyceptywny

A

➢ Utrudnienie przekazywania i integracji bodźców
bólowych na poziomie synaptycznym i, w konsekwencji, osłabienie wrażliwości na bodźce
bólowe
➢ Istota szara okołowodociagowa, jądro miejsca
sinawego, jądra szwu
➢ Osobnicze zróżnicowanie wrażliwości na ból

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Funkcja bólu

A

➢ Fizjologia
✓ Ochronna
✓ Ostrzegawcza
✓ Edukacyjna

➢ Patologia
✓ Dolegliwości bólowe o dużej intensywności i/lub
przewlekłe
✓ Ból w trakcie zabiegów i operacji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ból neuropatyczny

A 
Uszkodzenie nerwów obwodowych
➢ Zmiażdżenie, ucisk
➢ Przecięcie
➢ Zapalenie
➢ Zaburzenia metaboliczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Ból neuropatyczny – leczenie

A
  • Leki działające
    miejscowo
  • Lidokaina (plastry – 5%; ), kapsaicyna
  • Opioidy - Tramadol, morfina, oksykodon, hydrokodon, fentanyl

*Leki
przeciwdepresyjne:
TCA – amitryptylina, nortryptylina,
desipramina, imipramina, doksepina
SNRI – duloksetyna, wenlafaksyna

*Leki
przeciwdrgawkowe
- Karbamazepina, gabapentyna,
pregabalina, kwas walproinowy, lamotrygina, topiramat, okskarbazepina,

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Leki stosowane w leczeniu bólu

A 
➢ Leki przeciwbólowe
✓ Leki opioidowe
✓ Nieopioidowe leki przeciwbólowe
▪ Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
▪ Inne nieopioidowe leki przeciwbólowe
➢ Leki przeciwdrgawkowe
➢ Leki przeciwdepresyjne
➢ Leki stosowane w szczególnych jednostkach 
chorobowych (np. karbamazepina w neuralgii 
nerwu trójdzielnego, tryptany w migrenie)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Opium

A 
➢ Wysuszony sok niedojrzałych makówek 
maku lekarskiego (Papaver somniferum)

➢ Ponad 20 alkaloidów (zmienne proporcje)
Fenantrenowe
• Morfina
• Kodeina

Izochinolinowe
• Papaweryna
• Narceina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Opium – działanie

A 
➢ Przeciwbólowe
➢ Przeciwbiegunkowe
➢ Przeciwkaszlowe
➢ Nasenne
➢ Nalewka opiumowa (Tinctura Opii 
simplex) – przeciwbiegunkowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Endogenne peptydy opioidowe i białka prekursorowe

A

Enkefalina - Preproenkefalina

Endorfiny - Prepro-opiomelanokortyna
(POMC)

Dynorfiny - Preprodynorfina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działanie pobudzenia receptorów Delta

A
  • Działanie przeciwbólowe – analgezja rdzeniowa i
    ponadrdzeniowa
  • Zwężenie źrenic
  • Sedacja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Działanie pobudzenia receptorów Mi

A

-Działanie przeciwbólowe – analgezja rdzeniowa i
ponadrdzeniowa
-Zwężenie źrenic
-Sedacja
-Depresja oddychania
-Zaparcia
• Euforia
• Bradykardia
• Przeciwkaszlowe
• Uzależnienie
• Działanie na układ
endokrynny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Działanie pobudzenia receptorów Kappa

A
  • Działanie przeciwbólowe – analgezja rdzeniowa i
    ponadrdzeniowa
  • Zwężenie źrenic
  • Sedacja
  • Depresja oddychania
  • Zaparcia
  • Dysforia
  • Halucynacje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

ośrodkowy układ nerwowy

A 
➢ Działanie przeciwbólowe
➢ Działanie przeciwkaszlowe
➢ Zmiany nastroju (euforia / dysforia)
➢ Działanie sedacyjne i anksjolityczne
➢ Depresja oddychania
➢ Nudności i wymioty
➢ Zwężenie źrenic
➢ Wpływ na temperaturę ciała (podwzgórze)
➢ Drgawki
➢ Działanie neuroendokrynne
➢ Działanie na układ sercowo-naczyniowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Obwodowe działania morfiny

