Leki antyhistaminowe Flashcards

1
Q

Leki przeciwuczuleniowe

A

➢ Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H1
➢ Glikokortykosterydy
➢ Leki zapobiegające uwalnianiu histaminy (kromony)
➢ Leki zmniejszające wrażliwość na alergeny
➢ Leki pomocnicze
✓ Leki obkurczające naczynia krwionośne
✓ Sole wapnia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Histamina – rola w organizmie

A

➢ Regulacja wydzielania soku żołądkowego

➢ Neurotransmiter / neuromodulator
✓ Układ neuroendokrynny
✓ Regulacja układu sercowo-naczyniowego
✓ Termoregulacja
✓ Regulacja masy ciała
✓ Regulacja snu i czuwania

➢ Mediator natychmiastowych reakcji alergicznych i
reakcji zapalnych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Bodźce uwalniające histaminę:

A

✓ Reakcje nadwrażliwości (kompleksy z IgE)
✓ Uszkodzenie komórek
✓ Substancje uwalniające (tubokuraryna, sukcynylocholina,
morfina, kodeina, środki kontrastowe zawierające jod,
środki krwiozastępcze, niektóre antybiotyki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Histamina

A

➢ Miejsce magazynowania – komórki tuczne i granulocyty
zasadochłonne
➢ Najwyższe stężenia – płuca, skóra, przewód
pokarmowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Histamina – działanie

A
Wzrost wydziałania gruczołów egzokrynnych
➢ Żołądkowe
➢ Ślinowe
➢ Potowe
➢ Oskrzelowe
➢ Łzowe

Rozszerzenie naczyń i wzrost przepuszczalności
➢ Drobne naczynia tętnicze i żylne
➢ Kapilary
➢Hipotonia

Skurcz mięśni gładkich
➢ Oskrzela
➢ Przewód
pokarmowy
➢ Macica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Receptory histaminowe

A

➢ H1
✓ Rozszerzenie drobnych tętnic – spadek ciśnienia krwi
✓ wzrost przepuszczalności naczyń włosowatych
✓ Ułatwienie migracji leukocytów
✓ Reakcja bólowa
✓ Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego

➢ H2 – wydzielanie żołądkowe

➢ H3 – autoreceptory presynaptyczne; OUN

➢ H4 – komórki odpornościowe, przewód pokarmowy, OUN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Histamina – hamowanie działania

A

➢ Antagoniści fizjologiczni – epinefryna
➢ Inhibitory uwalniania histaminy – kromony
➢ Antagoniści receptorów histaminowych H1
(H2)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Leki przeciwhistaminowe

A

➢ Odwracalni kompetycyjni antagoniści receptora H1

➢ Zmniejszają objawy alergii wywołane przez uwalnianą w nadmiarze histaminę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Główne wskazania do stosowania leków antyhistaminowych

A

✓ pokrzywki i wysypki
✓ odczyny po ukąszeniu owadów
✓ odczyny polekowe
✓ katar sienny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Leki przeciwhistaminowe – działania farmakologiczne

A

Hamowanie działania histaminy
➢ Hamowanie skurczu mięśniówki gładkiej oskrzeli
✓ Nieskuteczne w astmie oskrzelowej!!!
➢ Hamowanie rozszerzenia naczyń krwionośnych
➢ Hamowanie wzrostu przepuszczalności naczyń
krwionośnych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Leki przeciwhistaminowe I generacji

A
➢ Antazolina
➢ Cyproheptadyna
➢ Difenhydramina
➢ Dimenhydrynat (Aviomarin) 
➢ Hydroksyzyna
➢ Klemastyna
➢ Prometazyna
➢Dimetynden (Fenistil)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Leki przeciwhistaminowe II generacji

A
➢ Azelastyna
➢ Cetyryzyna
➢ Loratydyna
➢ Desloratydyna
➢ Feksofenadyna
➢ Lewocetyryzyna
➢ Terfenadyna
➢ Astemizol
➢ Bilastyna
➢ Rupatadyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Leki przeciwhistaminowe I generacji- właściwości

A

➢ Mała wybiórczość działania – blokują także receptory
cholinergiczne, serotoninergiczne, dopaminergiczne i
adrenergiczne
➢ Łatwo przenikają przez barierę krew-mózg i działają
hamująco na OUN
➢ Dobrze i szybko wchłaniają się z przewodu
pokarmowego, czas działania 3-6 h (klemastyna 10-12h)
➢ Metabolizowane w wątrobie i wydalane przez nerki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Leki przeciwhistaminowe I generacji – wskazania

