Dislipidemias.Obesidad

Question 1

PRAVASTATINA

mecanismo de acción

Answer 1

Inhiben la hidroximetilglutaril CoA reductasa, inhibiendo la síntesis de colesterol en el hígado, reduciendo los niveles de LDL (y aumentando niveles de receptores
de LDL en hígado). Todas las estatinas excepto por simvastatina se administran en su forma ácido-Beta-Hidroxi, que es la forma que inhibe a la HMG-CoA reductasa. Simvastatina
tiene que ser transformada en el hígado para formar ácido de simvastatina. TODAS las estatinas tienen un primer paso hepático, mediado por el transportador de aniones
OATP1B1. LA SÍNTESIS DE COLESTEROL HEPÁTICA ES MÁXIMA ENTRE LAS 12 Y LAS 2am, por lo tanto las estatinas con vida media de 4h o menos (todas menos atorvasatatina)
deben tomarse por la noche.

Question 2

Farmacocinética

Answer 2

Oral. Absorción del 30-80%, con biodiponibilidad del 5 al 30%.
Unión a proteínas del 50%.
Vida media de 1-4h, metabolismo hepático con elminiación en
heces.
Único NO METABOLIZADO POR CYP.

Question 3

Indicaciones

Answer 3

Hiperlipidemia
Prevención de eventos coronarios
Fármaco mejor tolerado y más eficaz
para la dislipidemia.

Question 4

reacciones adversas

Answer 4

HEPATOTOXICIDAD
MIOPATÍA
NO tomar con: gemfibrozilo y arroz
de levadura roja

Question 5

ATORVASTATINA

Answer 5

Inhiben la hidroximetilglutaril CoA reductasa, inhibiendo la síntesis de colesterol en el hígado, reduciendo los niveles de LDL (y aumentando niveles de receptores
de LDL en hígado). Todas las estatinas excepto por simvastatina se administran en su forma ácido-Beta-Hidroxi, que es la forma que inhibe a la HMG-CoA reductasa. Simvastatina
tiene que ser transformada en el hígado para formar ácido de simvastatina. TODAS las estatinas tienen un primer paso hepático, mediado por el transportador de aniones
OATP1B1. LA SÍNTESIS DE COLESTEROL HEPÁTICA ES MÁXIMA ENTRE LAS 12 Y LAS 2am, por lo tanto las estatinas con vida media de 4h o menos (todas menos atorvasatatina)
deben tomarse por la noche.

Question 6

Farmacocinética

Answer 6

Oral. Bd del 14%
Unión a proteínas del 98% y Vd de 381 L
Metabolismo hepático y excreción por heces.

Question 7

Indicaciones

Answer 7

Nivel bajo de HDL, dislipidemias
Hipercolesterilemia
Hiperproteinemia
Hipertensión

Question 8

reacciones adversas

Answer 8

HEPATOTOXICIDAD
MIOPATÍA
NO tomar con: gemfibrozilo y arroz
de levadura roja

Question 9

SIMVASTATINA

Answer 9

Se hidroliza en el hígado a la forma activa ß-hidroxiácido, potente inhibidor de HMG-CoA reductasa que cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, paso inicial y limitante de biosíntesis del colesterol.

Question 10

Farmacocinética

Answer 10

Oral. Bd menor al 5%
Metabolismo hepático a su metabolito activo (formar ácido de
simvastatina).

Question 11

Indicaciones

Answer 11

Hipercolesteronemia primaria
Hipertrigliceridemia
Coadyuvante en cardiopatías isquémica

Question 12

reacciones adversas

Answer 12

HEPATOTOXICIDAD
MIOPATÍA
NO tomar con: gemfibrozilo y arroz
de levadura roja

Question 13

Farmacocinética

Answer 13

NO SE ABSORBE, SE ELIMINA POR HECES.

Sobres con 4g que se mezclan con agua, tomar antes de desayuno y de la cena.

Question 14

Indicaciones

Answer 14

Hipercolesteronemia,
Hiperlipidemia
Diarrea asociada a exceso de
ácidos biliares

Question 15

reacciones adversas

Answer 15

Acidósis hiperclorémica
Hipertrigliceridemia
Timpanismo
Constipación
Dispepsia

Question 16

contraindicaciones

Answer 16

Hipertrigliceridemia severa
(debido a que éste agente
puede aumentar TG)
Pacientes con obstrucción
biliar completa.

Question 17

Interacciones

Answer 17

Interfieren absorción de
tiazidas, furosemide,
propanolol, levotiroxina,
digoxina y warfarina.

Question 18

FENOFIBRATO

Answer 18

Interacción con PPAR-alfa y reducen triglicéridos mediante la estimulación de oxidación
de ácidos grasos (disminuyen concentración de apoCll), síntesis de LPL, y reducción de
la expresión de apoCIII, incrementando aclaramiento de los VLDL. Aumenta también
HDL a través de la expresión de apoAl y apoAll.

Question 19

Farmacocinética

Answer 19

BO (%) 90%
UP (%) 95%
Vd (L)
t1/2 (h) 20h
EU (%)
tmax (h)1 a 4hSe absorben mejor con alimentos. Eliminado como conjugados de glucorónido
en la orina. Es una PRODROGA. Metabolizado CYP2D6

Question 20

Indicaciones

Answer 20

Pacientes con hipertrigliceridemia
(disminuyen niveles y aumenta HDL),
especialmente con
hiperliporpoteinemia tipo lll.
Hipertrigliceridemia severa y síndrome
de quilomicronemia.