A 
➢ Analgezja
➢ Układ krążenia
✓ Rozszerzenie naczyń (histamina)
➢ Układ pokarmowy
✓ Zwiększenie napięcia mięśni gładkich (także zwieracze)
✓ Zmniejszenie uwalniania acetylocholiny
➢ Uwalnianie histaminy
➢ Drogi żółciowe / układ moczowy
✓ Zwiększenie napięcia mięśni gładkich (także zwieracze)
➢ Układ endokrynny
✓ wzrost uwalniania ADH i prolaktyny
✓ spadek uwalniania LH
➢ Układ immunologiczny
✓ spadek aktywności limfocytów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Opioidy – działanie przeciwbólowe

A

➢ Zmniejszenie intensywności bólu; zmniejszenie lub
ustąpienie dyskomfortu
➢ Występuje bez utraty świadomości
➢ Charakter względnie wybiórczy
➢ Lepszy efekt przy bólu ciągłym i tępym niż nagłym i
ostrym
➢ Hamowanie przewodzenia na poziomie rdzenia
kręgowego
➢ Aktywacja endogennego układu przeciwbólowego
➢ Zmiana odczuwania bólu w układzie limbicznym
(emocje)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

działanie przeciwkaszlowe

A

➢ Hamowanie ośrodka kaszlu w rdzeniu przedłużonym

➢ Bez związku z depresją oddychania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

sedacja

A

➢ Senność
➢ Upośledzenie funkcji poznawczych
➢ Zwykle na początku leczenia lub po zwiększeniu
dawki
➢ Odwracalne przy pobudzeniu pacjenta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

zmiany nastroju

A

➢ Euforia
➢ Działanie trankwilizujace
➢ Pobudzanie układu nagrody

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

zwężenie źrenic

A

➢ Działanie pobudzające na układ przywspółczulny
unerwiający źrenice (jądro Edingera-Westfala)
➢ Receptory Mi i Kappa
➢ Słaba tolerancja
➢ Źrenice szpilkowate

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

depresja oddychania

A

➢ Bezpośrednie działanie na ośrodek oddechowy w pniu
mózgu
➢ Obniżenie wrażliwości ośrodka oddechowego na CO2
(nie na hipoksemię!)
➢ Zmniejszenie częstości oddychania, objętości
minutowej, wymiany oddechowej
➢ Zależna od dawki
➢ Słabsza u pacjentów z dolegliwościami bólowymi
➢ wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego!!!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Czynniki zaostrzające depresję

oddychania powodowaną przez opioidy

A

➢ Inne leki (leki znieczulenia ogólnego, leki
uspokajające, leki nasenne)
➢ Alkohol
➢ Sen (bezdech senny!!!)
➢ Wiek – noworodki i osoby w podeszłym wieku
➢ Choroby układu krążenia i nerek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Ostrożnie stosować opioidy

A

➢ Astma
➢ POChP
➢ Zmniejszona rezerwa oddechowa
➢ Hipoksja / hiperkapnia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

drgawki

A

➢ Pobudzanie różnych grup neuronów (hamowanie
uwalniania GABA przez interneurony)
➢ Napady drgawkowe o różnej charakterystyce
➢ Dzieci!!!
➢ Zespół abstynencyjny – aktywacja EEG → drżenia,
sztywność mięśni

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

działania neuroendokrynne

A

➢ Hamowanie uwalniania hormonu uwalniającego
gonadotropiny (GnRH) i hormonu uwalniającego
kortykotropinę (CRH) przez podwzgórze
➢ Zwiększenie stężenia prolaktyny i hormonu
antydiuretycznego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

przewód pokarmowy

A

➢ Żołądek
✓ Zahamowanie motoryki
✓ Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego

➢ Jelito cienkie
✓ Zmniejszenie wydzielania żółci, wydzielin trzustki i jelit
✓ Zwiększenie napięcia spoczynkowego
✓ Osłabienie perystaltyki przesuwającej treść pokarmową
✓ Zwiększone wchłanianie wody