A
➢ Ostre, natychmiastowe reakcje alergiczne
➢ Inne wskazania (niealergiczne)
✓ Choroba lokomocyjna
✓ Wymioty ciężarnych
✓ Premedykacja chirurgiczna
✓ Uspakajająco, przeciwlękowo, przeciwświądowo
✓ Bezsenność
✓ Anoreksja
✓ Zespół serotoninowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Leki przeciwhistaminowe I generacji – działania niepożądane

A

➢ Receptory histaminowe H1 w OUN
✓ Sedacja – senność, zmęczenie, zawroty głowy
✓ Upośledzenie sprawności psychomotorycznej
✓ ↑ apetytu
➢ Receptory muskarynowe (prometazyna,
difenhydramina)
✓ Objawy atropinopodobne
➢ Receptory adrenergiczne (prometazyna)
✓ Hipotonia
✓ Tachykardia
➢ Receptory serotoninowe (cyproheptadyna)
✓ ↑ apetytu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leki przeciwhistaminowe I generacji o silnym działaniu sedacyjnym

A

➢ Difenhydramina
➢ Hydroksyzyna
➢ Prometazyna

17
Q

Leki przeciwhistaminowe I generacji, antagoiści rec. serotoninowych

A

➢ Cyproheptadyna

18
Q

Leki przeciwhistaminowe I generacji o silnym działaniu przeciwwymiotnym

A

➢ Difenhydramina
➢ Dimenhydrinat
➢ Hydroksyzyna
➢ Prometazyna

19
Q

Leki przeciwhistaminowe II generacji - właściwości

A

➢ Wybiórcze działanie na receptor H1
➢ Nie przenikają do OUN
➢ Działają silniej i dłużej niż leki I generacji
➢ Dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego;
po podaniu doustnym wchłaniają się wolniej niż leki I
generacji
➢ Długi okres półtrwania
➢ Większość metabolizowana w wątrobie
➢ Cetyryzyna i lewocetyryzyna – wydalane przez nerki
w postaci niezmienionej
➢ Feksofenadyna – wydalana z żółcią w postaci
niezmienionej

20
Q

Leki przeciwhistaminowe II generacji o słabej zdolności do powodowania sedacji

A

➢ Akriwastyna
➢ Cetyryzyna
➢ Lewocetyryzyna

21
Q

Leki przeciwhistaminowe II generacji nie powodujące sedacji

A

➢ Loratydyna
➢ Desloratydyna
➢ Feksofenadyna
➢ Bilastyna

22
Q

Cetyryzyna

A

➢ Najszybsze działanie spośród leków II generacji –
lek „na żądanie”
➢ Początek działania ~1 h (tmax ~1 h)
➢ Czas działania ~24 h
➢ Stan stacjonarny – po 3 dniach stosowania
➢ Pokarm – ↓ szybkości wchłaniania (nie powoduje
zmian AUC)
➢ Przyjęcie leku przed snem – spowolnienie
wchłaniania i dystrybucji -> wydłużenie działania

23
Q

Bilastyna

A

➢ Najnowszy lek przeciwhistaminowy II generacji
➢ Wskazania (powyżej 12 r.ż.)
✓ Alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa i spojówek
(sezonowego i całorocznego)
✓ Pokrzywka
➢ NIE wykazuje interakcji z alkoholem
➢ NIE wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów
➢ Znaczące zmniejszenie biodostępności
✓ Pokarm
✓ Soki owocowe

24
Q

Leki hamujące uwalnianie histaminy

A

➢ Kromoglikan disodowy
➢ Nedokromil
➢ Ketotifen

25
Q

Kromoglikan disodowy - mechanizm i podawanie

A

➢ Mechanizm działania – hamowanie napływu wapnia
do komórek
✓ Stabilizacja błon komórkowych
✓ Hamowanie degranulacji mastocytów
✓ Uszczelnianie drobnych naczyń krwionośnych
✓ Hamowanie chemotaksji neutrofili

➢ Podawany miejscowo – do drzewa oskrzelowego,
do worka spojówkowego, na błony śluzowe nosa,
do przewodu pokarmowego

26
Q

Kromoglikan disodowy w astmie oskrzelowej

A

✓ Hamowanie lub osłabianie reakcji oskrzeli na
alergeny i wysiłek fizyczny
✓ Zmniejsza częstości i nasilenia napadów astmy
✓ Podawany wziewnie – skuteczność zależna od
możliwości dotarcia leku do płuc
✓ Pełne działanie występuje po 2 do 4 tyg. regularnego
stosowania