Question 21

reacciones adversas

Answer 21

Problemas GI.
Rash, urticaria, alopecia, mialgias,
fatiga e impotencia.
Anemia

Question 22

contraindicaciones

Answer 22

NO en niños ni mujeres embarazadas.

Question 23

Interacciones

Answer 23

OJO pueden potenciar la acción de la

warfarina.

Question 24

GEMFIBROZILO

Answer 24

Interacción con PPAR-alfa y reducen triglicéridos mediante la
estimulación de oxidación de ácidos grasos, síntesis de LPL, y reducción
de la expresión de apoCIII, incrementando aclaramiento de los VLDL.
Aumenta también HDL a través de la expresión de apoAl y apoAll.

Question 25

Farmacocinética

Answer 25

``` Se absorben mejor con alimentos. CRUZA LA PLACENTA. Se excretan como conjugados de glucorónido en la orina. BO (%) 90% UP (%) 95% Vd (L) t1/2 (h) 1.11h EU (%) tmax (h)1 a 4h ```

Question 26

Indicaciones

Answer 26

Dislipidemia mixta Hipecolesteronemia primaria Hipertrigliceridemia

Question 27

reacciones adversas

Answer 27

Dolor abdominal Dispepsia Meteorismo

Question 28

contraindicaciones

Answer 28

CIrrosis biliar primaria | Litiasis urinaria

Question 29

Interacciones

Answer 29

``` Inhibe la absorción de las estatinas al bloquear OATP1B y compite por la misma glucorónido transferasa que las estatinas. Puede causar miopatía en conjunto con estatinas ```

Question 30

ACIDO NICOTINICO

Answer 30

Es una vitamina del complejo B, pero para los efectos hipolipidémicos las dósis son mayores que como vitamina. Es el mejor medicamento para aumentar la concentración de HDL y disminuye triglicéridos. La niacina inhibe la lipólisis de los triglicéridos por medio de la lipasa sensible a hormona, inhibe la adenilciclasa en adipocitos. La reducción de ac. Grasos libres, disminuye los niveles de VLDL lo que a su vez reduce los de LDL. Aumenta la concentración de HDL al inhibir el aclaramiento de apoAI en lugar de aumentar directamente síntesis de HDL.

Question 31

Farmacocinética

Answer 31

Se administra 2 o 3 veces al día. Captada por el hígado y en la orina aparece sólo el metabolito mayor, que es el ácido nicotinúrico

Question 32

Indicaciones

Answer 32

Hiperlipiemia Hipertrigliceridemia Ingerir con ácido salicílico para aminorar los efectos adversos.

Question 33

reacciones adversas

Answer 33

Hiperemia Facial Dispepsia Erupciones y acantosis nigricans Hepatotoxicidad

Question 34

contraindicaciones

Answer 34

En individuos con diabetes mellitus hay que usar con gran cautela la niacina, porque la resistencia a la insulina inducida por tal vitamina puede originar hiperglucemia profunda.

Question 35

Interacciones

Answer 35

Estatinas

Question 36

ORLISTAT

Answer 36

Droga utilizada para el tratamiento de obesidad. Inhibe la lipasa gástrica y pancreatica por lo que previene la absorción de lípidos. Es un compuesto saturado de la lipstatina (potente inhibidor de la lipasa pancreatica) aislado de la bacteria Streptomyces toxytricini.

Question 37

Farmacocinética

Answer 37

Se metaboliza en las paredes del intestino. Excreción por heces.

Question 38

Indicaciones

Answer 38

Tratamiento de la obesidad OJO: administrar junto con un multivitamínico.

Question 39

reacciones adversas

Answer 39

Estatorrea Incontinencia Fecal Disminuye absorción de vitaminas liposolubles

Question 40

contraindicaciones

Answer 40

Malabsorción Mal funcionamiento de vesícula biliar Embarazo Anorexia y Bulimia

Question 41

Interacciones

Answer 41

Disminuye concentración de | ciclosporina y de amiodarona.

Question 42

COLESTIRAMINA | mecanismo de acción

Answer 42

Secuestrador de ácidos biliares, y son resinas de intercambio aniónico (tienen carga muy positiva y se unen a ácidos biliares de carga negativa). La colestiramina es un polvo higroscópicos que se administra en la forma de sales cloruro y es insoluble en agua. NO SE ABSORBEN! Más de 95% de los ácidos biliares normalmente son reabsorbidos, razón por la cual la interrupción de tal proceso agota su fondo común y se intensifica su síntesis por el hígado. Como consecuencia, disminuye el contenido del colesterol hepático y ello estimula la producción de receptores de LDL, efecto semejante al de los estatínicos. El aumento de los receptores de LDL del hígado incrementa la eliminación de los mismos y aminora las concentraciones de LDL-C, pero tal efecto es superado parcialmente por la mayor síntesis de colesterol, causada por el incremento en la cantidad de reductasa de HMG-CoA. La inhibición de la actividad de reductasa por un estatínico hace que aumente sustancialmente la eficacia de las resinas. Todo esto se acompaña de un aumento en la síntesis de triglicéridos por lo qué se puede ser perjudicial en pacientes con hipertrigliceridemia.