➢ Jelito grube
✓ Osłabienie lub zniesienie perystaltyki przesuwającej
✓ Zwiększenie napięcia spoczynkowego
✓ Opóźnienie pasażu treści jelitowej
✓ Zwiększenie napięcia zwieracza odbytu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Zaparcia w trakcie stosowania opioidów

A 
Leki przeczyszczające
➢ Leki ziołowe (senes, kruszyna)
➢ Dokusan sodu
➢ Makrogole
➢ Czopki glicerynowe
➢ Laktuloza

Targin = oksykodon + nalokson

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

nudności i wymioty – ośrodkowe

A

➢ Bezpośrednie pobudzenie chemoreceptorowej strefy
wyzwalającej wymioty w rdzeniu przedłużonym

➢ Komponenta
przedsionkowa

➢ Zahamowanie
motoryki żołądka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Leki przeciwwymiotne

A
  • Antagoniści receptorów
    dopaminowych - Metoklopramid
  • Neuroleptyki
  • Haloperidol,
    Lewomepromazyna
  • Glikokortykosterydy- deksametazon
  • Przeciwhistaminowe
  • Prometazyna, Dimenhydrynat
  • Antagoniści receptora
    serotoninowego 5-HT3
  • Ondansetron
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

drogi żółciowe

A

➢ Skurcz zwieracza Oddiego
➢ Wzrost ciśnienia w przewodach żółciowych
➢ Zwiększenie ciśnienia płynu w pęcherzyku
żółciowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

skóra

A

➢ Uwalnianie histaminy
✓ Rozszerzenie naczyń krwionośnych –
zaczerwienienie twarzy i górnej części klatki piersiowej
✓ Świąd

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Farmakologiczne działanie opioidów –

układ sercowo – naczyniowy

A 
➢ Dawki terapeutyczne
✓ Rozszerzenie naczyń obwodowych
✓ Zmniejszenie oporu w naczyniach obwodowych
✓ Zahamowanie odruchu z baroreceptorów
✓ Zaburzenia ortostatyczne

➢ Zawał mięśnia sercowego i ostry obrzęk płuc
✓ Zmniejszenie obciążenia wstępnego
✓ Zmniejszenie stymulacji układu współczulnego
• Zmniejszenie obciążenia następczego
• Działanie chronotropowe ujemne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Farmakologiczny podział opioidów

w zależności od powinowactwa do różnych typów
receptorów i aktywności wewnętrznej

A
  1. Czyści (pełni) agoniści (np. morfina)
  2. Leki o właściwościach mieszanych

A. Mieszani agoniści i antagoniści (np. pentazocyna)
B. Częściowi agoniści (np. buprenorfina)

  1. Czyści antagoniści (np. nalokson)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Morfina

A

➢ Całkowite, ale powolne wchłanianie z przewodu
pokarmowego (także po podaniu p.r.)
➢ Silny i zmienny efekt pierwszego przejścia
✓ Biodostępność ~ 30% (10-50%)
✓ Biodostępność preparatów o nieprzedłużonym
działaniu ok. 25%
✓ Biodostępność preparatów typu retard ok. 40%

36
Q

Czyści agoniści – farmakokinetyka

A

➢ Wchłanianie z przewodu pokarmowego – na ogół
łatwe (także śluzówka odbytnicy, jamy ustnej, nosa)
➢ Wchłanianie przezskórne – leki wysoce lipofilne
➢ Łatwe wchłanianie po podaniu domięśniowym i
podskórnym

37
Q

Morfina – częstotliwość podawania

A

➢ Preparaty krótko działające – co 4 godziny
➢ Preparaty o przedłużonym działaniu – co 12 godzin

UWAGA!!!
➢ Pacjenci z „bólami końca dawki” – preparaty o
przedłużonym działaniu – co 8 godzin

38
Q

Morfina – metabolizm

A

➢ Główny szlak metabolizmu
– sprzęganie z kwasem
glukuronowym
➢ Morfino-3-glukuronid
➢ Morfino-6-gluluronid

39
Q

morfino-6-glukuronid

A

➢ Działanie farmakologiczne nie do odróżnienia od
morfiny
➢ Przewlekłe podawanie morfiny – odpowiada w
istotnej części za działanie przeciwbólowe morfiny
➢ Wydalany przez nerki

