chp10 Flashcards

Question

what kinetic rate does excretion follow?

Answer 1

Η αποβολή ενός φαρμάκου ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης ---> τα περισσότερα φάρμακα αποβάλλονται από τον οργανισμό σε ρυθμό που εξαρτάται από τη συγκέντρωσή τους στο αίμα σε δεδομένο χρόνο a) Όταν η συγκέντρωση είναι υψηλή ---> ο ρυθμός αποβολής (ποσότητα φαρμάκου σε μονάδα χρόνου) είναι γρήγορος b) όταν η συγκέντρωση στο αίμα είναι χαμηλή ---> τότε ο ρυθμός αποβολής είναι αργός

Answer 2

Το απλοποιημένο μοντέλο: - δεν συμβαίνει στην πραγματικότητα - διότι το φάρμακο μπορεί κάποια στιγμή να βρίσκεται στο αίμα αλλά μετά να περνά σε άλλο διαμέρισμα του σώματος ---> δηλαδή στον ιστό που θα δράσει ---> Έτσι, ένα π.χ. αντιφλεγμονώδες φάρμακο αρχικά βρίσκεται στο αίμα, μετά όμως περνά στην άρθρωση στην οποία βρίσκεται η φλεγμονή Better theory: Η αποβολή του από τον οργανισμό εξαρτάται: - τόσο από την αποβολή του από το αίμα - όσο και από την αποβολή του από την άρθρωση ---> πολυδιαμερισματικό μοντέλο

Answer 3

Ο t1/2 είναι μια αμοιβαία συνάρτηση της σταθεράς του ρυθμού απομάκρυνσης και καθορίζεται τόσο από την κάθαρση, όσο και από τον όγκο κατανομής ---> Η απομάκρυνση του φαρμάκου είναι συνήθως μια εκθετική (λογαριθμική) διαδικασία ---> graphs slide 33

Answer 4

= φαρμακοκινητικός όρος που χρησιμοποιείται για να περιγράψει την ταχύτητα με την οποία το φάρμακο απεκκρίνεται (απομακρύνεται) με οποιοδήποτε μηχανισμό απο έναν συγκεκριμένο όγκο πλάσματος Κάθαρση = Ρυθμός απομάκρυνσης / Συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα

Answer 5

Η κάθαρση ενός φαρμάκου στη φαρμακοκινητική, προσδιορίζει τον όγκο του αίματος από τον οποίο όλο το φάρμακο μπορεί να απομακρυνθεί μέσα σε ένα καθορισμένο χρονικό διάστημα ---> μονάδες όγκου (ml ή l) ανά μονάδα χρόνου (min ή hrs)

Answer 6

= άθροισμα των επιμέρους διαδικασιών κάθαρσης από όλα τα όργανα απομάκρυνσης = CLήπαρ + CLνεφρά + CLπνεύμονες + CLx ---> Για ένα φάρμακο το οποίο αποβάλλεται πλήρως μέσω του ήπατος, η ηπατική κάθαρση είναι ίση με τη συστημική ή ολική κάθαρση του σώματος ---> Η κάθαρση του ήπατος είναι μία συνάρτηση της ροής του αίματος του ήπατος και του λόγου εκχύλισης του φαρμάκου ---> Ο λόγος εκχύλισης είναι μια παράμετρος που εξαρτάται όχι μόνο από την κατάσταση του ήπατος αλλά και του φαρμάκου ---> Η ροή αίματος στο ήπαρ είναι μία φυσιολογική παράμετρος η οποία μπορεί να μεταβληθεί σε νοσηρές καταστάσεις

Answer 7

- Η μεγαλύτερη ασφάλεια των φαρμάκων μπορεί να εξυπηρετηθεί καλύτερα με τη χορήγηση φαρμάκων που ---> είτε απεκκρίνονται σε σημαντικό βαθμό ταυτόχρονα τόσο απο τα νεφρά όσο και απο το ήπαρ ---> είτε δεν απεκκρίνονται καθόλου απο κανένα όργανο - Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας ---> τότε το ήπαρ για να μπορέσει να καλύψει την κατάσταση απεκκρίνει περισσότερη ποσότητα φαρμάκου ---> προκειμένου να αποτρέψει τη συσώρευση του φαρμάκου στο πλάσμα