27
Q

Kromoglikan disodowy - stosowanie

A

➢ Alergiczne zapalenie spojówek
➢ Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
➢ Efekt widoczny po 3-7 dniach stosowania
➢ Dawkowanie – zwykle 4 x dziennie, można
stosować do 3 miesięcy

➢ Alergia pokarmowa – działanie kontrowersyjne
➢ Nieskuteczny w chorobach alergicznych skóry

28
Q

Kromoglikan disodowy

A

➢ Dobrze tolerowany
➢ Kategoria w ciąży – B
➢ OUN – ból i zawroty głowy
➢ Układ oddechowy – świszczący oddech (skurcz oskrzeli),
kaszel, podrażnienie błony śluzowej nosa, kichanie, zatkany
nos, chrypka, ból gardła
➢ Przewód pokarmowy – nudności, biegunka, ból żołądka,
zmiany smaku, zgaga
➢ Układ moczowy – trudności lub ból przy oddawaniu moczu
➢ Skóra – wysypki
➢ Inne – bóle i obrzęki stawów

29
Q

Nedokromil

A

➢ Pochodna kromoglikanu
➢ Hamuje chemotaksję komórek zapalnych i
uwalnianie mediatorów zapalenia
➢ Skuteczniejszy od kromoglikanu w leczeniu astmy
➢ Dobrze tolerowany

30
Q

Nedokromil - działania niepożądane

A

gorzki smak, nudności,

bóle głowy

31
Q

Ketotifen

A

➢ Hamuje uwalnianie mediatorów reakcji alergicznej z komórek tucznych, granulocytów zasadochłonnych i tkanki płucnej
➢ Antagonista receptora H1
➢ Nie działa doraźnie (opóźniony początek działania)
➢ Działanie niepożądane – sedacja

32
Q

Leki zmniejszające wrażliwość na alergeny

A

➢ Szczepionki przeciwalergiczne – wyciągi
oczyszczonych alergenów
➢ Zasada leczenia – zwiększanie tolerancji na alergen
➢ Modulacja funkcji limfocytów T → przywrócenie
prawidłowej odpowiedzi na alergen u osób
uczulonych
➢ Stosowane zapobiegawczo, przeciwwskazane w
ostrym okresie choroby

33
Q

Szczepionki przeciwalergiczne

A

➢ Seria iniekcji podskórnych, podawanych co 7-14 dni,
ze stopniowym zwiększaniem dawki alergenu
➢ Alternatywne drogi podawania szczepionki –
donosowo, doustnie, podjęzykowo, dooskrzelowo
➢ Odczulanie powinno być zakończone na 2 tygodnie przed spodziewaną ekspozycją na alergeny

34
Q

Szczepionki przeciwalergiczne - zalecanie

A
Zalecane w alergii
➢ Roztocze kurzu domowego
➢ Pyłki traw i drzew
➢ Sierść i naskórek zwierząt
➢ Alergeny pleśniowe
35
Q

Sole wapnia

A

➢ Uszczelniają śródbłonek drobnych naczyń
krwionośnych – działają przeciwwysiękowo i
przeciwzapalnie

➢ Stosowane pomocniczo
✓ katar sienny
✓ alergiczne nieżyty nosa
✓ skórne odczyny alergiczne

36
Q

Rupatadyna działanie i zastosowanie

A

➢ Nowy lek przeciwhistaminowy II generacji
➢ Podwójny mechanizm działania
✓ Silne powinowactwo do receptora H1
✓ Blokowanie receptora dla czynnika aktywującego płytki
(PAF) – silny mediator uwalniany z komórek tucznych
(zwiększa przepuszczalność naczyń, nasila
chemotaksję eozynofilów i neutrofilów do miejsca reakcji
alergicznej, nasila skurcz i nadreaktywność oskrzeli)
➢ Korzystny efekt w obturacji nosa u chorych
z przewlekłym, alergicznym nieżytem nosa.

37
Q

Rupatadyna - właściwości

A

➢ Szybki początek i długi czas działania (tmax ok. 45 min
po podaniu doustnym)
➢ W dawkach terapeutycznych
✓ Brak istotnego upośledzenia funkcji
psychomotorycznych
✓ Brak nasilenia depresyjnego wpływu alkoholu na OUN
➢ Metabolizm – CYP 3A4