40
Q

Ból przebijający

A 
➢ Epizod bólu w chorobie nowtworowej
✓ Występujący bez uchwytnej przyczyny
✓ Kilkuminutowy – kilkugodzinny
✓ Gwałtownie narastający
✓ Silny

➢ Występujący przed porą podania kolejnej dawki leku
ból typowy dla pacjentów otrzymujących zbyt niską
dawkę leku przeciwbólowego

41
Q

Ból incydentalny

A

gwałtowny ból występujący w
następstwie określonej czynności (np. ruchu)

42
Q

dawka ratunkowa

A

1/10 do 1/6 dawki dobowej morfiny podstawowej

43
Q

Ustalanie dawki początkowej morfiny

A

Leczony wcześniej słabymi opioidami
(np. tramadolem)- 10 mg/4 godz

Dotąd nie leczony opioidami - 5 mg/4 godz

W złym stanie ogólnym lub wyniszczony - 2,5-5 mg/4 godz

Wiek > 80 lat - 2,5-5 mg/4-6 godz.

44
Q

Pozajelitowe podawanie morfiny

A

➢ Zamiana morfiny doustnej na podawaną
pozajelitowo
✓ Podskórnie – dawkę doustną podziel przez 2
✓ Dożylnie – dawkę doustną podziel przez 3

45
Q

Morfina i opioidy pokrewne – działania

niepożądane

A 
➢ Depresja układu oddechowego
➢ Nudności i wymioty
➢ Zawroty głowy
➢ Przyćmienie umysłowe
➢ Dysforia
➢ Świąd
➢ Zaparcia
➢ Wzrost ciśnienia w drogach żółciowych
➢ Zatrzymanie moczu
➢ Obniżenie ciśnienia tętniczego
46
Q

Morfina i opioidy pokrewne –

przeciwwskazania

A

➢ Upośledzenie oddychania lub choroba obturacyjna górnych
dróg oddechowych
➢ Kolka wątrobowa
➢ Ostre zatrucie alkoholem
➢ Stany chorobowe przebiegające z drgawkami
➢ Urazy głowy
➢ Zespół ostrego brzucha
➢ Porażenna niedrożność jelit
➢ Świeży uraz głowy / podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
➢ Śpiączka

47
Q

Petydyna (meperydyna)

A 
➢ Syntetyczny opioid – agonista receptora mi, słabsza ok. 5razy od morfiny ale silniej uwalnia histaminę i bardziej destabilizuje układ krążenia 
➢ Po podaniu doustnym
✓ Początek działania po 15 minutach
✓ Maksimum działania – po 1-2 godzinach
✓ Skuteczne działania – 1,5-3 godziny
➢ Działanie cholinolityczne!!! 
➢ Działanie miejscowo znieczulające
➢ Nie przedłuża porodu
➢ Brak działania przeciwkaszlowego i zapierającego!!!
➢ Nie stosować z inhibitorami MAO
48
Q

Norpetydyna

A 
neurotoksyczny metabolit petydyny
✓ T1/2 = 15-20 godzin; eliminowana przez nerki i 
wątrobę
✓ Nadmierna pobudliwość
✓ Halucynacje
✓ Drżenia, skurcze mięśni
✓ Rozszerzenie źrenic
✓ Nadmierne odruchy, drgawki
49
Q

Petydyna – działania niepożądane

A

➢ Zaparcia
➢ Spowalnia opróżnianie żołądka
➢ Skurcz mm. gładkich dróg
żółciowych i moczowych
➢ Przenika przez łożysko
➢ Hamuje wychwyt zwrotny serotoniny (inhibitory
MAO!!!)