Answer 8

Όταν ο ρυθμός χορήγησης του φαρμάκου ισούται με το ρυθμό απέκκρισης, τότε επικρατεί η κατάσταση ισορροπίας όπου ο ρυμός χορήγησης = ρυθμός απέκκρισης Ρυθμός δόσεων = Κάθαρση x conc σταθεράς κατάστασης

Answer 9

Ουρική απέκκριση (RE) των φαρμάκων είναι: RE = RF + RS – PRA - σπειραματική διήθηση (RF) - ενεργητική σωληναριακή απέκκριση (RS) - ενεργητική / παθητική σωληναριακή επαναπορρόφηση (PRA)

Answer 10

- Μειώνεται όταν αυξάνεται η κάθαρση ---> the more the clearance the less drug so smaller half life - Αυξάνεται όταν αυξάνεται ο όγκος κατανομής ---> the more it spreads into tissues the longer the half life - Αυξάνεται όταν μειώνεται η σταθερά του ρυθμού απομάκρυνσης ---> if the excretion rate decreases the half life increases

Answer 11

Η αποτελεσματικότητα ενός συγκεκριμένου φαρμάκου βασίζεται στην ύπαρξη επαρκών επιπέδων του φαρμάκου στον οργανισμό για να δώσει ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα ---> Κάθε φάρμακο αποδομείται με διαφορετικό ρυθμό What is t1/2 and how does it determine dosage? = ένα μέτρο του πόσο γρήγορα ή αργά αποικοδομείται = χρόνος που χρειάζεται για να υποβαθμιστεί στο μισό της αρχικής του ποσότητας ---> θα καθορίσει πόσο συχνά χρειάζεται να λαμβάνεται το φάρμακο για να διατηρηθεί η θεραπευτική του δράση ---> διάρκεια δράσης ενός φαρμάκου καθορίζεται επίσης από τον χρόνο ημιζωής του, και επομένως το χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων εξαρτάται από αυτό

Answer 12

1. βιολογικός χρόνος ημιζωής ---> χρόνος ημιζωής αποβολής ---> αναφέρεται στο χρονικό διάστημα που χρειάζεται για να φτάσει το ήμισυ της αρχικής δραστηριότητας του φαρμάκου 2. χρόνος ημιζωής στο πλάσμα ---> αναφέρεται στον χρόνο που απαιτείται καθαρά για να υπάρχει η μισή ποσότητα του φαρμάκου που υπάρχει στο αίμα

Answer 13

Υπάρχουν πολλοί παράγοντες που επηρεάζουν τη δράση ενός φαρμάκου στον οργανισμό, όχι μόνο ο χρόνος ημιζωής ενός φαρμάκου - Τα φάρμακα μπορεί να μεταβολίζονται με διάφορους μηχανισμούς ---> συμπεριλαμβανομένων των ηπατικών ενζύμων ---> του νεφρικού μεταβολισμού ---> του μεταβολισμού από άλλα ένζυμα - Το φάρμακο μπορεί επίσης να αποθηκευτεί σε ιστούς ή λίπη, παρατείνοντας τη δράση αυτού του φαρμάκου

Answer 14

a) Εάν t1/2 πολύ σύντομος - η δόση θα χορηγείται πιο συχνά - για να διατηρούνται τα επίπεδα στον οργανισμό ψηλά και να έχουν σταθερό θεραπευτικό αποτέλεσμα ---> Για παράδειγμα, με την αναλγησία, ο γιατρός που συνταγογραφεί θα δώσει μια δόση και ένα πρόγραμμα που θα αποτρέψει τον παροξυσμικό πόνο b) πολύ μεγάλο χρόνο ημιζωής - χρειάζονται μόνο εβδομαδιαία, μηνιαία ή και ετήσια λήψη ---> όπως τα διφωσφονικά used for osteoporosis