50
Q

Petydyna - stosowanie

A

➢ Stosować krótko
✓ Do 48 godzin
✓ Do 600 mg/dobę

➢ Analgezja
➢ Leczenie dreszczy po znieczuleniu ogólnym
➢ Zapobieganie dreszczom po dożylnych podaniach
amfoterycyny B, trastuzumabu i alemtuzumabu
(razem z lekami przeciwhistaminowymi,
kortykosterydami, paracetamolem, NLPZ)

51
Q

Petydyna – związki pokrewne

A

Leki przeciwbiegunkowe :
➢ Difenoksylat
➢ Loperamid

➢ Fentanyl i jego analogi

52
Q

Fentanyl i analogi

A

➢ Lek syntetyczny
➢ agonista receptora mi
➢ Silne działanie analgetyczne (100-150 x morfina)
➢ Wysoce lipofilny
✓ Szybki początek działania (Tmax ~5 min; BKM!)
✓ Krótki czas działania
➢ Metabolizm do nieaktywnego metabolitu (wydalany
z moczem|)
➢ Rzadziej niż morfina powoduje zaparcia, nudności i
senność

53
Q

Analogi fentanylu

A

Remifentanyl

Sufentantyl

54
Q

Fentanyl i analogi - stosowanie

A

➢ Leki wspomagające znieczulenie ogólne – dożylnie,
zewnątrzoponowo, do przestrzeni płynowych rdzenia
➢ Leczenie bólu przewlekłego – plastry przezskórne,
wlewy zewnątrzoponowe i do przestrzeni płynowych
rdzenia
➢ Leczenie bólów przebijających – donosowo,
dopoliczkowo

55
Q

Zamiana morfiny doustnej na fentanyl

przezskórny

A

Morfina : fentanyl - - > 150 : 1

np.
90 mg morfiny/dobę - - > plaster 25 mcg/h (0,6 mg/dobę)

Przybliżona dawka ratująca morfiny – podzielić wartość plastra
fentanylowego przez 2-3,
np. 25 mcg /h fentanylu = 10 mg
morfiny doustnej doraźnie

56
Q

Metadon

A

➢ Długo działający agonista receptora Mi (nie działa na Kappa i Delta)
➢ W mieszaninie D i L izomerów hamuje niekompetycyjnie rec. NMDA i transportery wychwyt zwrotnego monoamin (np. serotoniny)
➢ Właściwości farmakologiczne zbliżone do morfiny
➢ Skuteczny po podaniu doustnym

57
Q

Metadon - wskazania

A

➢ Leczenie bólu przewlekłego (II rzut)
➢ Leczenie zespołów abstynencyjnych związanych z
opioidami
➢ Leczenie uzależnienia od heroiny (łagodzenie
fizycznych objawów odstawienia u osób
uzależnionych)

58
Q

Metadon – farmakokinetyka

A

➢ Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
➢ Metabolizowany w wątrobie; metabolity wydalane z
moczem (zwiększone wydalanie w zakwaszonym
moczu) i z żółcią
➢ Silne wiązanie z białkami osocza (90%) i z białkami
w tkankach (mózg!)
✓ T½ – 15-40 godzin
✓ Ostrożnie zwiększać dawkę
✓ Łagodny i przedłużony zespół odstawienny

59
Q

Kodeina

A

➢ Naturalny opioid
➢ Budowa podobna do morfiny
➢ W porównaniu z morfiną mniejszy efekt pierwszego
przejścia
➢ Efekt analgetyczny – ok.1/10 efektu analgetycznego
morfiny
➢ Metabolizm do morfiny przy udziale CYP2D6 (ok.
10% dawki; zmienność osobnicza)
➢ Niewielkie powinowactwo do receptorów
opioidowych
➢ Działanie przeciwkaszlowe – odrębne receptory
➢ Stosowana głownie w terapii skojarzonej z NLPZ lub
paracetamolem – ból łagodny do miarkowanego

60
Q

Kodeina Dawkowanie

A

✓ Maksymalna dawka jednorazowa – 60 mg

✓ Maksymalna dawka dobowa – 240 mg

61
Q

Tramadol

A

➢ Syntetyczny analog kodeiny
➢ Mechanizm działania
✓ Słaby agonista receptora Mi
✓ Hamowanie wychwytu zwrotnego norepinefryny i
SEROTONINY
➢ Ból od łagodnego do umiarkowanego (mniej
skuteczny w bólu ciężkim i przewlekłym)
➢ Obniża próg drgawkowy

62
Q

Zespół serotoninowy

A

➢ Stan spowodowany nadmiernym pobudzeniem
receptorów serotoninowych głównie w obrębie OUN

✓ Splątanie
✓ Pobudzenie
✓ Ataksja
✓ Wzmożenie odruchów
✓ Mioklonie
✓ Gorączka
✓ Pocenie się
✓ Biegunka
63
Q

Tapentadol

A

➢ Lek syntetyczny
➢ Agonista receptora opioidowego µ
➢ Inhibitor zwrotnego wychwytu noradrenaliny
➢ Działanie 2-3-krotnie słabsze od morfiny
➢ Leczenie bólu przewlekłego o dużym natężeniu
(również ból neuropatyczny)

64
Q

Oksykodon

A

➢ Półsyntetyczna pochodna morfiny
➢ Agonista receptorów μ i κ
➢ Mniej działań niepożądanych w OUN w porównaniu z
morfiną
➢ Wysoka skuteczność w bólu trzewnym (powinowactwo
do receptorów κ)

➢ Zastosowanie – ból umiarkowany do silnego
✓ Samodzielny lek przeciwbólowy
✓ Kombinacja z analgetykiem nieopioidowym

65
Q

Pentazocyna - działanie na receptory

A

*Agonista receptora Kappa
*Częściowy agonista lub słaby antagonista
receptora Mi
*Słaby agonista receptora Gamma

66
Q

Buprenorfina - działanie na receptory

A

Częściowy agonista receptora Mi

Antagonista receptora Kappa

67
Q

Nalbufina - działanie na receptory

A

Agonista receptora Kappa

Antagonista receptora Mi

68
Q

Butorfanol - działanie na receptory

A

Częściowy agonista receptora Mi

Agonista receptora Kappa

69
Q

Pentazocyna
- Działanie agonistyczne

A

✓ Przeciwbólowe (Kappa), uspokajające i depresyjne na
układ oddechowy
✓ Wysokie dawki (60 – 90 mg) – dysforia, efekty
psychozomimetyczne (nadrdzeniowe receptory Kappa)
➢ Efekt pułapowy w działaniu przeciwbólowym i
depresyjnym na układ oddechowy (> 50 – 100 mg)

70
Q

Pentazocyna
- Działanie antagonistyczne

A

➢ Działanie antagonistyczne (receptory Mi)
✓ Nie przeciwdziała depresji oddechowej powodowanej
przez morfinę
✓ U osób uzależnionych od morfiny może wywołać
zespół odstawienny

➢ Układ sercowo-naczyniowy – podwyższenie
ciśnienia krwi i częstości akcji serca (wysokie dawki)

71
Q

Pentazocyna - stosowanie

A

➢ Podawana doustnie i pozajelitowo
➢ Leczenie bólu umiarkowanego i silnego,
premedykacja przed zabiegiem operacyjnym
➢ Przy odpowiednim dawkowaniu taki sam potencjał
przeciwbólowy jak morfina, ale nie ma nad nią
żadnej przewagi

72
Q

Buprenorfina

A

➢ Częściowy agonista receptorów Mi, antagonista
receptorów Kappa
➢ Wysoce lipofilna - dobrze wchłaniana
➢ Wysoki efekt pierwszego przejścia
✓ Biodostępność po podaniu doustnym ok 15%
✓ Biodostępność po podaniu podjęzykowym ok. 55%
➢ Powolna dysocjacja od receptorów (wysokie
powinowactwo)
➢ Czas działania zwykle dłuższy niż morfina
➢ Dzialanie antagonistyczne
✓ Znosi depresje oddechową powodowaną przez
fentanyl
✓ Niecałkowicie znosi działania przeciwbólowe
➢ Efekt pułapowy (stosuje się do dawki 140 μg/h)
➢ Działania niepożądane zbliżone do morfiny
➢ Metabolizowana przez CYP3A4

73
Q

Zamiana morfiny na buprenorfinę przezskórną

A

75 : 1
(np. 60 mg morfiny/dobę = 0,8 mg
buprenorfiny/dobę)

74
Q

Opioidy – przeciwwskazania

A

➢ Stany w których należy unikać tłumienia ośrodka
oddechowego
➢ Ostra porfiria wątrobowa
➢ Niedrożność jelit
➢ Ostry brzuch