Answer 15

Xρόνος Ημιζωής & Φαρμακολογική Δράση * Ο χρόνος ημιζωής ενός φαρμάκου δε πρέπει να συγχέεται με την διάρκεια δράσης του * Πολλές φορές φάρμακα με μικρή ημιζωή έχουν μεγάλη διάρκεια δράσης διότι παραμένουν στους υποδοχείς των κυττάρων των ιστών * Η αποβολή ενός φαρμάκου από τον οργανισμό σε ιδανικές συνθήκες εξαρτάται από την αποβολή του από τα νεφρά και την αποβολή του από το ήπαρ * Όπως η απορρόφηση έτσι και η αποβολή ενός φαρμάκου ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης * Τα περισσότερα φάρμακα αποβάλλονται από τον οργανισμό σε ρυθμό που εξαρτάται από την συγκέντρωσή τους στο αίμα σε δεδομένο χρόνο Όταν η συγκέντρωση είναι υψηλή, ο ρυθμός αποβολής (ποσότητα φαρμάκου σε μονάδα χρόνου) είναι γρήγορος, ενώ αντίθετα όταν η συγκέντρωση στο αίμα είναι χαμηλή, τότε ο ρυθμός αποβολής είναι αργός. * Το απλοποιημένο αυτό μοντέλο δεν συμβαίνει στην πραγματικότητα διότι το φάρμακο μπορεί κάποια στιγμή να βρίσκεται στο αίμα αλλά μετά να περνά σε άλλο διαμέρισμα του σώματος, δηλαδή στον ιστό που θα δράσει. Έτσι, ένα π.χ. αντιφλεγμονώδες φάρμακο αρχικά βρίσκεται στο αίμα μετά όμως περνά στην άρθρωση στην οποία βρίσκεται η φλεγμονή * Η αποβολή του από τον οργανισμό εξαρτάται τόσο από την αποβολή του από το αίμα όσο και από την αποβολή του από την άρθρωση * Το μοντέλο αυτό είναι ένα πολυδιαμερισματικό μοντέλο Ένας παράγοντας που έχει να κάνει με την εμφάνιση συνδρόμου απόσυρσης είναι ο χρόνος ημιζωής κάθε φαρμάκου (και των μεταβολιτών του) στην κυκλοφορία του αίματος * Όσο μικρότερος είναι αυτός, τόσο πιθανότερο το σύνδρομο απόσυρσης * Το αντικαταθλιπτικό φάρμακο παροξετίνη (seroxat) προκαλεί συχνότερα συμπτώματα απόσυρσης * Το σύνδρομο απόσυρσης μπορεί να μειωθεί στο ελάχιστο ή να μην υπάρξει με την τακτική της ΣΤΑΔΙΑΚΗΣ ΜΕΙΩΣΗΣ του αντικαταθλιπτικού παράγοντα Η τακτική της ΣΤΑΔΙΑΚΗΣ ΜΕΙΩΣΗΣ του αντικαταθλιπτικού παράγοντα θα πρέπει να γίνεται σχεδιασμένα σε συνεργασία με το θεράποντα ψυχίατρο, του οποίου η σχετική συνδρομή είναι απαραίτητη, ενώ ταυτόχρονα βοηθητικό ρόλο παίζει η υιοθέτηση συνηθειών όπως η άσκηση και η καλή ισορροπημένη διατροφή * Η κατάλληλη διαχείριση των πολλών παραμέτρων που επηρεάζουν μια θεραπεία δύναται να αυξήσει σημαντικά την αποτελεσματικότητά της, αυξάνοντας έτσι και τις πιθανότητες για επάνοδο του ασθενή σε μια επιθυμητή ποιότητα ζωής

chp10 Flashcards

(39 cards)