75
Q

Opioidy – przeciwwskazania względne

A 
➢ Niedoczynność tarczycy
➢ Wrzodziejące zapalenie jelita grubego
➢ Guz chromochłonny nadnerczy
➢ Przerost prostaty
➢ Napady padaczkowe
➢ Schorzenia dróg żółciowych
➢ Zapalenie trzustki
76
Q

Antagoniści receptorów opioidowych

A

➢ Nalokson i naltrekson
➢ Analogi morfiny
➢ Kompetycyjni antagoniści receptorów opioidowych.

77
Q

Antagoniści receptorów opioidowych –

działanie antagonistyczne

A

➢ Zapobieganie działaniu agonistów receptora Mi lub
odwrócenie ich działania
✓ Przyspieszenie oddychania
✓ Odwrócenie działania uspokajającego
✓ Normalizacja ciśnienia krwi

➢ Odwrócenie działania dysforycznego i
psychozomimetycznego leków ago-antagonistycznych – wyższe dawki

➢ Czas działania 1 – 4 godziny

78
Q

Antagoniści receptorów opioidowych
- działanie u osób, które nie zażywały leków
opioidowych

A

✓ Nalokson – brak dostrzegalnych objawów, ew.
niewielka senność
✓ Naltrekson – wzrost ciśnienia krwi, pogorszenie
wyników testów pamięci

79
Q

Antagoniści receptorów opioidowych - działanie u osób uzależnionych od opioidów

A

✓ Zespół odstawienny o nasileniu od umiarkowanego
do ciężkiego
✓ ZO pojawia się po kilku minutach od podania
pozajelitowego naloksonu i ustępuje w ciągu 2 godzin

80
Q

Nalokson - metabolizm

A

✓ Słabe wchłanianie z przewodu pokarmowego
✓ Po podaniu doustnym metabolizm całej dawki w
wątrobie - - > musi być podawany pozajelitowo
✓ T ½ ok. 1 godzina

81
Q

Naltrekson - metabolizm

A

✓ Dobra biodostępność po podaniu doustnym
✓ Czas działania do 24 godzin
✓ Działanie silniejsze niż nalokson

82
Q

Antagoniści receptorów opioidowych –

zastosowanie terapeutyczne

A

➢ Leczenie przedawkowania i zatrucia opioidami
➢ Łagodzenie depresji oddechowej u noworodków
spowodowanej podawaniem opioidów matce
➢ Diagnostyka fizycznego uzależnienia od opioidów
➢ Leczenie nałogowego zażywania opioidów
➢ Naltrekson – także leczenie alkoholizmu (FDA)

83
Q

Morfina - dawki

zdrowa osoba dorosła, u której nie występuje ból

A

➢Działanie toksyczne < 30 mg pozajelitowo
➢Dawka śmiertelna < 100 mg pozajelitowo
,
0,3 – 1,5 g doustnie

84
Q

Ostre zatrucie opioidami

A

➢ Zaburzenia świadomości – od otępienia do
głębokiej śpiączki
➢ Depresja oddychania – zmniejszenie częstości i
spłycenie oddechu, może wystąpić bezdech i sinica
➢ Szpilkowate źrenice – symetryczne zwężenie
źrenic; w przypadku ciężkiej hipoksji źrenice mogą
być rozszerzone
➢ Obniżenie ciśnienia krwi → wstrząs
➢ Zmniejszenie wytwarzania moczu
➢ Obniżenie temperatury ciała
➢ Sinica, skóra zimna i lepka
➢ Zwiotczenie mięśni szkieletowych (język!)
➢ Drgawki – niemowlęta i dzieci
➢ Zgon wskutek niewydolności układu oddechowego

85
Q

Ostre zatrucie opioidami – leczenie

A 
➢ Utrzymanie drożności dróg oddechowych
➢ Wspomaganie oddychania
➢ Nalokson 0,4 mg dożylnie (dzieci 0,01 mg/kg)
✓ Remorfinizacja
✓ Zespół odstawienny

Farmakologia (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions